Целебрекс ()

5 | A | L | S | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Э | Ю | Я |

Состав

целекоксиба 100 мг
целекоксиба 200 мг

Общая информация

(целекокосиб)

Лекарственная форма и способ введения: капсулы для перорального применения.
Капсулы по 100 мг: Непрозрачные белые капсулы с синей полосой и маркировкой 7767 и 100.
Капсулы по 200 мг: Непрозрачные белые капсулы с золотой полосой и маркировкой 7767 и 200.

Капсулы по 100 мг и 200 мг содержат одноводную лактозу лаурилсульфат натрия поливидон кроскармелозу натрия и стеарат магния. Оболочка капсул содержит желатин двуокись титана; чернила содержат окись железа Е172 (капсулы по 200 мг) или индиготин Е132 (капсулы по 100 мг).

Целекоксиб является агентом нового класса механизм действия которого состоит в ингибировании синтеза простагландинов в первую очередь за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (СОХ-2). В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует СОХ-1. СОХ-2 индуцируется в ответ на воспалительные стимулы. Это приводит к синтезу и накоплению воспалительных простаноидов в частности простагландина Е2 что вызывает воспаление отеки и боль. Целекоксиб действует как противовоспалительный препарат за счет блокирования продукции воспалительных простаноидов посредством ингибирования СОХ-2.

Исследования in vivo и ex vivo показывают что целекоксиб обладает очень низким сродством к конститутивно экспрессируемому ферменту циклооксигеназе-1. Следовательно в терапевтических дозах целекоксиб не оказывает влияния на простаноиды синтезируемые за счет активации COX-1 и благодаря этому не препятствует нормальным физиологическим процессам связанным с СОХ-1 в тканях особенно в желудке кишечнике тромбоцитах.

Дальнейшая информация по клиническим испытаниям

Частота клинически значимых осложнений на ВОЖКТ

Частота язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки

Частота возникновения язв желудка и двенадцатиперстной кишки в клинических испытаниях по ОА и РА с применением эндоскопии для всех больных проходивших эндоскопию до и в конце лечения.

* р<0001 Неспецифические ингибиторы
# Терапевтические дозы

Агрегация тромбоцитов (%) под действием арахидиновой кислоты (среднее + SE) после многократного приема препарата

Время кровотечения после многократного приема препарата - изменение по сравнению с исходным уровнем

* Достоверные отличия от плацебо; р<005

Доклинические данные о безопасности

Доклинические данные полученные в традиционных исследованиях по изучению токсического эффекта при многократном приеме мутагенности и канцерогенности не выявили никакой конкретной опасности для человека.

У животных наблюдались такие же ранние эффекты на эмбрион какие можно ожидать при ингибировании СОХ-2 а именно потеря плода до и после имплантации не связанная со стойкими изменениями репродуктивной функции.

Тератологические исследования на кроликах не выявили пороков развития связанных с применением целекоксиба. В 2-х из 3-х исследований на крысах при воздействии более чем в 7 раз превышавшем максимальную рекомендованную дозу (400 мг в сутки) наблюдалась диафрагмальная грыжа. Целекоксиб не оказывает неблагоприятного действия на роды. Доклинические исследования показывают что целекоксиб проникает через плаценту.
5 мл/мин/1.73 м2) и у больных с хронической стабильной почечной недостаточностью (СКФ 35-60 мл/мин/1.73 м2) сравнивали с фармакокинетикой этого препарата у больных с нормальной функцией почек. Достоверной связи между креатинином сыворотки (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба обнаружено не было. Тяжелая почечная недостаточность не должна влиять на клиренс целекоксиба поскольку главный путь выведения препарата включает его метаболизирование в печени до неактивных метаболитов.
Симптоматическое лечение воспаления и болей при остеоартрите и ревматоидном артрите.

Дозировка и способ введения:
Взрослым

Остеоартрит: Обычная рекомендованная суточная доза составляет 200 мг и принимается один раз в сутки или разделяется на две дозы. При необходимости можно применять дозу 200 мг по два раза в сутки.

Ревматоидный артрит: Рекомендованная суточная доза составляет 200-400 мг и разделяется на две дозы.

Пожилым: Подбора дозировки обычно не требуется. Однако у пожилых больных с массой тела ниже средней (50 кг) рекомендуется начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.

Нарушение функции почек: Для больных с легкими и умеренными нарушениями функции почек подбора дозировки не требуется. Клинического опыта лечения больных с тяжелыми нарушениями функции почек не имеется.
Гиперчувствительность к любому ингредиенту продукта; известная гиперчувствительность к сульфонамидам.

Больные у которых после приема ацетилсалициловой кислоты или НСПВС возникала астма крапивница и реакции аллергического типа.

Специальные предупреждения и особые меры предосторожности при применении

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействий

Влияние индукторов CYP2C9 таких как рифампицин карбамазепин и барбитураты на фармакокинетику целекоксиба не изучалось.

Исследования in vitro показывают что целекоксиб хотя и не является субстратом CYP2D6 ингибирует его. Исследования in vivo проведенные с использованием субстрата и ингибитора CYP2D6 пароксетина не выявили клинически значимого взаимодействия.

Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10% что не вызывает клинически значимых эффектов.

Применение при беременности и кормлении:

Влияние на способность водить автомобиль и работать с техникой
%)
Желудочно-кишечные: Боль в животе диарея диспепсия метеоризм тошнота
Нервная система: Головная боль головокружение
Психиатрические: Бессонница
Респираторные: Фарингит ринит синусит инфекции верхних дыхательных путей
Кожа: Зуд сыпь
Прочие: Периферические отеки

Редко встречающиеся (1%-0.1%)
Кровь: Анемия
Сердечно-сосудистые: Гипертензия сердцебиение
Желудочно-кишечные: Запор отрыжка гастрит стоматит рвота
Печень: Нарушение функции печени повышение ACT и АЛТ
Обмен веществ: Отклонения от нормы результатов анализов функции почек
Нервная система: Нечеткость зрения гипертония парестезия
Психиатрические: Тревожность депрессия
Респираторные: Кашель одышка
Кожа: Крапивница
Прочие: Судороги в ногах звон в ушах утомляемость инфекция мочевых путей

Крайне редкие (

Передозировка

Клинического опыта по передозировкам не имеется. Здоровые добровольцы принимали однократно дозу до 1200 мг и многократно до 1200 мг по два раза в сутки без клинически значимых неблагоприятных эффектов. В случае подозрения на передозировку следует обеспечить соответствующее поддерживающее лечение. Диализ скорее всего не является эффективным методом выведения лекарства.

Несовместимости неизвестны.

Форма поставки:
Капсулы упакованы в блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги по 10 в каждый. Блистеры упакованы в коробки по два или по одному.

Специальные меры предосторожности при хранении

Хранить при температуре 15-30°С в сухом недоступном для детей месте.

Срок годности

Препарат упакованный в блистеры сохраняет активность в течение 2 лет после даты изготовления. Лекарство не следует применять после истечения срока хранения.

Время загрузки страницы 0.375 сек.

Популярное сегодня

Реклама партнёров

Сейчас читают

Реклама посетителей

Главное меню

Календарь новостей

Прогноз погоды

Целебрекс ()

Купить Целебрекс ()