Глибенкламид авд 5 (Glibenclamid awd 5)

5 | A | L | S | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Э | Ю | Я |

Латинское наименование

Glibenclamid awd 5

Состав

Источник: Видаль Фармакологический справочник ЭНДОКРИНОЛОГИЯAWD

Таблетки: в упаковке 120 шт.
1 таб. глибенкламид 5 мг

Общая информация

при инсулинзависимом сахарном диабете I типа
при полном отсутствии реакции на вторичное проведение терапии сахарного диабета II типа ГЛИБЕНКЛАМИДОМ
при декомпенсации обмена веществ вызванной нарушением кислотно-щелочного равновесия в организме
при прекоме или диабетической коме
после резекции поджелудочной железы
при тяжелых нарушениях функции печени
при тяжелом ограничении функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин)
при известной из анамнеза повышенной чувствительности к ГЛИБЕНКЛАМИДУ и/или другим производным сульфонилмочевины сульфаниламидам диуретическим средствам содержащим в молекуле сульфонамидную группу и пробенециду т.к. здесь возможны перекрестные реакции
в определенных экстренных ситуациях (например декомпенсация обмена веществ при инфекционных заболеваниях и после больших хирургических вмешательств).
С особой осторожностью препарат применяют у больных с пониженной функцией печени и почек или гипофункцией щитовидной железы передней доли гипофиза и коркового слоя надпочечников.
У больных пожилого возраста существует опасность развития затяжной гипогликемии. Поэтому у больных этой возрастной группы лечение по возможности начинают самыми низкими суточными дозами препарата поддерживающую дозу подбирают самым тщательным образом кроме того при необходимости дозу лекарственного средства понижают в процессе лечения или после достижения самых низких суточных доз его отменяют.

Применение в период беременности и кормления грудью:
В период беременности ГЛИБЕНКЛАМИД не применяют. С применением лекарственного средства при лактации еще не было накоплено никакого опыта поэтому в этот период его не применяют женщины желающие родить ребенка должны об этом проконсультироваться с врачом (см. также разделы 13.2 и 14).
Не известны

Дозировка разовые и суточные дозы:
Первоначальное лечение или перевод с других пероральных противодиабетических средств проводят осторожно начиная с низких доз ГЛИБЕНКЛАМИДА. Максимальная концентрация действующего вещества ГЛИБЕНКЛАМИДА в крови достигается только через 5-6 недель. В этот период необходимости скорригировать дозу препарата.

Первоначальное печение:
При невозможности достижения лечебного успеха одной диетой и физической активностью без специальных предписаний врача в зависимости от показателей содержания сахара в крови терапию ГЛИБЕНКЛАМИДОМ АВД 5 начинают в дозе по 1/2 таблетки 1 раз в день (соответствует 25 мг ГЛИБЕНКЛАМИДА) которую принимают перед завтраком. При недостаточной рекомпенсации углеводного обмена дозу ГЛУИБЕНКЛАМИДА АВД 5 постепенно повышают через интервалы примерно в 3-5 дней на 1/2 таблетки до достижения терапевтической суточной дозы необходимой для стабилизации обмена веществ.

Максимальное действие в общем достигается назначением ГЛИБЕНКЛАМИДА АВД 5 в дозе 3 (в исключительных случаях 4) таблетки в день.
Т.к. улучшение состояния углеводного обмена может быть связано с повышением чувствительности к инсулину то в ходе лечения может понижаться потребность в ГЛИБЕНКЛАМИДЕ. Для того чтобы избежать возникновения тяжелой гипогликемии врач должен своевременно понизить дозу препарата или после достижения самых доз его отменить.
ГЛИБЕНКЛАМИД можно назначать в комбинации с метформином акарбозой гуармелью и инсулином

