Дилатренд ()

5 | A | L | S | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Э | Ю | Я |

Состав

Одна таблетка содержит:
Карведилола 6.25 мг 12.5 мг 25 мг
Таблетки 30

Общая информация

Карведилол
Неселективный блокатор бета1- бета2- и альфа-адренорецепторов
Эссенциальная гипертензия. У взрослых рекомендованная начальная доза составляет 12.5 мг один раз в сутки в первые 2 дня затем по 25 мг один раз в сутки. При необходимости впоследствии дозу можно увеличивать с интервалами не менее двух недель доводя до высшей рекомендованной дозы 50 мг один раз в сутки (или разделенной на два приема). У больных старческого возраста рекомендованная начальная доза составляет 12.5 мг один раз в сутки что у некоторых больных уже обеспечивает достаточный эффект. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать с интервалами не менее двух недель доводя до рекомендованной высшей суточной дозы (50 мг).
Стенокардия. Рекомендованная для взрослых начальная доза составляет 12.5 мг два раза в сутки в первые 2 дня после этого - по 25 мг два раза в сутки. При необходимости впоследствии дозу можно увеличивать с интервалами не менее двух недель доводя до высшей суточной дозы равной 100 мг разделенной на два приема. Для больных старческого возраста высшая суточная доза составляет 50 мг разделенных на 2 приема в сутки.
Недостаточность кровообращения. Дозу подбирают индивидуально под тщательным наблюдением врача. У больных получающих препараты наперстянки диуретики и ингибиторы АПФ их дозы следует стабилизировать до начала лечения карведилолом. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг два раза в сутки в течение двух недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее двух недель до 6.25 мг два раза в сутки затем до 12.5 мг два раза в сутки потом - до 25 мг два раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной переносимой больным. У больных с массой тела менее 85 кг высшая рекомендованная доза равняется 25 мг два раза в сутки а у пациентов при массе тела более 85 кг - 50 мг два раза в сутки.

Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть больного на предмет нарастания симптомов сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании сердечной недостаточности или задержке жидкости следует увеличить дозу диуретиков хотя иногда приходится уменьшить дозу карведилола или временно отменить его. Если лечение карведилолом прерывают более чем на две недели то его возобновляют в дозе 3.125 мг два раза в сутки затем подбирают дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

Симптомы вазодилатации можно устранить вначале уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает) а затем при необходимости - дозу карведилола. В такой ситуации дозу карведилола не следует увеличивать пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или вазодилатации не стабилизируются.

Лечение карведилолом обычно проводится длительно. Как и другие бета-блокаторы его нельзя отменять резко особенно у больных ишемической болезнью сердца. Препарат следует отменять постепенно (в течение 1-2 недель) снижая его дозу наполовину каждые 3 дня.
Безопасность и эффективность карведилола у больных моложе 18 лет не установлены.
Как и другие неселективные бета-блокаторы карведилол может провоцировать появление болей у больных со стенокардией Принметала. Опыта назначения препарата этим пациентам нет. Хотя его альфа-блокирующие свойства могут предотвратить подобную симптоматику назначать карведилол в таких случаях следует с осторожностью.
Поскольку карведилол может вызвать брадикардию при уменьшении частоты сердечных сокращений до уровня менее 55 ударов в минуту препарат следует отменить.
У больных с недостаточностью кровообращения получающих препараты наперстянки диуретики и/или ингибитор АПФ карведилол следует применять с осторожностью так как и он и препараты наперстянки замедляют сердечную проводимость.
При назначении карведилола больным с недостаточностью кровообращения и низким артериальным давлением (систолическое АД < 100 мм рт. ст.) ишемической болезнью сердца диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек и при ее ухудшении - уменьшить дозу или отменить препарат.
При подборе дозы карведилола у больных с недостаточностью кровообращения может наблюдаться нарастание ее симптомов и задержка жидкости. В таком случае увеличивают дозу диуретиков а дозу карведилола более не повышают до стабилизации клинического состояния больного. Иногда дозу карведилола приходиться уменьшить или временно отменить препарат. Подобная ситуация не исключает успешного подбора нужной дозы карведилола в дальнейшем.

