Сероквель ()

5 | A | L | S | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Э | Ю | Я |

Состав

25 мг таблетка: круглая диаметром 6 мм персикового цвета двояковыпуклая покрыта пленочной оболочкой содержит кветиапина фумарат эквивалентного 25 мг свободного основания кветиапина.

700 мг таблетка: круглая диаметром 85 мм желтого цвета двояковыпуклая покрыта пленочной оболочкой содержит кветиапина фумарат эквивалентного 100 мг свободного основания кветиапина.

200 мг таблетка: круглая диаметром 11 мм белого цвета двояковыпуклая покрыта пленочной оболочкой содержит кветиапина фумарат эквивалентного 200 мг свободного основания кветиапина.

Таблетки также содержат повидон дигидрат двухосновного фосфата кальция микрокристаллическую целлюлозу крахмал (гликолят натрия) моногидрат лактозы и стеарат магния.

Оболочка содержит красный оксид железа (таблетки по 25 мг) и желтый оксид железа (таблетки по 25 и 100 мг) диоксид титана гидроксипропил метилцеллюлозы и полиэтиленгликоль 400.

Общая информация

Международное название: кветиапин (quetiapine)
Взрослые. Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день - 50 мг 2-й день - 100 мг 3-й день - 200 мг 4-й день - 300 мг. Начиная с 4-го дня доза должна титроваться до обычно эффективной дозировки в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут.

Дети и подростки. Безопасность и эффективность Сероквеля у детей и подростков не исследовалась.

Нарушение функции печени и почек. Клиренс кветиапина при пероральном приеме уменьшается приблизительно на 25% у пациентов с нарушением функции почек или печени. Кветиапин активно метаболизируется в печени и таким образом должен использоваться с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции печени или почек терапия Сероквелем должна начинаться с 25 мг/сут. Доза должна увеличиваться ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ:

Поздняя дискинезия. Длительный прием Сероквеля как и других антипсихотических средств может вызывать позднюю дискинезию. Если симптомы поздней дискинезии появились необходимо уменьшить дозу или прекратить дальнейшее лечение Сероквелем.
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном назначение с антипсихотическими препаратами рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием Сероквеля и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина. Одновременное назначение кветиапина и антидепрессантов имипрамина (известного как ингибитор CYP2D6) или флуоксетина (известного как ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) не вызывало значимых изменений в фармакокинетике кветиапина. CYP3A4 является ключевым ферментом принимающим участие в цитохром Р450-опосредованном метаболизме кветиапина. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина или флуокситина являющихся ингибиторами Р450. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении Сероквеля и системном применении потенциальных ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол или эритромицин).
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЕНИЯ АВТОМОБИЛЕМ И ИНЫМИ МЕХАНИЗМАМИ:
Системы тела и COSTART термины Общее число (%) пациентов с
неблагоприятными реакциями
Общее число (%) пациентов с
406 (796) Плацебо (n=510)
155 (752)
Тело как целое
головная боль 99 (194) 36 (175)
астения 18 (35) 6 (29)
абдоминальная боль 16 (31) 1 (05)
боль в пояснице 10 (20) 1 (05)
лихорадка 8 (16) 2 (10)
боль в грудной клетке 9 (18) 3 (15)
Сердечно-сосудистая система
ортостатическая гипотензия 36 (71) 5 (24)
тахикардия 36 (71) 10 (49)
гипертензия 9 (18) 3 (15)
Желудочно-кишечный тракт
запор 44 (86) 10 (49)
сухость во рту 33 (65) 6 (29)
диспепсия 32 (63) 5 (24)
диарея 10 (20) 4 (19)
увеличение ГГТ 8 (16) 1 (05)
Кроветворная и лимфатическая система
лейкопения 8 (16) 0
Метаболические и обменные нарушения
увеличение АЛТ 31 (61) 3 (15)
увеличение ACT 18 (35) 2 (10)
увеличение веса тела 10 (20) 0
Костно-мышечная система
миалгия 6 (12) 1 (05)
Нервная система
сонливость 89 (175) 22 (107)
головокружение 49 (96) 9 (44)
тревога 16 (31) 6 (29)
Дыхательная система
ринит 17 (33) 1 (05)
Кожа и ее придатки
сыпь 22 (43) 6 (29)
сухость кожи 6 (12) 2 (10)
Органы чувств
боль в ухе 6 (12) 0
Мочеполовая система
инфекции мочевого тракта 7 (14) 1 (05)