Указание:
В связи с опасностью развития гипогликемии у пожилых ославленных или истощенных людей а также у больных с нарушенной функцией печени и почек терапию по возможности начинают самыми низкими суточными дозами препарата поддерживающую дозу подбирают самым тщательным образом или при необходимости дозу лекарственного средства понижают в процессе лечения.
Таблетки принимают до еды не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
При суточных дозах ГЛИБЕНКЛАМИДА АВД 5 составляющих больше 2 таблеток рекомендуется по возможности 2 таблетки принимать утром а остальные вечером всегда до еды.
Больному следует указать на то что:
Таблетки надо принимать в одно и то же время суток.
Ошибки в приеме таблеток никогда не следует исправлять за счет употребления двойного количества их в следующий прием.
Забытые таблетки надо принимать не позднее чем через 1-2 часа после предписанного времени приема!
Длительность применения препарата устанавливает врач в зависимости от течения заболевания. Рекомендуется проводить регулярные контроли углеводного обмена.

Симптомы отравления:
При передозировке препарата с целью самоубийства развиваются затяжные гипогликемии которые после проведения успешного начального лечения через несколько дней могут снова рецидивировать.
У больных с помраченным сознанием может быстро развиться гипогликемический шок выражающийся потерей сознания тахикардией влажной кожей гипертермией двигательным беспокойством повышенной рефлекторной возбудимостью парезами с положительным рефлексом Бабинского.

Лечение отравления:
Способ лечения гипогликемии легкой степени описан в разделе Побочные действия.
При затяжной гипогликемии за больным в течение нескольких дней устанавливают наблюдение с постоянными контролями уровня сахара в крови а при необходимости проводят инфузионную терапию.
При случайных отравлениях наряду с внутривенным введением глюкозы у больных с сохраненным сознанием без склонности к судорогам прежде всего вызывают рвоту или промывают желудок.
Больным в бессознательном состоянии немедленно внутривенно вливают глюкозу по возможности сначала болюсом (например 50 г глюкозы в виде 20% или 40% раствора) а затем длительной капельной внутривенной инфузией 5-10% раствор глюкозы до тех пор пока метаболизм больного снова можно стабилизировать пероральным введеним углеводов. При необходимости внутривенно подкожно или внутримышечно можно ввести глюкагон в дозе 05-1 мг. Если после этого сознание больного не возвращается то эти мероприятия повторяют. Кроме того может потребоваться установление дальнейшего наблюдения за больным в течение нескольких дней в стационаре со стороны врача (с постоянным контролем содержания сахара в крови) т.к. существует опасность повторного развития гипогликемии в особенности при затяжном течении ее.

Фармакологические и токсикологические свойства фармакокинетика и Биологическая доступность для тех случаев когда эти данные необходимы для терапевтического применения
С max(нгмл) 189±35 269±48
t max(ч) 28±02 28±02
AUC (нг.чмл) 1153±214 1410±269

Данные представляют собой средние показатели и широту рассеяния
С max: максимальная концентрация в плазме крови
t max: время достижения максимальной концентрации в плазме крови
AUC: площадь под фармакокинетической кривой

Рис. Средние показатели концентрации ГЛИБЕНКЛАМИДА в плазме крови по сравнению с другим препаратом представленные в виде диаграммы концентрация-время.
Препарат сохраняют в обычных условиях.

Формы выпуска:

Показания

Диабет II типа у взрослых (в случае неэффективности диетотерапии).
Группа веществ или показания к применению
Пероральное противодиабетическое средство
Производное сульфонилмочевины

Одна таблетка содержит 5 мг ГЛИБЕНКЛАМИДА

Другие составные части форма

Лактоза-моногидрат картофельный крахмал тальк желатин стеарат магния краситель Е 124.

Инсулиннезависимый сахарный диабет 11 типа если одной диетой углеводный обмен у больных больше не компенсируется.

