Корданум (Cordanum)

5 | A | L | S | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Э | Ю | Я |

Латинское наименование

Cordanum

Состав

Источник: Видаль Фармакологический справочник НЕВРОЛОГИЯ. ПСИХИАТРИЯTALINOLOL
AWD

1 мл 1 амп. талинолол 2 мг 10 мг

Общая информация

Щит для сердца и сосудов
высокая избирательность к бета-1-адренорецепторам
отсутствие внутреннего симпатомиметического действия
широкий спектр показаний
надежное 24-часовое снижение артериального давления при однократном ежедневном приеме 100 мг
положительное влияние на липидный обмен
талинолол
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор
Антигипертензивное средство
Коронаротропное средство
Антиаритмическое средство
3.1. Группа веществ или показания к применению
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор
Антигипертензивное средство
Коронаротропное средство
Антиаритмическое средство
3.2. Действующие вещества форма и количество
3.2.1. Лекарственные вещества форма и количество
Одна ампула содержит 10 мг талинолола в 5 мл инъекционного раствора.
3.2.2. Другие активные составные части форма и количество
3.3. Прочие составные части (вспомогательные вещества)
острые тахикардические нарушения ритма сердца
тяжелые случаи нестабильной стенокардии
острый инфаркт миокарда (необходимо строгое установление показания)
артериальная гипертония
коронарная болезнь
тахикардические нарушения ритма сердца
гиперкинетический синдром сердца
острый инфаркт миокарда ( необходимо строгое установление показания)
Иногда в основном в начале лечения могут возникать головокружение головные боли расстройства зрения седативный эффект нарушения сна потливость ослабление побуждений а также осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти в основном субъективные побочные явления ослабевают сами по себе при продолжении лечения кроме того их можно устранять снижением дозы препарата. Только в редких случаях они вынуждают прекратить лечение. В единичных случаях нельзя с полной достоверностью исключить появление депрессивного тревожного состояния галлюцинаций или психозов.
Умеренно понижающий частоту сердечных сокращений эффект талинолола для больных предрасположенных к брадикардии можеть стать нежелательным побочным эффектом. Иногда у больных наблюдаются синусовая брадикардия атриовентрику-лярная блокада 1 степени а также нежелательное падение артериального давления. В таких случаях необходимо понижать дозу препарата.
Длительное пероральное лечение талинололом у отдельных предрасположенных больных может привести к снижению функционального резерва миокарда и развитию сердечной недостаточности. Бронхообструктивные побочные эффекты талинолола возникают только редко в основном у больных с обструктивными заболеваниями легких.
Кроме того в редких случаях могут появляться кожные экзантемы похолодание конечностей судороги мышц импотенция у молодых людей а также уменьшение слезной секреции. Это уменьшение секреции водянистой влаги необходимо учитывать у носителей контактных линз.
У отдельных больных бета-адреноблокаторы могут вызывать псориаз ухудшать симптомы этого заболевания или способствовать образованию псориазоформных экзантем.