При одновременном назначении карведилола как и других бета-блокаторов с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема а также антиаритмиками I класса необходимо тщательно мониторировать ЭКГ и артериальное давление. В ходе лечения карведилолом эти препараты не следует назначать внутривенно.

У лиц страдающих тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации карведилол будучи бета-блокатором может повысить аллергочувствительность и усилить аллергические реакции.

Больным у которых ранее на фоне применения бета-блокаторов возникал или обострялся псориаз карведилол можно назначать только после тщательного анализа возможной пользы и риска.

С осторожностью препарат назначают больным сахарным диабетом поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию) поэтому в начале терапии карведилолом или при изменении его дозы рекомендуется частый самоконтроль гликемии и при необходимости коррекция дозы сахароснижающих препаратов.

Как и другие бета-блокаторы карведилол может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза. Больным феохромоцитомой до начала применения любого бета-блокатора необходимо назначить альфа-адреноблокатор. Хотя карведилол обладает как бета- так и альфа-блокирующими свойствами опыта его применения у таких больных нет поэтому его назначение больным с подозрением на феохромоцитому должно быть осторожным.

Осторожность требуется при проведении общей анестезии (см. Взаимодействия).

Лица пользующиеся контактными линзами должны помнить о возможности уменьшения слезоотделения.
Препарат содержащий калликреин (каллигеназу). Выпускается в ампулах содержащих по 10 ЕД (в виде сухого вещества) с приложением ампул содержащих по 15 мл растворителя.
Показания и противопоказания такие же как для андекалина. Вводят глубоко внутримышечно (интраглютеально) по 1 ампуле 1 раз в день а при сосудистой лабильности - 1 раз в 2 дня. Растворяют препарат непосредственно перед применением. Курс лечения 15 - 20 инъекций.
Производится в Германии.

Показания

Карведилол - многофункциональный нейрогормональный антагонист оказывающий сочетанное неселективное бета-блокирующее альфа-блокирующее и антиоксидантное действие. Его вазодилатирующий эффект опосредуется главным образом через селективную блокаду a1-рецепторов. Благодаря вазодилатации карведилол снижает периферическое сосудистое сопротивление. Кроме того он подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады бета-адренорецепторов. Активность ренина плазмы снижается задержка жидкости возникает редко. Карведилол не имеет собственной симпатомиметической активности и подобно пропранололу обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Карведилол представляет собой рацемическую смесь двух стереоизомеров. В эксперименте на животных оба стереоизомера обладают альфа-адреноблокирующими свойствами. Бета-адреноблокирующие свойства препарата не являются селективными в отношении b1- и b2-рецепторов и связаны с левовращающим стереоизомером карведилола.

Карведилол - мощный антиоксидант устраняющий свободные кислородные радикалы. Это свойства показано in vitro (в эксперименте на животных и на культурах клеток) и in vivo (в эксперименте на животных) как для самого карведилола так и для его метаболитов.

Сочетание вазодилатации и бета-блокады при применении карведилола оказывает следующее действие.

У больных артериальной гипертензией снижение артериального давление не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сопротивления которое наблюдается при приеме чистых бета-блокаторов. Частота сердечных сокращений несколько уменьшается.

Почечный кровоток и функция почек сохраняются. Не изменяется и периферический кровоток поэтому похолодание конечностей (часто возникающее при лечении обычными бета-блокаторами) отмечается редко.

У больных ишемической болезнью сердца карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие сохраняющиеся при длительном применении. Исследования гемодинамики после разового введения препарата показали что карведилол уменьшает пред- и постнагрузку.

У больных с нарушением функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения карведилол благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка.