Указание:
Лечение ГЛИБЕНКЛАМИДОМ АВД 5 показано только в тех случаях когда другие мероприятия - как строгое соблюдение диабетической диеты уменьшение массы тела при ожирении достаточная физическая активность - не приводят к достижению удовлетворительного уровня глюкозы в крови.
ГЛИБЕНКЛАМИД снижает содержание сахара в крови как у людей с нормальным обменом веществ так и у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом [II тип NIDDM (non- insulin-dependent diabetes mellitus)] тем что повышает секрецию инсулина из бета-клеток островкового аппарата поджелудочной железы. Это действие зависит от концентрации глюкозы в тканях окружающих бета-клетки панкреатических островков.
При очень высоких концентрациях сахара в крови когда стимуляция секреции глюкозы максимальна нельзя больше рассчитывать на сильное дополнительное высвобождение инсулина ГЛИБЕНКЛАМИДОМ. В литературе описаны торможение высвобождения глюкагона из альфа-клеток панкреатических островков и внепанкреатические действия (увеличение инсулиновых рецепторов повышение чувствительности периферических тканей к инсулину); однако их клиническое значение еще не выяснено.

Противопоказания

— ювенильный сахарный диабет I типа;
— сахарный диабет II типа лабильного течения;
— кетоацидоз прекома диабетическая кома;
— почечная и печеночная недостаточность;
— беременность;
— лактация;
— повышенная чувствительность к сульфонамидным препаратам.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с инфекционными заболеваниями а также в случаях серьезных операций травм (в этих случаях может потребоваться перевод больного на инсулин).
С осторожностью назначают Глибенкламид АВД больным с церебральным атеросклерозом деменцией а также пациентам злоупотребляющим алкоголем.
Следует соблюдать осторожность при назначении Глибенкламида АВД больным имеющим в анамнезе указания на аллергические реакции к сульфонамидным препаратам так как возможна перекрестная аллергия.
Принимать препарат следует регулярно и по возможности в одно и то же время. Пациент должен быть предупрежден о необходимости тщательного соблюдения режима приема препарата.
Следует предупредить пациента о возможности замедления скорости реакции в начале лечения Глибенкламидом. Это явление исчезает при нормализации показателей углеводного обмена.
Пациентам принимающим Глибенкламид АВД следует воздерживаться от приема алкоголя. В случае употребления алкоголя возможно развитие дисульфирамовых реакций а также выраженной гипогликемии.
В процессе лечения Глибенкламидом АВД необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и суточной экскреции глюкозы с мочой.
Это лекарственное средство само не влияет на концентрацию внимания больных при вождении автотранспорта. Напротив в период до наступления оптимального терапевтического эффекта при замене одного препарата другим при нерегулярном приеме этого лекарственного средства или по другим причинам (см. раздел 6) как следствие гипогликемии у больных может ослабевать способность быстро реагировать в определенных ситуациях в результате чего они не могут одни находиться на улице водить автотранспорт обслуживать машины или выполнять работы без надежной страховки (на высоких лестницах мачтах и т. д.).

Взаимодействия с другими лекарственными средствами:
Гипогликемических реакций как выражение усиления гипогликемизирующего действия ГЛИБЕНКЛАМИДА следует ожидать в тех случаях когда он взаимодействует с такими лекарственными средствами которые или затягивают его выделение из организма сами понижают содержание глюкозы в крови или повышают чувствительность больных к инсулину. К этим препаратам прежде всего относятся блокаторы ангиотензин-конвертирующего фермента анаболические средства другие пероральные противодиабетические средства (например акарбоза бигуаниды метформин) и инсулин азапропазон бета-адреноблокаторы производные хинолона хлорамфеникол клофибрат и аналоги производные кумарина хинин дизопирамид фенфлурамин фенирамидол флуоксетин ингибторы МАО миконазол пара-аминосалициловая кислота пентоксифиллин (в больших дозах вводимых парентерально) пергексилин производные пиразолонов фенилбутазоны фосфамиды (например циклофосфамид ифосфамид трофосфамид) пробенецид салицилаты сульфинпиразон сульфаниламиды тетрациклины тритоквалин и острое злоупотребление алкоголем.
Наряду с сахаропонижающим действием симпатолитические средства как например бета-адренорецепторы клонидин гуанетидин и резерпин а также фармацевтические препараты с центральным механизмом действия могут уменьшать гормональную и нервную противорегуляцию и тем самым ослаблять ощущение приближающихся симптомов гипогликемии (см. раздел 6).
Действие ГЛИБЕНКЛАМИДА может ослабевать обусловливая тем самым ухудшение диабетических нарушений углеводного обмена (гипергликемия) при одновременном применении барбитуратов бета-адреноблокаторов изониазида циклоспорина диазоксида кортикоидов глюкагона никотинатов (в больших дозах) фенитоина фенотиазинов рифампицина салуретиков ацетазоламида половых гормонов (например гормональные контрацептивы) гормонов щитовидной железы симпатомиметических средств индометацина и солей лития например в результате ускоренной элиминации или антагонистического дейстия. Хроническое злоупотребеление алкоголем и слабительными средствами может еще больше нарушать углеводный обмен.
Антагонисты Н2-рецепторов могут с одной стороны ослаблять а с другой усиливать гипогликемизирующее действие ГЛИБЕНКЛАМИДА.
Пентамидин в единичных случаях может вызывать тяжелую гипо- или гипергликемию.
Может усиливаться или ослабевать действие производных кумарина
При остром и хроническом злоупотреблении алкоголь непредвиденным образом может усиливать или ослаблять гипогликемизирующий эффект ГЛИБЕНКЛАМИДА. Хроническое злоупотребление слабительными средствами может еще больше нарушать углеводный обмен.