Особое указание:
Содержащийся в инъекционном растворе сульфит натрия у некоторых больных в основном страдающих бронхиальной астмой может вызывать реакции повышенной чувствительности к медикаменту выражающиеся в виде тошноты поноса одышки и острого приступа астмы нарушения сознания или шока. Эти реакции протекают в каждом случае различно иногда они даже могут способствовать развитию у больных опасных для жизни состояний.
Дополнительное лечение клонидином прекращают постепенным снижением дозы если за несколько дней до этого медленным понижением дозы был отменен бета-адреноблокатор (предотвращение гиперактивности симпатической нервной системы).
Содержит 186 об.% алкоголя.
Сохраняют в недоступном для детей месте!
При пероральном лечении интервалы между приемами разовых доз препарата должны составлять 12-24 часа.
В качестве растворов-носителей для внутривенного капельного вливания препарата пригодны изотонический раствор хлорида натрия или электролитный раствор Е 153. Препарат рекомендуется применять в следующих разведениях: Количество действующего вещества Количество раствора-носителя Длительность вливания
10 мг
30 мг
60 мг 250 мл
500 мл
500 мл 1 час
24 часа
24 часа
Драже:
Необходимое или запланированное прекращение лечения проводят постепенно в течение 1-2 недель медленно понижая дозы препарата.
Симптомы отравления
Ранними симптомами отравления талинололом после латентного периода длящегося примерно 30-240 минут часто являются тошнота рвота и артериальная гипотония в большинстве случаев при еще нормальной или только слегка пониженной частоте сердечных сокращений. Одновременно или спустя некоторое время могут возникать нарушения сознания такие как апатия сонливость вплоть до наступления комы. Тонико-клонические судороги до сих пор были описаны только в редких случаях.
Дальнейшая картина отравления может выражаться сердечной недостаточностью с синдромом низкого сердечного выброса и угнетением дыхания. Нарушения ритма сердца в основном возникают после приема вместе с пищей высоких доз препарата. Более 2 г талинолола у взрослых регулярно приводят к развитию угрожающих жизни аритмий начинающихся нарушениями функций синусового и атриовентрикулярного узла. Позднее возникают блокады внутрижелудочковой проводимости.
Гипогликемия и ацидоз до сих пор наблюдались у маленьких детей при случайном отравлении.
Лечение отравлений
Наряду с неспецифическими мерами направленными на удаление яда из организма такими как прекращение всасывания его (промывание желудка дача активированного угля и сульфата натрия) ускоренное выведение из организма (при необходимости форсированный диурез гемоперфузия и опорожнение кишечника) коррекция кислотно-щелочного и электролитного равновесия доставка кислорода искусственное дыхание и поддержание основных жизненных функций организма в отделении интенсивной терапии должно проводиться специфическое лечение. В качестве антидотов можно применять:
Атропин: внутривенно струйно одномоментно вводят в дозе 05-20 мг.
Глюкагон: внутривенно болюсом вводят в дозе 5-10 мг затем путем длительной капельной инфузии внутривенно вливают в дозе 1-5 мг в час в 5%-ном растворе-носителе глюкозы.
В зависимости от массы тела и достигнутого терапевтического эффекта применяют бета-симпатомиметические средства. В отдельных случаях при отсутствии начального эффекта может потребоваться увеличение дозы до 104-кратных значений.
Рекомендуется применять следующие лекарственные средства: изопреналин орципреналин адреналин допамин и добутамин.
При брадикардии не поддающейся лечению проводят электрическую дефибрилляцию сердца. При бронхоспазме внутривенно вливают аминофиллин при судорогах медленно внутривенно вводят диазепам.

