Зомиг ()

5 | A | L | S | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Э | Ю | Я |

Не патентованое наименование

золмитриптан (zolmitriptan)

Общая информация

инструкция по применению
(информация для специалистов)
Применение у разных групп пациентов:

Применение у детей:

Примение у пожилых:

Пациенты с нарушениями функции печени:

Пациенты с нарушениями функции почек:
Не требуется корректировки дозы. (см раздел: Фармакокинетические свойства).
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ:

Как и в случае других 5НТ1D агонистов после введения золмитриптана сообщалось об атипичных ощущениях в области сердца однако при клинических испытаниях это не было связано с развитием аритмий или ишемических изменений на ЭКГ.
Беременность
Лактация

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ИНЫМИ МЕХАНИЗМАМИ:
Возможные неблагоприятные реакции имеют тенденцию возникать в течении 4 часов после приема препарата и не учащаются с приемом повторных доз.
Наиболее часто докладывалось о следующих неблагоприятных реакциях:
Тошнота головокружение сомноленция ощущение тепла астения сухость во рту.
Так же докладывалось о нарушениях чувствительности: возможны ощущения тяжести и сдавленности в горле шее конечностях и груди (при отсутствии ишемических изменений на ЭКГ). Так же возможны миалгия мышечная слабость парестезия и дизестезия.
Фармакодинамические свойства
Известно что чувствительными к боли структурами полости черепа являются кровеносные сосуды и сосуды твердой оболочки. Эти ткани иннервируются афферентными волокнами тройничного нерва. В экспериментах на животных введение золмитриптана вызывало благодаря его свойствам агониста к 5НТ1D рецепторам сосудов вазоконстрикцию ассоциированную с подавлением высвобождения пептида связанного с геном кальцитонина (CGRP) вазоактивного интестинального пептида (VIP) и субстанции Р. Эти два эффекта (вазоконстрикция и подавление высвобождения нейропептидов) как предполагается являются причиной облегчения при приступе мигрени в частности снижения интенсивности боли не позднее 1 часа после приема препарата и уменьшения тошноты рвоты фотофобии и фонофобии связанных с мигренью.
В дополнение к периферическому действию золмитриптан обладает действием на центры ствола головного мозга связанные с мигренью что обьясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента. При приступе мигрени отмечается вазодилатация благодаря активации рефлекторного возбуждения поддерживаемого ортодромическими волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией церебральной циркуляции через высвобождение VIP как основного эффекторного трансмиттера. Золмитриптан блокирует это рефлекторное возбуждение и высвобождение VIP.
После приема внутрь золмитриптан быстро и хорошо абсорбируется (как минимум на 64%). Средняя абсолютная биодоступность родительской субстанции - приблизительно 40%. Имеется активный метаболит (183С91 N -десметил-метаболит) который так же обладает активностью агониста к 5НТ1D рецепторам но в 2-6 раз выше чем золмитриптан ( по данным экспериментов на животных).

У здоровых субьектов при приеме разовой дозы золмитриптан и его активный метаболит 183С91 имеют пропорционально зависимые от дозы AUC и С мах в диапазоне доз от 2.5 до 50 мг.

Абсорбция происходит быстро. 75% от Смах достигается в течение 1 часа и концентрация в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 часов. Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи. При приеме множественных доз аккумуляции препарата не наблюдалось.

После внутривенного введения средний общий клиренс плазмы равен 10 мл/мин/кг треть которого составляет почечный клиренс. Почечный клиренс выше чем клубочковая фильтрация что предполагает наличие канальцевой секреции. Обьем распределения после внутривенного введения - 2.4 л/кг. Связывание с протеинами плазмы низкое (приблизительно 25%). Средний период полувыведения золмитриптана 2.5-3 часа. Период полувыведения его метаболитов примерно такой же что предполагает выведение по мере их образования.

Почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов уменьшен (в 7-8 раз) у пациентов с умеренной и сильной почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми субьектами хотя AUC родителького вещества и активного метаболита были только слегка повышены (на 16% и 35% соответственно) с увеличением периода полувыведения на 1 час ( до 3-3.5 часов). Эти параметры были в пределах величин наблюдаемых у здоровых добровольцев.

Селегилин ( ингибитор МАО-В) и флюоксетин (селективный ингибитор обратного захвата серотонина) не оказывают влияния на фармакокинетические параметры золмитриптана.

Фармакокинетика золмитриптана у здоровых пожилых людей сходна с фарамакокинетикой у здоровых молодых людей.

Передозировка

У добровольцев принимавших однократную дозу 50 мг внутрь обычно отмечался седативный эффект. Период полувыведения таблеток золмитриптана 2.5 -3 часа (см. Раздел Фармакокинетические свойства) поэтому в случае передозировки мониторинг пациентов должен продолжаться как минимум в течение 15 часов или пока имеются симптомы передозировки.

Для золмитриптана нет специфического антидота. В случае сильной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии включая установление и поддержание у пациента проходимости воздушных путей обеспечивающих адекватную оксигенацию и вентиляцию а так же мониторинг и поддержка функции сердечно-сосудистой системы.

Не известно какой эффект на концентрацию золмитриптана в сыворотке оказывают гемодиализ и перитонеальный диализ.

Условия и форма отпуска из аптек

Отпускается только по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре до 30°С.

Время загрузки страницы 1.516 сек.

Популярное сегодня

Реклама партнёров

Сейчас читают

Реклама посетителей

Главное меню

Календарь новостей

Прогноз погоды

Зомиг ()

Купить Зомиг ()