Состав |
Одна таблетка содержит: Изосорбида 5-мононитрата 20 мг Таблетки 20 |
Общая информация |
Сосудорасширяющее средство Изосорбида 5-мононитрат не следует применять для лечения острых приступов стенокардии. Поскольку нельзя исключить синдром отмены отменять изосорбид-5-мононитрат нужно постепенно. При использовании рекомендованных и более высоких доз эффективность препарата может несколько ослабевать. Толерантность исчезает обычно через 24 часа после отмены препарата. Ее можно предотвратить используя прерывистый режим дозирования. Он может также увеличить биодоступность дигидроэрготамина при пероральном приеме и тем самым усилить его гипертензивное действие (повысить систолическое давление в положении стоя). |
Показания |
Изосорбид 5-мононитрата оказывает прямое релаксирующее действие на гладкомышечные клетки сосудистой стенки расширяет емкостные сосуды (вены) снижает венозный возврат к сердцу центральное венозное давление давление наполнения желудочков и напряжение стенки желудочков. Он расширяет крупные артерии снижая системное и легочное сосудистое сопротивление и увеличивает эластичнойть крупных артерий. Снижение напряжение стенки желудочков ведет к уменьшению рабочей нагрузки на миокард и в свою очередь потребления кислорода миокардом. Кроме того препарат уменьшает экстраваскулярный компонент сопротивления коронарных сосудов улучшая кровоток в тех участках миокарда где он лимитирован напряжением стенки миокарда то есть в субэндокардиальных слоях и при наличии стенозирующего коронарного атеросклероза в постстенотических участках миокарда. Суммарный миокардиальный кровоток может уменьшаться в результате снижения потребности в кислороде. С другой стороны регионарный кровоток в миокарде непосредственно улучшается независимо от системных эффектов препарата. Эффективность нитратов при спазмах коронарных артерий обусловлена релаксирующим действием на крупные коронарные сосуды. Антиангинальный эффект может усиливаться благодаря отмеченному увеличению комплаентности крупных артерий. В результате вышеописанных механизмов действия систолическое давление может снижаться а диастолическое почти не меняется. Сочетание этих эффектов улучшает кислородный баланс миокарда. На молекулярном уровне нитраты действуют через образование окиси азота и циклического гуанозинмонофосфата являющихся медиаторами релаксации. Изосорбида 5-мононитрат подвергается метаболизму денитрирования в печени превращаясь в изосорбид. Все метаболиты фармакологически неактивны. До 20% изосорбида 5-мононитрата выводится с почками в виде глюкуронида 30% - в виде изосорбида. Период полувыведения составляет 5 часов. При почечной недостаточности и/или нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. Длительная терапия ишемической болезни сердца профилактика приступов стенокардии. Лечение легочной гипертензии. Как вспомогательное средство при недостаточности кровообращения. |
Противопоказания |
Гиперчувствительность к органическим нитратам выраженная артериальная гипотония шок коллапс кардиогенный шок (если не удается поддерживать на достаточном уровне конечно-диастолическое давление) инфаркт миокарда с низким давлением наполнения желудочков. |
Особые указания |
Индивидуальные реакции на препарат могут повлиять на способность к вождению транспортных средств и работе с машинами и механизмами особенно в начале лечения при одновременном назначении других препаратов или злоупотреблении алкоголем. |
Побочное действие |
Центральная нервная система: часто особенно в начале лечения - транзиторные головные боли; иногда (чаще после первого приема) - лёгкое головокружение слабость. Эти побочные явления имеют временный характер в большинстве случаев самостоятельно проходят в ходе лечения. Сердечно-сосудистая система: транзиторная гипоксемия (в результате перераспределения кровотока и относительного возрастания перфузии плохо вентилируемых участков легких). Желудочно-кишечный тракт: иногда особенно после первого приема - тошнота рвота. Система крови: образование метгемоглобина в частности у больных с дефицитом метгемоглобинредуктазы или диафоразы или у больных с гемоглобинопатиями. Кожа: редко - аллергические реакции. |
Дозировка |
Таблетки следует глотать не разжевывая с большим количеством жидкости. Стандартная доза - по 1 таблетке два раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 3 таблеток в сутки. Во избежание возможных головных болей в первый и второй день назначают по 0.5 таблетки 2 раза в сутки а начиная с третьего дня - по 1 таблетке 2 раза в сутки. Коррекция дозы при почечной недостаточности или циррозе печени не требуется. |
Передозировка |
Симптомы: головная боль артериальная гипотония рефлекторная тахикардия. Большие дозы могут вызывать развитие метгемоглобинемии с цианозом и одышкой. Очень большие дозы приводят к внутричерепной гипертензии с возникновением церебральной симптоматики. Лечение должно быть направлено на нормализацию артериального давления чего в легких случаях можно достичь придав больному горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При тяжелой интоксикации необходимо следовать общим рекомендациям по терапии отравлений и шока. В исключительных случаях используют симпатомиметики (норадреналин дофамин). Адреналин не устраняет тяжелой гипотонии вызванной передозировкой изосорбида 5-мононитрата. При метгемоглобинемии вводятся следующие антидоты в зависимости от степени интоксикации: витамин С (1 г внутрь или внутривенно в виде натриевой соли) метиленовый синий (только внутривенно до 50 мл 1% раствора) толуидиновый синий (только внутривенно вначале 2-4 мг/кг с повторным ежечасным введением по 2 мг/кг). При необходимости проводится кислородотерапия гемодиализ заменное переливание крови. |
Беременность и лактация |
В экспериментах на животных данных о тератогенности препарата не было получено. При введении беременным крысах в токсических дозах он оказывал токсическое действие на плод. Контролированных исследований у беременных женщин не проводилось. Экскретируется ли изосорбида 5-мононитрат с грудным молоком неизвестно. Назначать изосорбида 5-мононитрат во время беременности и лактации следует только в том случае если возможные преимущества превышают потенциальный риск для плода или ребенка. |
Фармакокинетика |
Всасывание и распределение Препарат всасывается в тонкой кишке почти полностью. Эффект первой дозы не отмечается. Максимальная концентрация в сыворотке около 480 нг/мл достигается примерно через 1 час. Биодоступность препарата достигает 100%. Действие препарата начинается примерно через 20 минут. Объем распределения составляет 0.62 л/кг. |
Срок годности |
5 лет. Препарат не следует использовать по истечении срока годности указанного на упаковке. |
Время загрузки страницы 0.352 сек. |
Хостинг - Разработка - Сопровождение. Copyright © 2007-2015 All Rights Reserved |
![]() ![]() |