Норваск (Norvasc)

5 | A | L | S | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Э | Ю | Я |

Латинское наименование

Norvasc

Состав

Источник: Видаль Фармакологический справочник КАРДИОЛОГИЯ. АНГИОЛОГИЯAMLODIPINE
PFIZER

Таблетки: в упаковке 30 шт.
1 таб. амлодипин (в форме бесилата) 5 мг -- 10 мг Прочие ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза двуосновной кальция фосфат безводный крахмала натрий гликолат магния стеарат.

Показания

Амлодипин показан для лечения артериальной гипертензии как средство первого ряда и может использоваться в качестве монотерапии для лечения гипертензии у большинства больных. У больных недостаточно реагирующих на какой-либо один из гипотензивных препаратов может быть получен эффект при добавлении амлодипина который назначался в комбинации с тиазидными диуретиками альфа-блокаторами бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ .
Амлодипин показан как средство первого ряда для лечения ишемии миокарда обусловленной как органической непроходимостью (стабильная стенокардия) так и спазмом/вазоконстрикцией коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия). Амлодипин может быть применен и в тех случаях когда клиническая картина позволяет предположить возможность существования вазоспазма/вазоконстрикции хотя наличие такого спазма точно не установлено. Амлодипин можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами у больных рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.

Особые указания

Опыт применения амлодипина у детей отсутствует.
Период полувыведения амлодипина как и всех антагонистов кальция у больных с нарушенной функцией печени увеличивается однако каких-либо рекомендаций по дозировке препарата еще не разработано. Поэтому у таких больных препарат следует применять с осторожностью.
Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин может применяться в обычных дозах для лечения больных с почечной недостаточностью.
При одних и тех же дозах амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми так и молодыми пациентами. Поэтому пожилым пациентам рекомендуются обычные режимы приема.
Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может назначаться больным с бронхиальной астмой сахарным диабетом и подагрой.
Безопасность применения амлодипина у людей в период беременности и лактации не установлена. Таким образом применять амлодипин во время беременности рекомендуется только в тех случаях когда нет более безопасной альтернативы а риск связанный с самим заболеванием превышает возможный вред лечения для матери и плода.
Амлодипин не оказывает влияния на способность управления автомобилем и пользования техникой.
В экспериментальных исследованиях при изучении влияния препарата на репродуктивную функцию у животных признаки токсичности выявлены не были за исключением задержки родов и увеличения продолжительности схваток у крыс при приеме амлодипина в дозах превышающих максимально рекомендуемые для человека в 50 раз.

Взаимодействие с другими лекарствами

Амлодипин безопасно применяли совместно с тиазидными диуретиками альфа-блокаторами бета-адреноблокаторами ингибиторами АПФ длительно действующими нитратами нитроглицерином применяемым сублингвально НПВС антибиотиками и пероральными гипогликемизирующими препаратами.
Исследования показали что одновременное применение амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяет уровня дигоксина в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина и что совместное применение циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Результаты исследований in vitro с использованием плазмы человека свидетельствуют о том что амлодипин не влияет на связывание с белками препаратов подвергнутых тестированию (дигоксина фенитоина варфарина и индометацина).
У здоровых мужчин-добровольцев одновременное применение амлодипина существенно не изменяло действия варфарина на протромбиновое время.
По данным фармакокинетических исследований амлодипин существенно не влиял на фармакокинетику циклоспорина.

Побочное действие

Амлодипин хорошо переносится. В ходе клинических испытаний при параллельном сопоставлении с плацебо в которых участвовали больные артериальной гипертензией и стенокардией наиболее часто отмечаемыми побочными эффектами были головные боли отеки усталость сонливость тошнота боли в животе приливы сердцебиение и головокружение. Значительно реже встречались кожный зуд сыпь одышка астения судороги мышц диспепсия гиперплазия десен и в редких случаях многоформная эритема. Как и при применении других антагонистов кальция описаны единичные побочные явления которые невозможно отделить от последствий естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда аритмии (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий) и боли в грудной клетке.
Крайне редко отмечено появление желтухи или изменения уровня печеночных ферментов (обусловленных в большинстве случаев холестазом). Ряд случаев потребовавших в силу своей серьезности госпитализации были зарегистрированы в связи с приемом амлодипина. Во многих случаях причинная связь была неопределенной.
Каких-либо клинически значимых изменений лабораторных показателей при лечении амлодипином отмечено не было.

Дозировка

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза амлодипина составляет 5 мг 1 раз/сут. Ее можно увеличить до максимальной дозы составляющей 10 мг в зависимости от индивидуальной реакции больного.
Какой-либо корректировки дозы амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

Передозировка

Опыт лечения намеренной передозировки амлодипина у человека ограничен. В некоторых случаях полезным может быть промывание желудка. Имеющиеся данные дают основание предполагать что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и последующему заметному и возможно продолжительному снижению АД. Клинически значимая гипотензия вызванная передозировкой амлодипина требует проведения активных мероприятий направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы включая мониторирование показателей работы сердца и легких возвышенное положение конечностей и контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и АД может оказаться полезным применение сосудосуживающего препарата если нет противопоказаний к его назначению. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов может быть полезным в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками маловероятна эффективность диализа.

Фармакологическое действие

Амлодипин представляет собой ингибитор поступления ионов кальция (блокатор медленных каналов или антагонист ионов кальция) и блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен но амлодипин уменьшает ишемию следующими двумя путями:
1)Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку) на преодоление которой затрачивается работа сердца. Так как частота сердечных сокращений не изменяется уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде.
2)Механизм действия амлодипина вероятно также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизменных так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции вызванной курением.
У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа так и в положении стоя. Поскольку действие препарата наступает медленно амлодипин не вызывает острой гипотензии.
У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения снижает частоту приступов стенокардии и количество применяемых таблеток нитроглицерина.
Гемодинамические исследования и контролируемые клинические испытания у больных сердечной недостаточностью II-III функционального класса по классификации Нью-Йоркской Ассоциации Сердца показали что амлодипин не вызывает ухудшения их состояния по таким критериям как толерантность к физической нагрузке фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.
Фармакокинетика
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность по расчетам составляет 64-80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Исследования in vitro показали что примерно 97.5% циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы.
Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.
Концентрация стабильного равновесия в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы составляет около 35-50 ч что соответствует назначению препарата 1 раз/сут. Выводится с мочой как в неизмененном виде (10%) так и в виде метаболитов (60%).
У пожилых и более молодых людей время необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови практически одинаковое. У людей пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина что приводит к увеличению AUC (площади зоны под кривой концентрация-время) и периода полувыведения.

Время загрузки страницы 1.022 сек.

Популярное сегодня

Реклама партнёров

Сейчас читают

Реклама посетителей

Главное меню

Календарь новостей

Прогноз погоды

Норваск (Norvasc)

Купить Норваск (Norvasc)