Взаимодействие с другими лекарствами

Усиление гипогликемизирующего действия Глибенкламида АВД возможно при одновременном применении бета-адреноблокаторов анаболических средств аллопуринола циметидина клофибровой кислоты циклофосфамида изобарина ингибиторов МАО сульфонамидов длительного действия салицилатов хлорамфеникола тетрациклинов этанолсодержащих препаратов.
Ослабление действия Глибенкламида АВД и развитие гипергликемии возможно при одновременном применении барбитуратов хлорпромазина фенотиазинов фенитоина диазоксида ацетазоламида глюкокортикоидов симпатомиметических средств глюкагона индометацина высоких доз никотинатов пероральных контрацептивов и эстрогенов салуретиков гормонов щитовидной железы солей лития высоких доз слабительных средств.

Побочное действие

Со стороны процессов обмена: возможна гипогликемия.
Со стороны ЖКТ и печени: возможны диспептические явления. Описаны единичные случаи развития преходящих нарушений функции печени холестатической желтухи гепатита.
Аллергические реакции: в редких случаях — пятнисто-папулезные экзантемы крапивница.
Прочие: описаны единичные случаи отрицательного влияния препарата на кроветворную систему возникновения парестезий.
Самым частым побочным действием при лечении ГЛИБЕНКЛАМИДОМ является гипогликемия (пониженное содержание глюкозы в крови). Это состояние пониженного содержания глюкозы в крови при терапии ГЛИБЕНКЛАМИДОМ может принимать затяжной характер и способствовать развитию тяжелых гипогликемии вплоть до коматозного состояния угрожающего жизни больного. При вялотекущем процессе при автономной невропатии или сопровождающем лечении симпатолитическими средствами (см. раздел 7) типичные предвестники гипогликемии могут быть слабовыражены или отсутствовать совсем.
Причинами развития гипоглекемии могут быть: передозировка лекарственного средства неправильное показание преклонный возраст больных нерегулярный прием пищи рвота понос большие физические нагрузки пониженная функция печени и почек нарушения обмена веществ (например при стрессе инфекционных заболеванях или после операций) эндогенные нарушения углеводного обмена (например обусловленные гипофункцией щитовидной железы передней доли гипофиза и коркового слоя надпочечников) злоупотребление алкоголем а также взаимодействия с другими лекарственными средствами (см. раздел 7).
Клиническая картина гипогликемии выражается падением уровня сахара в крови примерно ниже 50 или 40 мг/дл. Следующие предвестники очень сильного снижения содержания глюкозы в крови могут настораживать самого больного или его окружающих: внезапное обильное потоотделение сердце биения дрожание чувство голода общее беспокойство парестезия в полости рта бледность кожных покровов головные боли патологическая сонливость расстройства сна боязливость неуверенность движений временные неврологические явления выпадения (например расстройства зрения и речи проявления паралича или измененные восприятия ощущений).
При прогрессирующей гипогликемии больной может потерять самоконтроль и впасть в бессознательное состояние. Часто такой больной имеет влажную кожу и повышенную готовность к судорогам.
Состояние легкой гипогликемии больной сахарным диабетом может устранить сам немедленно съев кусочек сахара варенье мед выпив стакан сладкого чая раствор глюкозы. Поэтому больной всегда должен иметь при себе 20 граммов виноградного сахара. Если гипогликемия прогрессирует дальше то немедленно вызывают врача.
