Латинское наименование |
Nitrolingual-spray |
Состав |
Источник: Видаль Фармакологический справочник КАРДИОЛОГИЯ. АНГИОЛОГИЯPOHL BOSKAMP Дозированный аэрозоль для сублингвального применения: во флаконе 200 доз. 1 доза глицеролтринитрат 400 мкг Прочие ингредиенты: триглицериды этиловый спирт мятное масло. |
Показания |
— купирование приступов стенокардии; — профилактика приступов стенокардии; — острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии); — острая левожелудочковая недостаточность; — спазмы коронарных сосудов спровоцированные катетеризацией при проведении коронарографии. |
Противопоказания |
— повышенная чувствительность к нитратам; — шок коллапс; — выраженная гипотония (систолическое АД меньше или равно 90 мм рт.ст.) — кардиогенный шок (кроме случаев когда обеспечивается достаточно высокое давление наполнения левого желудочка и диастолическое АД за счет применения интрааортальной контрпульсации или средств с положительным инотропным действием); — гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; — констриктивный перикардит; — тампонада сердца; — первичная легочная гипертензия. |
Особые указания |
Препарат применяют с осторожностью при остром инфаркте миокарда с низким АД. В этом случае необходимо мониторирование АД с целью не допустить его падения ниже 90 мм рт. ст. Препарат не применяют у пациентов с первичной легочной гипертензией так как возможно возникновение гипоксемии вызванное усилением кровотока в гиповентилируемых областях легких. Описаны случаи развития толерантности к нитроглицерину а также групповой толерантности к нитратам. Пациентам занимающимся управлением транспортными средствами или другими механизмами следует учитывать что из-за возможности резкого падения АД их деятельность может быть нарушена. Вероятность этого увеличивается при одновременном приеме алкоголя. Применение препарата в периоды беременности и лактации проводится строго по назначению врача. |
Взаимодействие с другими лекарствами |
Одновременный прием вазодилататоров гипотензивных средств бета-адреноблокаторов блокаторов кальциевых каналов нейролептиков трициклических антидепрессантов и этанола может усилить гипотензивное действие Нитролингвал-Аэрозоля. Пациентам получавшим ранее органические нитраты для получения необходимого эффекта может потребоваться более высокая доза. При одновременном применении Нитролингвал-Аэрозоля и дигидроэрготамина может произойти повышение концентрации последнего в плазме крови. Одновременное применение гепарина и Нитролингвал-Аэрозоля приводит к ослаблению действия гепарина. |
Побочное действие |
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головная боль (особенно в начале курса лечения); заторможенность потеря ориентации головокружение и чувство слабости (при развитии ортостатической гипотонии); артериальная гипотония в том числе ортостатическая; рефлекторная тахикардия; реже — коллапс с брадикардией. Гиперемия лица (прилив крови к лицу). В редких случаях при резком падении АД может наблюдаться усиление симпомов стенокардии (парадоксальные «нитратные» реакции). Дерматологические реакции: дерматит аллергические кожные реакции. Прочие: тошнота рвота. |
Дозировка |
Дозу препарата распыляют под язык при задержке дыхания (не вдыхать!). После впрыскивания дозы препарата пациент должен сразу закрыть рот. Если необходимо ввести более 1 дозы то между дозами соблюдают интервал 30 с. Для купирования приступа стенокардии обычно назначают в начале приступа 400-800 мкг препарата (1-2 дозы). Для профилактики приступа стенокардии применяют 1-2 дозы препарата непосредственно перед нагрузкой или другой ситуацией. Профилактически перед коронарографией препарат назначают по 400-800 мкг (1-2 дозы). |
Передозировка |
Симптомы: головные боли падение АД с ортостатическими нарушениями и рефлекторной тахикардией. При дозах превышающих 20 мг/кг массы тела возможно появление в крови метгемоглобина. У пациента в этом случае наблюдаются цианоз и тахипноэ. Лечение: проведение мероприятий направленных на повышение АД. В более легких случаях симптомы передозировки могут исчезнуть если пациент ляжет подняв ноги выше уровня головы. В случае тяжелой передозировки при выраженной гипотензии показано введение плазмозаменителей; в исключительных случаях — введение симпатомиметиков. В зависимости от степени передозировки могут использоваться следующие антидоты: 1) Витамин С: 1 г внутрь или в виде натриевой соли в/в . 2) Метиленовый синий: до 50 мл 1% раствора в/в. 3) Толуидиновый синий: в начальной дозе 2-4 мл/кг массы тела только в/в; повторно — 2 мл/кг. 4) Оксигенотерапия гемодиализ обменное переливание крови. |
Фармакологическое действие |
В механизме вазодилатации ведущую роль играет ФРПЭ — фактор релаксации производный эндотелия эндотелин — по своей химической структуре представляющий окись азота. ФРПЭ стимулирует образование ц-ГМФ который расслабляет гладкую мускулатуру сосудов. Пораженные атеросклерозом коронарные сосуды имеют более выраженную склонность к вазоконстрикции что связано с дефицитом эндогенного ФРПЭ из-за разрушения эндотелия. Применение в этом случае нитратов позволяет компенсировать дефицит ФРПЭ поскольку окись азота образуется в результате метаболизма нитратов. Нитроглицерин также тормозит агрегацию тромбоцитов. Фармакокинетика Глицеролтринитрат очень быстро всасывается после сублингвального применения. Биологическая доступность характеризуется значительными межиндивидуальными различиями. Уровень терапевтической концентрации препарата в плазме колеблется от 0.1 нг/мл до 3-5 нг/мл. После применения дозы 0.4 мг эти значения колеблются от 0.3 нг/мл до 3.5 нг/мл. После сублингвального приема полупериод жизни глицеролтринитрата составляет 2-4.4 мин. Глицеролтринитрат распределяется между плазмой и более глубокими отделами в соотношении 1:99. Следовательно только 1% от общего количества глицеролтринитрата обнаруживается при измерении его концентрации в плазме. Связывание с белками плазмы около 60%. В плазме крови глицеролтринитрат очень быстро метаболизируется до динитрата глицерина а затем и мононитрата глицерина. Эти метаболиты являются фармакологически активными однако они менее активны чем исходное вещество. Глицерин в конечном итоге подвергается гликолизу. |
Время загрузки страницы 0.426 сек. |
Хостинг - Разработка - Сопровождение. Copyright © 2007-2015 All Rights Reserved |