a В таблицу включены только те побочные реакции которые встречались чаще при приеме Сероквеля по срaвнению с плацебо. Побочные реакции встречающиеся с равной либо с меньшей частотой по сравнению с плацебо включали в себя следующие: боль инфекцию враждебность случайные травмы гипотензию тошноту рвоту возбуждение бессонницу нервозность акатизию гипертонию тремор депрессию парестезию фарингит ослабление зрения.
b У пациента могло быть более одного неблагоприятного явления.
In vitro исследования установили что CYP3A4 является ключевым ферментом метаболизма кветиапина опосредованного цитохромом Р450. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей способностью на ферменты цитохрома Р450 1А2 2С9 2С19 2D6 и 3А4 но только при концентрации в 10-50 раз выше чем при концентрации наблюдаемой при обычно используемой эффективной дозировке 300-450 мг/сут у человека. Основываясь на полученных in vitro результатах не следует ожидать что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохром Р450-опосредованного метаболизма других лекарств.
Исследования по острой токсичности. Кветиапин обладает низкой острой токсичностью. Наблюдения на мышах и крысах после орального приема (500 мг/кг) или интраперитонеального введения (100 мг/кг) показали развитие симптомов типичных для нейролептических препаратов: снижение моторной активности птоз утрата адекватных рефлекторных реакций жидкость вокруг рта и конвульсии.

Исследования по хронической токсичности. В мультидозовых исследованиях с применением кветиапина на крысах собаках и обезьянах получены ожидаемые эффекты антипсихотического препарата (седативный эффект при малых дозах и тремор конвульсии или прострация при высоких). Гиперпролактинемия вызванная антагонистической активностью кветиапина или его метаболитов на допаминовые D2 рецепторы неодинакова у разных видов животных наиболее выражена у крыс и в 12 месячном исследовании проявлялась рядом симптомов включая гиперплазию молочных желез увеличение веса гипофиза уменьшение веса матки и увеличение роста женских особей. Обратимые морфологические и функциональные эффекты на печень совпадающие с индукцией печеночных ферментов наблюдались у мышей крыс и обезьян. Гипертрофия тиреоидных фолликулярных клеток и сопутствующие изменения уровня тиреоидных гормонов встречались у крыс и обезьян. Пигментация в некоторых тканях в частности в тиреоидной ткани не была связана с какими-либо морфологическими или функциональными изменениями.

Транзиторное увеличение ЧСС без влияния на АД встречалось при исследовании на собаках. Задняя триангулярная катаракта наблюдалась у собак после 6 месяцев терапии дозировкой 100 мг/кг/сут. что связано с подавлением биосинтеза холестерола в хрусталике. Ни у обезьян Cynomolgus ни у грызунов катаракта не развивалась даже при увеличении дозы до 225 мг/кг/сут. Мониторинг в клинических исследованиях не обнаружил связанного с лекарственной терапией снижения прозрачности роговицы у человека. Признаков снижения количества нейтрофилов или возникновения агранулоцитоза в каких-либо исследованиях токсичности не наблюдалось.

Исследования канцерогенности. При исследовании на крысах (доза О 20 75 и 250 мг/кг/сут) было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы при всех дозах что связано с длительной гиперпролактинемией. У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток что было связано с известным специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.

Репродуктивная токсикология. Эффекты связаные с повышением уровня пролактина (снижение мужской фертильности псевдобеременность увеличение периода между двумя течками увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности) наблюдались у крыс однако неуместным было бы прямо переносить полученные данные на человека т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции. Кветиапин не обладает тератогенным эффектом.

Мутагенность. Исследования по генетической токсичности не выявили мутагенного или кластогенного эффекта у кветиапина.

СПОСОБ ХРАНЕНИЯ:

Передозировка

Данные о передозировке Сероквеля в клинических исследованиях ограничены. Описаны случаи приема Сероквеля в дозе превышающей 10 г смертельных случаев не было зафиксировано пациенты восстанавливались без последствий. В основном зарегистрированные симптомы были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата таких как сонливость и седация тахикардия и гипотензия. Нет специфических антидотов к кветиапину. В случаях серьезной интоксикации необходимо рассмотреть возможность мультилекарственной терапии и рекомендуется прибегнуть к интенсивным процедурам включающим восстановление и контроль проходимости верхних дыхательных путей обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции мониторинг и поддержку сердечно-сосудистой системы. Внимательный медицинский контроль и мониторинг должен быть продолжен до полного выздоровления пациента.

Условия и форма отпуска из аптек

Отпускается только по рецепту.

Время загрузки страницы 1.974 сек.

Популярное сегодня

Реклама партнёров

Сейчас читают

Реклама посетителей

Главное меню

Календарь новостей

Прогноз погоды

Сероквель ()

Купить Сероквель ()