Наряду с гипогликемией возможны другие лавочные действия.
К ним относятся редко возникающие расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта. Они могут выражатьса тошнотой чувством давления и полноты в желудке рвотой болями в животе поносом отрыжкой металлическим вкусом во рту.
Редко появляются кожные реакции повышенной чувствительности к ГЛИБЕНКЛАМИДУ как например кореподобная или пятнисто-папулёзная экзантема зуд крапивница многоформная и узловатая эритема эксфолиативный дерматит пурпура васкулиты и повышенная фотосенсибилизация. Очень редко кожные реакции могут послужить началом развития тяжелых состояний сопровождаемых одышкой и падением кровяного давления вплоть до наступления шока угрожающего жизни больного.
Описаны отдельные случаи тяжелых генерализованных реакций гиперчувствительности с высыпаниями на коже артралгиеи лихорадкой протеинуриеи и желтухой. Нарушения кроветворной системы отмечаются редко (тромбоцитопения) или очень редко (как лейкоцитопения гранулоцитопения эритроцитапения вплоть до агранулоцитоза). В единичных случаях возникают гемолитическая анемиа и панцитопения.
При проведении терапии препаратами сульфонилмочевины в единичных случаях отмечалось временное повышение активности трансаминаз печени (ГОТ и ГИТ) а также щелочной фосфатазы в сыворотке крови. В единичных случаях были описаны лекарственный гепатит и внутрипеченочныи холестаз иногда обусловленный аллергическо-гиперергическои реакцией паренхимы печени.
К другим побочным действиям наблюдаемым в отдельных случаях относятся: слабое диуретическое действие преходящая протеинурия нарушения зрения и аккомодации глаза а также реакция подобная вызываемой дисульфирамом.

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом исходного состояния углеводного обмена. Назначают в начальной дозе 1/2 таб. утром; при необходимости медленно повышают дозу на 1/2 таб. каждую неделю до достижения компенсации показателей углеводного обмена.
При замене других противодиабетических средств на Глибенкламид АВД его назначают по 1/2-1 таб. утром. При необходимости дозу постепенно повышают. Поддерживающая доза составляет как правило 1-2 таб./сут.
Максимальная суточная доза — 3 таб. (в исключительных случаях — 4 таб.).
Таблетки следует принимать целиком не разжевывая с небольшим количеством жидкости за 30-60 мин до приема пищи.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемизирующее средство — производное сульфонилмочевины II генерации. Оказывает гипогликемизирующее действие при приеме внутрь.
Усиливает секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Кроме того повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.
Препарат оказывает также гипохолестеринемическое действие понижает тромбогенные свойства крови.

Фармакокинетика

Острая токсичность
Исследования ГЛИБЕНКЛАМИДА на острую токсичность проведенные на разных видах животных при пероральном и внутрибрюшинном введении не выявили никакой особой чувствительности к лекарственному веществу (см. раз дел 12 - Отравления и меры с ними).

Хроническая токсичность
В исследованиях лекарственного средства на хроническую токсичность проведенных на крысах и собаках в течение 18 месяцев не было обнаружено токсических эффектов.

Мутагенный и канцерогенный потенциал
Длительные испытания ГЛИБЕНКЛАМИНДА на животном относительно канцерогенного потенциала проведены не были.
ГЛИБЕНКЛАМИД не был подробно исследован на мутагенные свойства. До сих пор были получены отрицательные результаты.

