Роаккутан (Roaccutane)

5 | A | L | S | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Э | Ю | Я |

Латинское наименование

Roaccutane

Состав

Источник: Видаль Фармакологический справочник СРЕДСТВА ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ. ДЕРМАТОЛОГИЯROCHE

Капсулы: в упаковке 30 и 100 шт.
1 капс. изотретиноин 10 мг -- 20 мг
Одна капсула содержит:
Изотретиноина (13-цис-ретиноевой кислоты) 10 мг 20 мг.
Капсулы 30

Общая информация

Изотретиноин
Ретиноид для системной терапии угревой болезни
800 мг) васкулит (гранулематоз Вегенера).
Рекомендуется контролировать функцию печени до лечения через 1 месяц после его начала а затем каждые 3 месяца. Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак (до лечения через 1 месяц после начала и в конце 3-4-месячного курса лечения).

Поскольку акне являются андроген-зависимым заболеванием не следует применять контрацептивы содержащие прогестин с андрогенным действием например производные 19-нортестостерона особенно если у пациентки имеется гинекологическая эндокринная патология.
- она страдает тяжелой формой кистозных акне устойчивых к обычным методам лечения;

- она наверняка поймет и будет выполнять указания врача;

- она в состоянии соблюдать надежные и обязательные меры контрацепции;

- она подтверждает что понимает суть мер предосторожности;

- обследование на беременность проведенное за 2 недели до начала лечения дало отрицательный результат. Во время лечения тест на беременность рекомендуется проводить ежемесячно;

Использование противозачаточных средств по вышеприведенным указаниям следует рекомендовать даже тем женщинам которые обычно не применяют контрацепции из-за бесплодия.
Изотретиноин может ослабить эффективность микропилей с прогестероном поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами содержащими малые дозы прогестерона.

Показания

Тяжелые не поддающиеся другим видам терапии формы узелково-кистозных акне особенно кистозные и конглобатные акне прежде всего с локализацией на туловище.
Поскольку изотретиноин противопоказан при нарушении функции печени или почек данных о фармакокинетике препарата у этой группы больных не имеется.

Тяжелые формы узелково-кистозных акне; акне не поддающиеся проводимой ранее терапии в частности кистозные и конглобатные акне особенно на туловище.

Противопоказания

— выраженные нарушения функции печени и/или почек;
— гипервитаминоз А;
— значительно повышенный уровень липидов в плазме крови;
— беременность;
— лактация;
— повышенная чувствительность к препарату.
Беременность (см. далее) печеночная и почечная недостаточность гипервитаминоз А выраженная гиперлипидемия и повышенная чувствительность к препарату.

Особые указания

Необходим регулярный контроль функции печени и уровня липидов в плазме крови до лечения через 1 мес после начала терапии а затем каждые 3 мес. Больным с сахарным диабетом ожирением алкоголизмом или нарушениями липидного обмена рекомендуют более частый контроль. При сахарном диабете или подозрении на него необходимо строго контролировать уровень глюкозы в плазме.
Не рекомендуют одновременное применение других препаратов обладающих кератолитическими или эксфолиативными свойствами.
Больным следует избегать солнечного света и не получать УФО терапию.

Побочное действие

Дерматологические реакции: сухость слизистых оболочек кожная сыпь дерматит потливость гнойные гранулемы паронихии дистрофия ногтей усиленное разрастание грануляционной ткани в пораженной области редко — алопеция и васкулит (гранулематоз Вегенера).
Со стороны ЦНС и органов чувств: конъюнктивит светобоязнь снижение ночного зрения развитие катаракты ослабление слуха головная боль; редко — депрессия судорожные припадки. Описаны случаи развития внутричерепной гипертензии.
Со стороны ЖКТ и печени: тошнота реже — колиты кровотечения из ЖКТ транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз. Описаны случаи развития гепатита.
Со стороны органов кроветворения: возможны — анемия нейтропения изменение количества тромбоцитов.
Со стороны лабораторных показателей: повышение СОЭ повышение концентрации триглециридов холестерина мочевой кислоты; снижение уровня липопротеидов высокой плотности в плазме крови.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах и суставах; реже — гиперостозы.

