Лариам ()

5 | A | L | S | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Э | Ю | Я |

Состав

Одна таблетка с крестообразной риской содержит:
Мефлохина 250 мг
(в виде мефлохина гидрохлорида 274.09 мг)
Таблетки с крестообразной риской 8

Общая информация

Мефлохин
Противомалярийное средство
Описаны случаи резистентности P. falciparum к мефлохину в основном в Юго-Восточной Азии. Отмечалась перекрестная резистентность к мефлохину и галофантрину.
У здоровых взрослых объем распределения мефлохина равняется примерно 20 л/кг что указывает на проникновение препарата во многие ткани. Мефлохин может накапливаться в эритроцитах внутри которых находятся малярийные паразиты в концентрациях примерно вдвое превышающих плазменные. Связывание препарата с белками составляет около 98%. Клинический опыт позволяет предполагать что минимальные подавляющие концентрации мефлохина лежат на уровне 600 мкг/л.
Мефлохин проходит через плаценту. Выведение с грудным молоком по-видимому минимальное (см. Беременность и лактация).

У человека выявлено два метаболита мефлохина. Основной метаболит - 28-бис-трифторметил-4-хинолиновая карбоксикислота он неактивен в отношении P. falciparum. В исследовании у здоровых добровольцев карбоксикислый метаболит появлялся в плазме через 2-4 часа после разового перорального приема препарата. Максимальные концентрации метаболита в плазме примерно на 50% превышают таковые мефлохина и достигаются через 2 недели. После этого снижение концентраций основного метаболита и мефлохина в плазме происходит с одинаковой скоростью. Площадь под кривой концентрация-время (AUC) основного метаболита в 3-5 раз превышает аналогичный показатель для исходного препарата. Другой метаболит спирт присутствует в очень малых количествах.

В 15 исследованиях у здоровых взрослых период полувыведения мефлохина варьировал от 2 до 4 недель составляя в среднем около 3 недель. Общий клиренс основная часть которого приходится на печень равняется примерно 30 мл/мин. Есть данные что мефлохин выводится главным образом с желчью и калом. У добровольцев выведение неизмененного мефлохина и его основного метаболита с мочой составляет около 9% и 4% соответственно. Другие метаболиты в моче не обнаруживаются.

Дети и больные старческого возраста. Зависимых от возраста изменений фармакокинетики мефлохина не наблюдается.
Фармакокинетические исследований у больных с почечной недостаточностью не проводились поскольку с почками выводится очень малое количество препарата.
Беременность не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику мефлохина.
Фармакокинетика мефлохина может меняться при острой малярии.
Выявлены и этнические фармакокинетические различия. Однако на практике они имеют очень небольшое значение по сравнению с иммунным статусом инфицированного лица и чувствительностью возбудителя.
При проведении длительной противомалярийной профилактики период полувыведения мефлохина не меняется.

Лечение и профилактика малярии.

Способ применения и режим дозирования:
Для назначения детям или лицам которые не могут проглотить таблетку целиком ее можно растолочь и растворить в небольшом количестве воды молока или другого напитка.
Лечение. Рекомендованная суммарная терапевтическая доза мефлохина для неиммунных лиц - 20-25 мг/кг. Для лиц с частичным иммунитетом может оказаться достаточной меньшая суммарная доза - 15 мг/кг.
60 кг*** 6 таблеток 4 таблетки

* Если разделить суммарную терапевтическую дозу на 2-3 приема (например 3 + 1 3 + 2 или 3 + 2 + 1 таблетка) с интервалом 6-8 часов это может уменьшить частоту или тяжесть побочных действий препарата.
*** Опыта применения суммарных доз превышающих 6 таблеток у лиц с очень большой избыточной массой тела нет.

После лечения малярии вызванной P. vivax для устранения печеночных форм плазмодиев показана профилактика рецидивов с помощью препаратов являющихся производными 8-аминохинолина (например примахина).

Больным следует рекомендовать обращаться к врачу даже в том случае если после самостоятельного лечения они чувствуют себя полностью выздоровевшими.
Гиперчувствительность к мефлохину или близким к нему препаратам (хинину хинидину).
Самыми частыми побочными действиями являются реакции тошнота рвота системное или несистемное головокружение нарушение равновесия головная боль сонливость бессонница кошмарные сновидения мягкий стул диарея боли в животе.
Реже отмечаются следующие побочные реакции:
Центральная и периферическая нервная система: чувствительная и двигательная нейропатия (в том числе с парестезиями) судороги нарушения зрения шум у ушах вестибулярные нарушения тревога беспокойство депрессия снижение памяти спутанность сознания галлюцинации психотические или параноидальные реакции; отдельные случаи энцефалопатии.
Сердечно-сосудистая система: нарушения кровообращения (гипотония артериальная гипертензия приливы обмороки) тахикардия сердцебиение брадикардия аритмия экстрасистолия и другие транзиторные нарушения сердечной проводимости; отдельные случаи атриовентрикулярной блокады.
Кожа и ее придатки: сыпь экзантема эритема крапивница зуд выпадение волос; отдельные случаи мультиформной эритемы синдрома Стивенса-Джонсона.
Костно-мышечная система: мышечная слабость судороги в мышцах миалгии артралгии.
Организм в целом: астения недомогание слабость лихорадка озноб потеря аппетита.
Лабораторные анализы: транзиторное повышение активности трансаминаз лейкопения или лейкоцитоз тромбоцитопения.
Из-за большого периода полувыведения мефлохина побочные реакции могут развиваться или сохраняться вплоть до нескольких недель после последнего приема препарата.
Исследования in vitro и in vivo показали что препарат не вызывает гемолиза связанного с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
У больных с нарушением функции печени выведение мефлохина может замедляться вследствие чего концентрации препарата в плазме повышаются.

Срок годности

Препарат не следует использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Вплоть до приема таблетки не следует вынимать из блистера поскольку они чувствительны к влаге.

Время загрузки страницы 0.210 сек.

Популярное сегодня

Реклама партнёров

Сейчас читают

Реклама посетителей

Главное меню

Календарь новостей

Прогноз погоды

Лариам ()

Купить Лариам ()