При приеме препарата соотношение липопротеинов высокой плотности к липопротеинам низкой плотности остается нормальным концентрации электролитов в сыворотке не меняются.
В эксперименте на животных а также в исследованиях у человека карведилол подвергается глубокому метаболизму с образованием ряда метаболитов. Эффект первого прохождения через печень после приема внутрь достигает 60-75%. В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются три метаболита с бета-блокирующей активностью. У 4'-гидроксифенольного метаболита она примерно в 13 раз сильнее чем у самого карведилола. Три активных метаболита имеют более слабые вазодилатирующие свойства чем карведилол. У человека их концентрации в 10 раз ниже чем концентрации исходного вещества. Два из гидроксикарбазольных метаболитов карведилола являются исключительно мощными антиоксидантами причем их активность в этом отношении в 30-80 раз превышает таковую карведилола.

Период полувыведения карведилола составляет 6-10 часов плазменный клиренс - около 590 мл/мин. Выведение происходит главным образом с желчью и калом. Небольшая часть дозы выводится через почки в виде различных метаболитов.

Эссенциальная гипертензия (в качестве моно- или комбинированной терапии особенно в сочетании с тиазидными диуретиками);
- стабильная и нестабильная стенокардия безболевая ишемия миокарда ишемическая дисфункция левого желудочка;
- легкая умеренная и тяжелая недостаточность кровообращения ишемического или кардиомиопатического генеза в сочетании с препаратами дигиталиса диуретиками и ингибиторами АПФ или без них.

Противопоказания

Декомпенсированная сердечная недостаточность (IV класса по NYHA) требующая внутривенного введения положительных инотропных препаратов; хронические обструктивные заболевания легких с бронхоспастическим компонентом бронхиальная астма атриовентрикулярная блокада II и III степени тяжелая брадикардия синдром слабости синусового узла выраженная артериальная гипотония (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт. ст.) кардиогенный шок клинически манифестное поражение печени гиперчувствительность к препарату.

Особые указания

Индивидуальная реакция на препарат может повлиять на уровень бодрствования. Это особенно относится к началу приема карведилола или к моменту изменения его дозы а также к одновременному приема алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарствами

Как и другие бета-блокаторы карведилол может потенцировать действие одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов которые оказывают гипотензивный эффект в качестве побочного действия.

При одновременном пероральном назначении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушения проводимости редко - с гемодинамическими изменениями.

Если планируется прерывать комбинированную терапию карведилолом и клонидином первым следует отменять карведилол за несколько дней до начала постепенного уменьшения дозы клонидина.

Осторожность может потребоваться у больных получающих индукторы оксидаз со смешанными функциями например рифампицин (при этом концентрации карведилола в сыворотке могут уменьшаться) или ингибиторы оксидаз со смешанными функциями например циметидин (повышение сывороточных концентраций карведилола).

Совместный прием карведилола и дигоксина может увеличить время атриовентрикулярного проведения. Кроме того равновесные минимальные концентрации дигоксина (а также дигитоксина) у больных артериальной гипертензией возрастают примерно на 16%. В начале терапии карведилолом при подборе его дозы или отмене препарата рекомендуется усиленный контроль за концентрациями дигоксина и дигитоксина.

Особое внимание следует обращать в ходе наркоза на синергическое отрицательное инотропное действие карведилола и некоторых анестетиков.

Карведилол может усилить действие инсулина или пероральных сахароснижающих средств.