13.1. Фармакологические свойства
Талинолол является кардиоселективным бета-адреноблокатором без внутренней симпатомиметической активности. В зависимости от дозы и исходного состояния симпатического тонуса он урежает частоту и ослабляет силу сердечных сокращений кроме того снижает скорость атриовентрикулярной проводимости и активность ренина плазмы. Следствием вышеназванных эффектов является длительное понижение артериального давления.
13.2. Токсикологические свойства
Острая токсичность
При экспериментальном исследовании талинолола в токсических дозах на животных наблюдались судороги атаксия и летаргия. ЛД50 при внутривенном введении для крысы мыши и кролика составляет от 10 до 30 мг/кг массы тела при пероральном применении для мыши составляет более 2150 мг/кг массы тела. Пероральное введение талинолола в дозе 1000 мг/кг массы тела крысы и мыши переносили без каких-либо реакций в то время как дозы менее 50 мг/кг массы тела введенные собаке действовали смертельно. Выжившие животные не обнаруживали никаких остаточных поражений. В литературе описаны острые отравления людей после употребления талинолола в дозе 1-2 г (20-40 мг/кг). При приеме талинолола в дозах превышающих 2 г надо считаться с развитием тяжелого и даже опасного для жизни состояния (см. раздел 12).
Хроническая токсичность
В экспериментальных опытах проведенных на различных видах животных с целью исследования талинолола на подострую и хроническую токсичность не было обнаружено никаких признаков первичных токсических эффектов. При длительном лечении талинололом у людей до сих пор также не были обнаружены токсические эффекты (см. раздел 6)
Мутагенные и канцерогенные свойства
В экспериментальных исследованиях проведенных in vitro и in vivo на животных не было обнаружено никаких признаков мутагенного или канцерогенного потенциала талинолола.
Репродуктивная токсикология
Исследования токсических влияний талинолола на репродуктивную функцию не выявили никаких признаков нарушающих фертильность эффектов. Токсические влияния талинолола на развитие эмбрионов и плодов исследованные на беременных животных (постимплантационная смертность понижение веса тела плодов или новорожденных) отмечались только при применении его в дозах оказывающих четкие токсические эффекты на самок.
13.3. Фармакокинетика
После внутривенного вливания происходит быстрое распределение лекарственного вещества в тканях концентрация его в плазме крови носит биэкспоненциальный характер. Объем распределения равен 33 (25-43) л/кг. Около 609 (50-70)% лекарственного вещества связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы составляет 106 (73-182) часов среднее время удержания (MRT) 116 (81-200) часов. Плазматический общий клиренс равен 352 (284-415) мл/мин. После перорального введения талинолол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация его в крови достигается через 32 (17-4) часа. Кумуляционный индекс равен 18.
При применении талинолола внутрь сразу же после еды по сравнению с приемом его натощак значительно понижается максимальная концентрация его в плазме крови которая достигается позднее. Конечный период полувыведения из плазмы крови в среднем составляет 119 (87-178) часов.
Часть лекарственного вещества в неизмененном виде выводится из организма почками. После внутривенного введения примерно 57 (40-82)% а после перорального приема примерно 30 (13-37)% лекарственного вещества обнаруживаются в моче. Около 75% внутривенно введенной дозы талинолола выводится вместе с желчью.
Число установленных у человека неактивных в фармакологическом отношении метаболитов выводимых из организма почками составляет менее 1% введенной дозы препарата.
13.4. Биологическая доступность
По истечении срока годности лекарственное средство больше не применяют.

Показания

— артериальная гипертония;
— профилактика приступов стенокардии;
— купирование и профилактика пароксизмальных нарушений ритма;
— НЦД по гипертоническому типу;
— острый инфаркт миокарда (при строгом учете противопоказаний); нестабильная стенокардия тяжелого течения;
— вторичная профилактика инфаркта миокарда.

Противопоказания

— недостаточность кровообращения II-IV стадии по NYHA ;
— синдром слабости синусового узла;
— синоаурикулярная и атриовентрикулярная блокады II и III степеней;
— синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин);
— выраженная артериальная гипотония;
— кардиогенный шок;
— острый инфаркт миокарда осложненный брадикардией артериальной гипотонией левожелудочковой недостаточностью;
— бронхиальная астма;
— феохромоцитома (без использования альфа-адреноблокаторов);
— повышенная чувствительность к талинололу;
сердечная недостаточность III-IV степени по классификации NYHA (New York Heart Association)
кардиогенный шок
синдром слабости синусового узла
синоаурикулярная и атриовентрикулярная блокада II и III степени
брадикардия (< 50 ударов/мин)
свежий инфаркт миокарда с осложнениями (брадикардия гипотония левожелудочковая недостаточность сердца)
выраженная гипотония
бронхиальная астма
феохромоцитома до лечения альфа-адреноблокаторами
известная из анамнеза повышенная чувствительность к талинололу
Осторожность соблюдают при:
обструктивных заболеваниях бронхо-легочной системы
поздних стадиях нарушений периферического артериального кровообращения
сахарном диабете нуждающемся в гипогликемизирующей терапии со склонностью к гипогликемии
метаболическом ацидозе (например при длительном голодании)
Больным с псориазом в личном или семейном анамнезе бета-адреноблокаторы назначают только после тщательного сопоставления риска и возможной выгоды проводимой терапии.

