Неодикумарин (Neodicumarinum)

5 | A | L | S | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Э | Ю | Я |

Латинское наименование

Neodicumarinum

Общая информация

Этиловый эфир ди-(4-оксикумаринил-3)-уксусной кислоты или 33' -карбоэтоксиметилен-бис-(4-оксикумарин).
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок без запаха. Очень малорастворим в воде и спирте.
Действие непрямых антикоагулянтов связано с нарушением биосинтеза протромбина проконвертина (фактора VII) и других факторов свертывания крови (IХ; Х).
Принимают внутрь.
Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением с обязательным контролем за содержанием в крови протромбина и других факторов свертывания крови. Систематически производят также анализы мочи для раннего выявления гематурии. Индекс протромбина удерживают на уровне 50 - 40 %.
В 1-й день лечения обычно назначают по 03 г препарата 2 раза или по 02 г 3 раза (06 г) в сутки; во 2-й день по 015 г 3 раза затем по 02 - 01 г в сутки в зависимости от содержания в крови протромбина.
В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 03 г суточная 09 г.
Необходимо учитывать что определение индекса протромбина (по одноступенчатому методу Квика) не всегда достаточно для выявления сдвигов произошедших в свертывающей системе крови. Геморрагии могут возникнуть и при нормальных цифрах протромбина поэтому для более полного контроля необходимо производить и другие исследования. Рекомендуется исследовать толерантность к гепарину фибриноген плазмы время рекальцификации и протромбиновый индекс или (если это возможно) содержание протромбина (определение производят двухступенчатым методом).
При кровотечениях следует отменить препарат немедленно приступить к введению витамина К (см. Фитоменодион Викасол) назначить препараты группы витамина Р аскорбиновую кислоту кальция хлорид переливание гемостатических доз (75 - 150 мл) свежей одногрупповой крови.
4-Оксикумарины могут усиливать действие бутамида (гипогликемия) дифенина (токсические явления) глюкокортикоидов (ульцерогенный эффект и возможность кровотечений при язве желудка).
Драже содержащее О1 мг резерпина 058 мг дигидроэргокристина (мезилата) и 25 мг диуретика хлорталидона (см. Оксодолин). Принимают по 1 драже в день или через день; в более тяжелых случаях - по 1 драже 2 - 3 раза в день.

РЕЗЕРПИН ( Rеsеrрinum ).
345-Триметоксибензоат метилрезерпата.
Резерпин является алкалоидом содержащимся в растениях раувольфии.
Раувольфия (Rauwolfia; Rаuwolfia serреntina Веnth.) многолетний кустарник семейства кутровых (Аросуnасеаe) растет в южной и юго-восточной Азии (Индия Шри-Ланка Ява Малайский полуостров). Ботаническое описание растения сделал в XVI в. немецкий врач Leonhard Rauwolf. Экстракты из корней и листьев растения издавна применяют в индийской народной медицине. Растение особенно корни содержит большое количество алкалоидов (резерпин ресцинамин аймалин аймалицин аймалинин раувольфин серпинсерпагин йохимбин и др.) .
Алкалоиды раувольфии обладают ценными фармакологическими свойствами. Некоторые из них особенно резерпин и в меньшей мере ресцинамин оказывают седативное и гипотензивное действие другие (аймалицин раувольфин серпагин йохимбин) - адренолитическое. Аймалин оказывает антиаритмическое действие.
Резерпин и другие из указанных алкалоидов обнаружены также в R. саnesсеns Linn. R. micranthа Нооk; R. tetrарhуllа L. R. hеtеrорhуlla Roem еt Schut и других видах раувольфии.
За рубежом резерпин выпускается под названиями: Рауседил Alserin Crystoserpin Escaserp Hiposerpil Quiescin Raupasil Rau-Sed Rausedan Rausedyl Reserpoid Roxinoid Sedaraupin Serfin Serpasil Serpate Serpen Serpiloid Serpin Tenserpine и др.
Белый или желтоватый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в ледяной уксусной кислоте и хлороформе очень мало - в воде спирте эфире.
Основным фармакологическим свойством резерпина является его симпатолитическое действие обусловленное тем что под его влиянием ускоренно выделяются (высвобождаются) катехоламины из гранулярных депо пресинаптических нервным окончаний. Высвобожденные катехоламины подвергаются инактивирующему действию моноаминоксидазы что ведет к уменьшению выхода катехоламинов в синаптическую щель и ослаблению адренергических влияний на эффекторные системы периферических органов в том числе адренорецепторы кровеносных сосудов.
Действие резерпина распространяется также на ЦНС. Под его влиянием уменьшается содержание в тканях мозга нейромедиаторов норадреналина дофамина серотонина что обусловлено его способностью нарушать транспорт этих веществ из клеточной плазмы (где происходит их биосинтез) в гранулы где они депонируются. В плазме они подвергаются действию содержащейся в ней моноаминоксидазы и превращаются в неактивные (дезаминированные) метаболиты.
Резерпин оказывает сложное воздействие на организм. С влиянием на периферическую нервную систему в значительной мере связано его антигипертензивное действие а с влиянием на центральные нейрохимические процессы - нейролептическое.
Первоначально до появления современных нейролептических средств резерпин применяли для лечения психических заболеваний. В настоящее время резерпин как антипсихотическое средство применяют редко в основном его используют как антигипертензивное средство для лечения артериальной гипертензии. Назначают чаще в сочетании с другими антигипертензивными средствами (диуретики и др.).
Под влиянием резерпина постепенно понижается систолическое и диастолическое давление при разных формах и стадиях гипертонической болезни. Лучший эффект наблюдается в ранних стадиях гипертонической болезни при отсутствии выраженных органических изменений сердечнососудистой системы. Гипотензивный эффект относительно долго сохраняется после прекращения приема резерпина.
Наряду с понижением АД улучшается функция почек: увеличивается почечный кровоток усиливается клубочковая фильтрация.
Имеются данные о положительном влиянии резерпина на липидный и белковый обмен у больных гипертонической болезнью и коронарным атеросклерозом.
Назначают резерпин внутрь в виде таблеток (после еды). Дозы и длительность лечения подбирают индивидуально.

Время загрузки страницы 2.017 сек.

Популярное сегодня

Реклама партнёров

Сейчас читают

Реклама посетителей

Главное меню

Календарь новостей

Прогноз погоды

Неодикумарин (Neodicumarinum)

Купить Неодикумарин (Neodicumarinum)