Репродуктивная токсикология
В тератологических исследованиях ГЛИБЕНКЛАМИДА проведенных на крысах и кроликах в чувствительной фазе органогенеза кроме гипогликемизирующего действия не было обнаружено никаких признаков эмбриотоксических влияний. Только при применении в очень больших дозах в 25000 раз превышающих фармакологически эффективную дозу лекарственное средство оказывало на кроликов крыс и мышей эмбриотоксические влияния такие как внутриутробная смерть плода и/или увеличение мест резорбции.
ГЛИБЕНКЛАМИД переходит через плацентарный барьер. Он стимулирует секрецию инсулина у плода в результате чего развивается гипогликемия у новорожденного. Обнаруженные пороки развития у детей матери которых страдали сахарным диабетом связывают с приемом препаратов сульфонилмочевины в период беременности. Однако еще нет достоверных клинических данных подтверждающих эту связь.
ГЛИБЕНКЛАМИД проникает в молоко матери. С применением лекарственного средства в период кормления грудью пока еще не накоплено никакого опыта.

После перорального применения у человека ГЛИБЕНКЛАМИД быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации ГЛИБЕНКЛАМИДА в плазме крови достигаются через 2-6 часов после приема его внутрь натощак. В зависимости от лекарственной формы одновременный прием пищи может понижать концентрацию ГЛИБЕНКЛАМИДА в крови по сравнению с концентрацией препарата принятого натощак.
Более чем на 98% ГЛИБЕНКЛАМИД связывается с белками плазмы крови.
Средний период полувыведения ГЛИБЕНКЛАМИДА из плазмы крови составляет примерно 15-35 часов однако его вариабельность значительна. Действие в общем продолжается 16-24 часа что не соответствует периоду полувыведения из плазмы крови.
В печени ГЛИБЕНКЛАМИД практически полностью метаболизируется с образованием двух основных метаболитов (4-транс-гидрокси-глибенкламид и 3-цис-гидрокси-глибенкламид) которые оказывают только слабое сахаропонижающее действие. Примерно в равных количествах они выводятся из организма почками и вместе с желчью.
У больных с пониженной функцией печени выведение лекарственного вещества из плазмы принимает затяжной характер. При почечной недостаточности средней тяжести (клиренс креатинина равен 30 мл/мин) выведение исходного вещества и обоих основных метаболитов не изменяется. При наличии тяжелой почечной недостаточности возможна кумуляция лекарственного вещества в организме.

Условия и форма отпуска из аптек

Отпускается из аптек по рецепту врача

Срок годности

Больные сахарным диабетом чаще всего подвержены опасности развития поздних осложнений в особенности диабетической ангиопатии. Снижения числа этих поздних осложнений лучше всего можно добиться путем компенсации обмена веществ. У больных с ожирением кроме того надо обязательно уменьшить массу тела. Самой важной основой лечения сахарного диабета является строгое соблюдение диеты составленной индивидуально для каждого больного.
При лечении сахарного диабета надо регулярно проводить соответствующие контроли углеводного обмена. При первоначальном лечении или переводе больного с одного препарата на другой следует проводить более частые анализы крови и мочи на содержание сахара. Кроме того эти контроли обмена веществ затем проводят после каждого повышения дозы препарата.
Больному следует указать на то что при каждой смене врача (например пребывание в больнице после несчастного случая заболевание в отпуске) он должен сообщить лечащему врачу о том что страдает сахарным диабетом.

Период беременности и кормления грудью:
В период беременности и кормления грудью сахарный диабет начинают лечить инсулином (см. раздел 5 - Противопоказания и раздел 13.2 - Токсикологические свойства).

Уличное движение и реактивная способность больных
Смотри раздел 6 - Противопоказания.

5 лет

По истечении срока годности лекарственное средство больше не применяют.

Время загрузки страницы 1.124 сек.

Популярное сегодня

Реклама партнёров

Сейчас читают

Реклама посетителей

Главное меню

Календарь новостей

Прогноз погоды

Глибенкламид авд 5 (Glibenclamid awd 5)

Купить Глибенкламид авд 5 (Glibenclamid awd 5)