Латинское наименование |
Estracyt |
Состав |
Источник: Видаль Фармакологический справочник ОНКОЛОГИЯPHARMACIA UPJOHN Капсулы: 100 шт. в упаковке. 1 капс. эстрамустина фосфат 140 мг Лиофилизированный порошок для инъекций: во флаконах в комплекте с растворителем в ампулах по 10 шт. в упаковке. 1 амп. эстрамустина фосфат 300 мг |
Общая информация |
Эстрадиол 3-[бис(2-хлорэтил)карбамат]17-(диоксифосфат). По химической структуре является сочетанием фосфорного эфира эстрадиола с остатком бис-( b -хлорэтил)-амина (см. Эмбихин). Является эстрогеном и цитотоксическим средством эффективным при раке предстательной железы. Обладает антигонадотропными свойствами. При обычной дозировке не вызывает сильного угнетения кроветворения. Применяют при раке предстательной железы в запущенной стадии и при неэффективности гормональной терапии. Назначают внутрь и внутривенно . Внутрь принимают за 1 ч до еды или через 2 ч после еды по 2 - 3 капсулы (по 280 мг в капсуле) 2 раза в день. Запивают водой. Одновременно не следует принимать молоко молочные продукты или препараты содержащие кальций. При отсутствии эффекта в течение 3 - 4 нед лечение прекращают. Можно начинать лечение с внутривенных инъекций по 03 г (300 мг) ежедневно в течение 3 нед с последующим приемом 2 - 3 капсул 2 раза в день или введением в вену по 03 г 2 раза в неделю. Вводить в вену следует медленно в течение 3 - 5 мин (во избежание флебита). Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени и сердца тромбофлебите. Формы выпуска: капсулы по 028 г (280 мг) во флаконах по 100 капсул; 15 % раствор в ампулах по 10 мл (150 мг в ампуле) и 3 % раствор в ампулах по 10 мл (по 300 мг в ампуле) в упаковке по 10 ампул с приложением 10 ампул растворителя. |
Показания |
— рак предстательной железы поздние стадии особенно у больных с гормонально-рефрактерными опухолями; — первичная терапия у больных с раком предстательной железы с плохим прогнозом. |
Противопоказания |
— заболевания печени тяжелого течения; — заболевания сердечно-сосудистой системы тяжелого течения; — активный тромбофлебит; — тромбоэмболический синдром; — повышенная чувствительность к эстрадиолу и/или азотистому иприту. |
Особые указания |
С особой осторожностью следует назначать больным имеющим анамнестические указания на тромбофлебит тромбоэмболический синдром особенно в тех случаях когда они связаны с применением эстрогенов; больным с ИБС хронической сердечной недостаточностью артериальной гипертонией нарушением мозгового кровообращения почечной недостаточностью нарушениями функции печени остеопатиями эпилепсией мигренью. В процессе лечения препаратом необходим систематический контроль АД показателей функционального состояния печени; у больных сахарным диабетом — контроль концентрации глюкозы в крови. |
Побочное действие |
Со стороны ЖКТ и печени: тошнота рвота (особенно при назначении внутрь) диарея нарушение функции печени и повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови. Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки задержка жидкости. Возможно ухудшение течения ИБС . Со стороны системы кроветворения: редко — обратимая лейкопения и тромбоцитопения. Со стороны ЦНС : депрессия головная боль сонливость спутанность сознания. Аллергические реакции: кожная сыпь. Описаны единичные случаи отека Квинке. Местные реакции: в месте в/в введения — зуд жжение возможен тромбофлебит. Прочие: гинекомастия импотенция; возможно возникновение венозной тромбоэмболии. |
Дозировка |
Лечение может быть начато с в/в струйных инъекций по 300-450 мг в сут в течение максимум 3-х недель после чего переходят на пероральное назначение препарата или продолжают в/в инъекции в дозе 300 мг 2 раза в неделю. Препарат можно вводить капельно в 250 мл 5 % раствора глюкозы в течение не более 3 ч. Если спустя 4 недели не отмечено никакого эффекта лечение следует прекратить. Внутрь назначают по 2-3 капсулы 2 раза в сут. Капсулы следует принимать не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после еды запивая водой. |
Передозировка |
Случаи передозировки не описаны. В таких ситуациях возможна манифестация всех известных побочных реакций особенно со стороны ЖКТ. |
Фармакологическое действие |
Эстрамустина фосфат при попадании в организм дефосфорилируется с образованием двух метаболитов: эстрамустина и эстромустина. Эстрамустин избирательно кумулирует в тканях опухоли. В результате последующих метаболических реакций образуются эстрон и эстрадиол. Период полувыведения эстрамустина и эстромустина составляет 10-12 ч. |
Время загрузки страницы 0.215 сек. |
Хостинг - Разработка - Сопровождение. Copyright © 2007-2015 All Rights Reserved |
![]() ![]() |