Латинское наименование |
Spophyllin retard |
Состав |
Источник: Видаль Фармакологический справочник ПУЛЬМОНОЛОГИЯSLOVAKOFARMA Таблетки ретард: в упаковке 50 шт. 1 таб. теофиллин безводный 100 мг -- 250 мг |
Показания |
— профилактика или лечение бронхиальной астмы различной этиологии; — обратимая обструкция дыхательных путей на фоне хронического бронхита и эмфиземы легких; — хроническая недостаточность дыхания с гиповентиляцией; — бронхиолиты в детском возрасте. |
Противопоказания |
— выраженные нарушения функции печени; — кровотечения из ЖКТ; — тиреотоксикоз; — повышенная чувствительность к производным ксантина. |
Особые указания |
Следует соблюдать осторожность при назначении Спофиллина ретард больным с эпилепсией нарушениями функции ЖКТ язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки острым инфарктом миокарда при повышении эктопической активности сердца (особенно желудочков) склонности к тахиаритмиям хроническом легочном сердце гипертрофической кардиомиопатии глаукоме нарушении сна ожирении а также в старческом возрасте. В период лактации прием теофиллина матерью может вызвать повышение возбудимости ребенка. |
Взаимодействие с другими лекарствами |
При одновременном применении циметидин аллопуринол (большие дозы) циклоспорин А антибиотики из группы макролидов оральные контрацептивы противогриппозная вакцина пища с низким содержанием белков и большим содержанием сахаров снижают клиренс теофиллина и следовательно увеличивают вероятность побочного действия и появления симптомов интоксикации. Фенобарбитал фенитоин одновременное назначение других ксантинов пища богатая белками и с низким содержанием сахаров курение употребление блюд приготовленных на гриле с древесным углем усиливают метаболизм ксантинов путем индукции микросомальных ферментов печени. При одновременном назначении галотана возрастает риск развития аритмий. Бета-блокаторы (особенно пропранолол) устраняют бронходилатационное действие ксантинов и вызывают снижение клиренса теофиллина. У курильщиков на фоне увеличенного клиренса теофиллина производные ксантина эфедрин и другие симпатомиметики повышают токсичность теофиллина. Закрепляющие средства содержащие адсорбенты уменьшают биологическую доступность теофиллина; окислители снижают концентрацию теофиллина в плазме а ощелачивающие вещества ее увеличивают. Ксантины повышают экскрецию лития почками усиливают действие диуретиков и уменьшают эффективность пиразолоновых производных пропранолола пробенецида и кумариновых антикоагулянтов. |
Побочное действие |
Со стороны ЖКТ: тошнота рвота кровавая рвота мелена желудочно-пищеводный рефлюкс в покое или во сне. Со стороны ЦНС психики: головные боли нарушения сна беспокойство судороги Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахиаритмии. Аллергические реакции: кожные реакции. Со стороны процессов обмена: редко — гипергликемия гипокалиемия. Со стороны мочевыделительной системы: полиурия. Со стороны системы кроветворения: лейкоцитоз. Побочные реакции наиболее вероятны при концентрациях теофиллина в сыворотке более 20 мкг/мл. |
Дозировка |
Строго индивидуальный. Взрослым и детям с массой тела более 30 кг назначают по 250 мг 2 раза/сут каждые 12 ч желательно за 30 мин до еды. При необходимости и хорошей переносимости препарата вечерний прием можно увеличить на 125-250 мг. При ночных или утренних приступах одышки время приема вечерней дозы переносят с 18-20 ч на 22-24 ч. Детям с массой тела менее 30 кг назначают по 10-20 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч. При недостаточном эффекте или признаках интоксикации необходимо определить концентрацию теофиллина в плазме крови. Величину назначаемой дозы следует корректировать учитывая состояние пациента возможное взаимодействие с другими препаратами характер питания курение и т.п. Таблетки проглатывают целиком или разделенными на 2 части не разжевывают и запивают небольшим количеством жидкости. Подбор дозы: в период достижения оптимального терапевтического эффекта рекомендуется контролировать уровень теофиллина в плазме крови особенно в начале лечения. Терапевтические концентрации теофиллина необходимо сохранять в диапазоне 10-20 мкг/мл (55-110 мкмоль/л). Пробу крови следует брать непосредственно перед приемом очередной дозы а затем через 4 ч после приема препарата. При концентрации теофиллина в плазме крови менее 5 мкг/мл дозу следует увеличить на 100% при 5-7.5 мкг/мл — на 50% при 7.6-10 мкг/мл — 25%. При концентрации теофиллина в плазме крови 20-25 мкг/мл дозу следует уменьшить на 10%; при 26-30 мкг/мл следует отменить прием одной дозы а следующую дозу уменьшить на 25%; при концентрации более 30 мкг/мл отменить 2 дозы а все остальные дозы уменьшить на 25%. |
Передозировка |
Симптомы передозировки могут появиться при концентрациях теофиллина в плазме крови более 20 мкг/мл. Возможны продолжительная рвота возбуждение судороги аритмии. Лечение: специфические антидоты ксантинов не известны терапия передозировки только симптоматическая. |
Фармакологическое действие |
Бронхолитическое средство. Является ингибитором фосфодиэстеразы. Производное метилксантина обладает способностью конкурентно блокировать аденозиновые рецепторы. Увеличивает содержание цАМФ влияет на внутриклеточное распределение кальция уменьшает высвобождение гистамина и лейкотриенов ингибирует продукцию и эффективность простагландинов увеличивает выброс эндогенных катехоламинов. В результате усиления двигательной активности реснитчатого эпителия трахеи и бронхов стимуляции дыхательного центра и бронходилатации увеличивает и в целом улучшает альвеолярную вентиляцию. Усиливает сократимость сердечной мышцы стимулирует секреторную деятельность желудка повышает тонус ЦНС умеренно расширяет легочные почечные и коронарные сосуды. Расслабляет гладкие мышцы ЖКТ и желчевыводящих путей. Фармакокинетика При приеме внутрь теофиллин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Скорость абсорбции определяется главным образом лекарственной формой величиной дозы и составом пищи. Большие дозы абсорбируются медленнее прием пищи замедляет скорость абсорбции но не снижает ее объем. Большой объем жидкости и пища богатая белками увеличивают скорость абсорбции. Максимальная концентрация в плазме крови достигается у взрослых через 6 ч у детей — приблизительно через 4 ч после приема препарата. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет приблизительно 60%; у больных с циррозом печени при ацидозе а также у новорожденных — около 35%. Объем распределения — 0.3-0.7 л/кг (30-70% идеальной массы тела). В процессе биотрансформации теофиллина в печени образуются кофеин и другие метаболиты. Биологическое время полураспада у новорожденных в возрасте до 6 месяцев составляет 24 ч; у детей старше 6 месяцев — 3.7 ч; у взрослых некурящих пациентов — 7-9 ч; у курящих пациентов- 4-5 ч; у пожилых пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких легочным сердцем нарушениями функции печени а также при сопутствующих инфекциях протекающих с лихорадкой — может превышать 24 ч. Период полувыведения составляет 10-15 ч. Препарат выводится через почки: в неизмененном виде — 10% у взрослых 50% у новорожденных; остальное количество — в виде метаболитов. Проникает через плацентарный барьер выделяется с грудным молоком. У пациентов бросивших курить показатели фармакокинетики стабилизируются не ранее чем через 3 мес после прекращения курения. |
Время загрузки страницы 0.792 сек. |
Хостинг - Разработка - Сопровождение. Copyright © 2007-2015 All Rights Reserved |