Побочное действие

Характер побочных действий карведилола при лечении артериальной гипертензии и стенокардии аналогичен таковому при недостаточности кровообращения однако частота их несколько меньше.
Центральная нервная система: иногда - головокружение головные боли и слабость которые обычно выражены слабо и чаще встречаются в начале лечения. Редко - депрессия нарушения сна парестезии.
Сердечно-сосудистая система: иногда - брадикардия ортостатическая гипотония редко - обмороки особенно в начале лечения. Редко - нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей) обострение симптомов перемежающейся хромоты или синдрома Рейно отеки. В отдельных случаях - атривентрикулярная блокада прогрессирование сердечной недостаточности.
Органы дыхания: иногда - чихание заложенность носа у предрасположенных больных - астма или одышка.
Желудочно-кишечный тракт: иногда - желудочно-кишечные расстройства (тошнота боли в животе диарея) редко - запор и рвота.
Кожа и ее придатки: редко - аллергическая экзантема крапивница зуд и высыпания по типу красного плоского лишая появление или обострение уже имеющихся псориатических элементов.
Система крови: в отдельных случаях - тромбоцитопения лейкопения.
Нарушения обмена веществ и питания: в отдельных случаях - ухудшение толерантности к глюкозе нарушение контррегуляции уровня глюкозы в крови; у больных с недостаточностью кровообращения иногда - прибавка массы тела гиперхолестеринемия.
Прочие: иногда - боли в конечностях редко - сухость во рту нарушение мочеиспускания импотенция нарушения зрения и конъюнктивит снижение слезовыделения; у больных с недостаточностью кровообращения и сосудистой патологией а также с нарушением функции почек может отмечаться ухудшение почечных функций в редких случаях - почечная недостаточность.
Лабораторные анализы: в отдельных случаях - повышение активности сывороточных трансаминаз.

Дозировка

Поскольку наличие почечной недостаточности не влияет на фармакокинетику карведилола коррекция его дозы у этих больных не требуется.

Передозировка

Симптомы: резкая артериальная гипотония брадикардия сердечная недостаточность кардиогенный шок остановка сердца; возможны нарушение дыхания бронхоспазм рвота спутанность сознания и генерализованные судороги.
Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно-важных показателей при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Можно использовать следующие мероприятия: а) атропина по 0.5-2 мг внутривенно при выраженной брадикардии; б) глюкагон по 1-10 мг внутривенно струйно затем по 2-5 мг в час в виде инфузии для поддержания сердечно-сосудистой деятельности; в) симпатомиметики (добутамин изопреналин орципреналин или адреналин) в различных дозах в зависимости от массы тела и эффективности. Если в клинической картине передозировки доминирует вазодилатация вводят норадреналин.
При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма. При бронхоспазме вводят бета-симпатомиметики в виде аэрозоля (при неэффективности - внутривенно) или аминофиллин внутривенно. В случае судорог внутривенно медленно вводят диазепам или клоназепам.
При тяжелой передозировке с симптоматикой шока поддерживающую терапию нужно продолжать достаточно долго поскольку можно ожидать удлинения периода полувыведения карведилола и его перераспределения из глубокого компартмента.

Беременность и лактация

Опыта применения карведилола у беременных женщин нет. Исследования репродуктивности животных не выявили у него тератогенного потенциала. Бета-блокаторы уменьшают перфузию плаценты что может привести к внутриутробной гибели плода и преждевременным родам. Кроме того у плода и новорожденного могут возникать нежелательные явления (в частности гипогликемии и брадикардия осложнения со стороны сердца и легких).

Карведилол можно назначать во время беременности только в том случае если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск.

Карведилол и его метаболиты попадают в грудное молоко поэтому применять его в период кормления грудью не следует.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь карведилол быстро всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается примерно через 1 час. Абсолютная биодоступность карведилола у человека составляет примерно 25%. Прием пищи не влияет на биодоступность хотя увеличивает время до достижения максимальной концентрации в плазме. При нарушении функции печени биодоступность возрастает на 80% благодаря уменьшения эффекта первого прохождения через печень.

Около 98-99% карведилола связывается с белками плазмы. Карведилол липофилен; его объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг у больных с циррозом печени он увеличивается. При длительной терапии кумуляция карведилола маловероятна.

Срок годности

Препарат не следует использовать по истечении срока годности указанного на упаковке. Поскольку при воздействии света цвет таблеток изменяется рекомендуется хранить их в закрытых коробочках.

Время загрузки страницы 3.129 сек.

Популярное сегодня

Реклама партнёров

Сейчас читают

Реклама посетителей

Главное меню

Календарь новостей

Прогноз погоды

Дилатренд ()

Купить Дилатренд ()