Применение в период беременности и кормления грудью:
В период беременности и кормления грудью талинолол применяют только при строго установленных показаниях (см. раздел 14).

Особые указания

Отменять препарат следует постепенно в течение 1-2 недель во избежание возникновения синдрома отмены.
Ампулы следует хранить в защищенном от света месте.
Лечение этим лекарственным средством проводят под постоянным врачебным наблюдением. В связи с индивидуальной реакцией больных на медикамент у них в разной степени может нарушаться способность самостоятельно находиться на улице водить автотранспорт и обслуживать машины. Это явление особенно сильно проявляется в начале лечения при замене одного препарата другим или при одновременном употреблении алкоголя.
Не известны

10.Дозировка разовые и суточные дозы:
Дозы препарата подбирает врач индивидуально для каждого больного в зависимости от тяжести заболевания и чувствительности к медикаменту. Пероральное лечение всегда начинают осторожно с низких доз препарата т.е. по 50 мг 1-2 раза в сутки или по 100 мг 1 раз в сутки. Без специальных предписаний врача обычно руководствуются следующими ориентировочными схемами применения препарата:
Лечение гипертонической болезни:
Вначале препарат назначают в дозе 100 (-150) мг в сутки т.е. утром 1 драже по 100 мг или утром 1-2 драже и вечером 1 драже по 50 мг. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно повышать до 300 мг в сутки. Начиная с дозы талинолола 300 мг в сутки переходят на комбинированное лечение с антагонистами ионов кальция - производными дигидропиридина и салуретическими или сосудорасширяющими средствами.
Лечение коронарной болезни:
Хроническая стабильная стенокардия:
В легких случаях талинолол назначают в дозе 100 мг в сутки т.е. утром и вечером по 1 драже по 50 мг или 1 драже по 100 мг утром или вечером в зависимости от степени нагрузки на организм. В общем средняя доза составляет 50-100 мг 2 раза в сутки. Дозу можно повышать до 300 мг в сутки. Рекомендуется как можно раньше начинать комбинированное лечение с нитратами или антагонистами ионов кальция типа дигидропиридина.
Нестабильная стенокардия:
В тяжелых случаях талинолол вливают внутривенно капельно в дозе 10-20 мг (1-2 ампулы) в течение часа или в дозе 30-60 мг в течение 24 часов. После этого проводят пероральное лечение.
При вазомоторной стенокардии Принц-метала талинолол применять не рекомендуется (опасность усиления спазма венечных артерий сердца).
Лечение нарушений ритма сердечных сокращений:
Лечение острых приступов принципиально начинают медленным внутривенным введением талинолола в дозе 10 мг (1 ампула) в течение 3-5 минут. Через 10 минут инъекцию можно повторить. Введение препарата в более высоких дозах т.е. по 10-20 мг 3 раза в течение 24 часов следует проводить только под постоянными контролями ЭКГ частоты пульса и кровяного давления а также в условиях позволяющих проведение электрической дефибрилляции сердца. Как альтернативу или как продолжение внутривенного лечения можно внутривенно капельно ввести талинолол в дозе 30-60 мг в течение 24 часов. В экстренных ситуациях талинолол можно вливать внутривенно капельно в дозе 30 мг в течение 6 часов.