Дозировка

Начальная доза составляет 0.5 мг/кг массы тела в сутки. В начале лечения возможно кратковременное ухудшение течения заболевания. Максимальную суточную дозу 1 мг/кг массы тела назначают лишь на ограниченное время. На поддерживающую дозу от 0.1 до 1 мг/кг/сут переходят через 4 недели лечения. Продолжительность терапии составляет обычно 16 недель.
Перед проведением повторного курса необходим перерыв не менее 8 недель. Следует учитывать что улучшение может продолжаться и после отмены препарата.
Препарат принимают во время еды. Малые дозы принимают 1 раз/сут; большие дозы обычно делят на несколько приемов.
Начальная доза - 0.5 мг/кг в сутки. Нередко в начале лечения наблюдается кратковременное обострение угревой болезни. Эффективность и побочные действия изотретиноина различаются у разных больных поэтому примерно через 4 недели терапии необходимо провести индивидуальную коррекцию поддерживающей дозы в диапазоне от 0.1 до 1.0 мг/кг в сутки. Высшую суточную дозу (1 мг/кг) следует назначать лишь на ограниченное время. Обычно лечение продолжается 16 недель. Оценивая его результаты следует помнить что нередко улучшение продолжается и после отмены препарата. Поэтому перед назначением повторного курса следует сделать перерыв продолжительностью не менее 8 недель. Повторный курс лечения проводят в соответствии с вышеуказанными рекомендациями.

Капсулы принимают во время еды малые дозы- один раз в сутки более высокие дозы - в один или несколько приемов сутки.

Одновременно проводимое наружное лечение
Одновременное назначение других препаратов для лечения акне обладающих кератолитическим или эксфолиативным действием а также УФО-терапия не показаны. Больные должны избегать инсоляции. При необходимости можно назначить наружные противоугревые препараты мягкого действия.

Передозировка

При случайной передозировке возможны симптомы гипервитаминоза А. В первые часы после передозировки можно промыть желудок.
В случае передозировки могут появиться признаки гипервитаминоза А. В первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика
Препарат абсорбируется из ЖКТ . Максимальная концентрация в плазме наступает через 1-4 ч. Прием изотретиноина с пищей повышает его биодоступность в 2 раза. Связывание с белками плазмы (в основном с альбуминами) составляет 99%. Препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Препарат метаболизируется в печени с образованием 4-оксоизотретиноина.Препарат выделяется с желчью. Период полувыведения при приеме внутрь составляет от 7 до 39 ч.

Фармакокинетика

Динамику концентраций препарата в крови можно предсказать на основании модели линейной фармакокинетики.

Всасывание
У здоровых добровольцев и у больных с кистозными акне максимальные концентрации в плазме (Cmax) после приема 80-100 мг изотретиноина составляли примерно 250 нг/мл и достигались через 1-4 часа.

Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак вероятно в результате улучшение всасывания этого соединения обладающего высокой липофильностью. Более того прием изотретиноина во время еды сопровождается в целом уменьшением колебаний системной биодоступности.

Распределение
Изотретиноин сильно связывается с белками плазмы (99.9%) так что в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции препарата составляет менее 0.1% его общего количества. Основным связывающим белком является по-видимому альбумин.

Объем распределения изотретиноина у человека неизвестен поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует.

Изотретиноин проходит через плацентарный барьер в количествах которые вызывают врожденные пороки развития плода. Липофильность изотретиноина обусловливает высокую вероятность того что он попадает в грудное молоко.

Метаболизм
Основным метаболитом изотретиноина является 4-оксо-изотретиноин который быстро образуется после перорального приема препарата. Кроме того in vivo изотретиноин метаболизируется и по альтернативному пути с образованием третиноина (полностью транс-ретиноевой кислоты). Убедительных данных о глюкуронизации метаболитов у человека нет однако ее с высокой вероятностью позволяют предполагать исследования на животных. Исследования проведенные у человека и на собаках указывают на энтерогепатическую циркуляцию изотретиноина которая может играть роль в индивидуальных различия плазменных концентраций препарата.

Выведение
По-видимому изотретиноин выводится почти исключительно путем печеночного метаболизма и экскреции с желчью. У здоровых добровольцев и больных с кистозной формой акне период полувыведения неизмененной формы препарата после приема внутрь составляет в среднем 20 часов (7 - 39 часов).

Средний период полувыведения 4-оксоизотретиноина у больных с кистозными акне несколько продолжительнее - в среднем 25 часов (от 17 до 50 часов).

Срок годности

5 лет. Препарат не следует использовать после истечения срока годности (EXP) указанного на упаковке

Время загрузки страницы 0.270 сек.

Популярное сегодня

Реклама партнёров

Сейчас читают

Реклама посетителей

Главное меню

Календарь новостей

Прогноз погоды

Роаккутан (Roaccutane)

Купить Роаккутан (Roaccutane)