Пероральное лечение начинают препаратом в дозе 150 мг в сутки затем при необходимости дозу постепенно повышают до 300 мг в сутки. В обоснованных случаях возможны дальнейшие повышения дозы только при установлении вышеназванных контролей.
Лечение гиперкинетического синдрома сердца:
В зависимости от адренергического исходного состояния часто достаточны дозы талинолола составляющие 50 мг 1-2 раза в сутки перорально. Реже необходимы дозы до 300 мг в сутки.
Лечение острого инфаркта миокарда:
Острый период:
Талинолол применяют только в отделении интенсивной терапии при установлении постоянного контроля над ЭКГ пульсом и кровяным давлением. По возможности лечение начинают в первые 12 часов после развития инфаркта миокарда.
Начальную дозу препарата равную 10-20 мг вливают внутривенно капельно в течение 1 часа. За 24 часа внутривенно капельно можно вводить до 50 мг. Более высокие дозы назначать не следует. На 2 день дозу понижают наполовину затем переходят на пероральное лечение препаратом в дозе 50-100 мг 2 раза в сутки (максимально 300 мг в сутки).
Вторичная профилактика:
В позднем постинфарктном периоде талинолол назначают в таких же дозах как и при стабильной стенокардии в среднем по 100-200 мг в сутки перорально.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении сульфасалазина отмечено значительное понижение концентрации талинолола в крови.
Понижающее кровяное давление действие талинолола усиливается при комбинированном применении его с диуретическими и другими антигипертензивными средствами (например также с сосудорасширяющими и психотропными препаратами). Фармацевтические средства центрального действия как резерпин метилдофа и клонидин могут дополнительно усиливать понижающий частоту сердечных сокращений эффект талинолола.
При сочетанном применении талинолола с антагонистами кальция типа верапамила и дилтиазема необходимо учитывать усиленные кардиодепрессивные эффекты (при пероральном лечении талинололом осторожно внутривенно вливают антагонисты кальция или осторожно внутривенно вливают талинолол при пероральном лечении этими антагонистами кальция в таких случаях их применяют только в отделении интенсивной терапии!).
При комбинировании талинолола с сердечными гликозидами могут усиливаться отрицательный хронотропный и отрицательный дромотропный эффекты.
При одновременном применении талинолола с такими антиаритмическими средствами класса 1 как хинидин дизопирамид и прокаинамид может потенциально усиливаться отрицательное инотропное действие в особенности при имеющейся сердечной недостаточности.
При сочетанном применении талинолола с алкалоидами спорыньи преимущественно негидрированными в единичных случаях могут развиваться нарушения периферического кровообращения.
При сахарном диабете нуждающемся в проведении терапии инсулинами или производными сульфонилмочевины может усиливаться или затягиваться гипогликемия в связи с торможением обратной регуляции.
При лечении талинололом следует учитывать снижение толерантности к алкоголю.
Одновременное применение сульфасалазина приводит к значительному уменьшению концентрации талинолола в крови. Так как всасывание талинолола уменьшается при наполненном пищеварительном тракте то его не принимают во время еды.

Примечание

При применении в высоких дозах у больных обструктивными заболеваниями дыхательных путей талинолол может неблагоприятно воздействовать на легочное кровообращение и вентиляцию легких. Поэтому этой группе больных препарат назначают только после строгого сопоставления риска и возможной выгоды лекарственной терапии и при проведении тщательных контролей (включая показатели вентиляции легких). Этих больных можно попытаться лечить пероральным назначением талинолола в максимальных дозах по 50 мг 2 раза в сутки.
К этой группе также относятся больные с профессиональными заболеваниями легких.
У больных сахарным диабетом нуждающихся в проведении гипоглике-мизирующей терапии бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемические реакции.
Во время многолетнего широкого клинического применения не было установлено влияния талинолола на уровень сахара в крови. Поэтому более частые контроли содержания глюкозы в крови следует проводить только у больных с неустойчивым обменом веществ и со склонностью к гипогликемии.
Талинолол не должен отменяться перед операциями (опасность феномена отмены).
Так как наркотическое средство может усиливать отрицательное инотропное действие талинолола то врачу-анестезиологу обязательно надо сообщить о проводимом лечении этим препаратом.
Как и все бета-адреноблокаторы талинолол нельзя отменять внезапно. В особенности у больных с коронарной болезнью вынужденное или запланированное прекращение терапии проводят в течение 1-2 недель медленно понижая дозу во избежание острого ухудшения картины болезни. В связи с опасностью индукции катетером спазмов коронарных артерий талинолол отменяют за 1-2 дня до проведения катетеризации сердца с селективной коронарографией.
В период беременности в особенности в первые три месяца талинолол применяют только по строгим жизненным показаниям и после тщательного сопоставления риска и возможной выгоды проводимой терапии т.к. до сих пор у людей а именно в ранний период беременности с применением препарата еще не было накоплено достаточного опыта. При этом медикамент по возможности назначают в самых низких эффективных дозах.
В связи с возможностью развития брадикардии гипотонии и гипогликемии у новорожденного терапию талинололом прекращают за 48-72 часа до родов. Если это сделать невозможно то за новорожденным в течение 48-72 часов после родов устанавливают тщательное наблюдение относительно бета-адреноблокирующих влияний.
Так как по результатам исследований проведенных на животных можно судить что талинолол проникает в материнское молоко то в период лактации его применяют только по строгим жизненным показаниям а за грудным ребенком устанавливают тщательное наблюдение относительно бета-адреноблокирующих эффектов.
При пониженной функции почек талинолол применяют и дозируют с осторожностью (следят за переносимостью препарата больными!). При пониженной функции печени фармакокинетика талинолола не изменяется поэтому не требуется уменьшения дозы препарата.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны синусовая брадикардия AV блокада I степени чрезмерное снижение АД ; редко — похолодание конечностей (как следствие сужения сосудов). У предрасположенных пациентов возможно уменьшение миокардиального резерва.
Со стороны нервной системы и органов чувств: иногда — головокружение головные боли расстройства зрения седативный эффект расстройства сна.
Со стороны ЖКТ печени: возможны диспептические явления. Описаны отдельные случаи возникновения спастических болей в животе; появления симптомов сходных с симптомами кишечной непроходимости. Отмечены единичные случаи развития холестатического гепатоза.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможен бронхоспазм.
Дерматологические: редко — экзантема.
Прочие: возможны усиление потоотделения вялость; редко — уменьшение секреции слезной жидкости мышечные судороги снижение потенции.

Дозировка

При артериальной гипертонии назначают в начальной суточной дозе 100-150 мг. При необходимости дозу повышают до 300 мг/сут. Кратность назначения — 1-2 раза в сут.
Для профилактики приступов стенокардии назначают в суточной дозе 100-200 мг; возможно повышение дозы до 300 мг/сут.
При острых нарушениях сердечного ритма препарат вводят в/в медленно (со скоростью 2 мл/мин) в дозе 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 10 мин. Максимальная суточная доза для в/в введения — 60 мг (в виде нескольких введений при условии строгого контроля ЭКГ ). Для профилактики нарушений сердечного ритма назначают в суточной дозе 150 мг; максимальная суточная доза — 300 мг.
При нейроциркуляторной дистонии по гипертоническому типу назначают в средней дозе 50-100 мг/сут; в редких случаях — до 300 мг/сут.
В остром периоде инфаркта миокарда применение препарата начинают в первые сутки с в/в введения в дозе 10-20 мг/ч; суммарная доза в первые сутки может составлять 50 мг. Во вторые сутки продолжают в/в введение препарата в дозе составляющей 50% от дозы первых суток. Можно также назначить препарат внутрь в суточной дозе 100-200 мг (реже — 300 мг).

Фармакологическое действие

Оказывает антиаритмическое антиангинальное и гипотензивное действие.
Уменьшает автоматизм синусового узла урежает ЧСС замедляет AV проводимость снижает сократимость и возбудимость миокарда уменьшает сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Гипотензивный эффект препарата стабилизируется к концу 2-й недели курсового назначения.
Фармакокинетика
При одновременном приеме пищи отмечено уменьшение абсорбции талинолола.

Условия и форма отпуска из аптек

талинолол

Отпускается из аптек по рецепту врача

Время загрузки страницы 0.283 сек.

Популярное сегодня

Реклама партнёров

Сейчас читают

Реклама посетителей

Главное меню

Календарь новостей

Прогноз погоды

Корданум (Cordanum)

Купить Корданум (Cordanum)