Заноцин (Zanocin)

5 | A | L | S | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Э | Ю | Я |

Латинское наименование

Zanocin

Состав

Источник: Видаль Фармакологический справочник ИНФЕКЦИОННЫЕ БОЛЕЗНИ. ПАРАЗИТОЛОГИЯOFLOXACIN
RANBAXY

Таблетки: в упаковке 10 шт.
1 таб. офлоксацин 200 мг Раствор для инфузий: 100 мл во флаконе.
1 мл 1 фл. офлоксацин 2 мг 200 мг

Общая информация

(офлоксацин)
2. Разрушает клеточную стенку бактерий приводя таким образом к быстрому и надежному уничтожению бактериальных клеток.

Таблица 1. Антимикробный спектр Микроорганизм МПК90 (мкг/мл)

Аэробные грамотрицательные бактерии
Escherichia coli 0.097-1
Klebsiella spp. 0.25-1
Proteus spp.(индолположительные и отрицательные) 0.25
Enterobacter spp. 0.125-2.5
Morganella morganii 0.06-0.5
Providencia spp. 1.6-4
Citrobacter spp. 0.125-4
Acinetobacter spp. 0.5-2
Pseudomoonas aeruginosa 2-8
Ps. sepacia 0.5-1
H. influenzae 0.02-0.6
B. catarrhalis 0.02-0.06
N. gonorrhoeae 0.008-0.06
N. meningitidis 0.015-0.03
Энтеропатогенная и неэнтеропатогенная E.Coli 0.097-1
Salmonella spp. 0.03-0.097
Salmonella typhi 0.03-0.125
Shigella spp. 0.03-0.05
V. cholerae 0.002-0.015
Serratia spp. 0.5-2.5
Y. enterocolitica 0.02-0.1
Campylobacter jejuni 0.25-0.5
Bacteroides spp. 2-4
Fusobacterium spp. 1-4
Gardnerella vaginalis 1-2
Аэробные грамположительные бактерии
Staph. aureus (в том числе бета-лактамазообразующие) 0.12-0.5
Staph. epidermidis 0.12-0.5
Strep. pyogenes 0.5-1
Strep. pneumoniae 1-4
Strep. faecalis 1-8
Strep. viridans 1-4
Другие Strep. spp. 1-8
Другие
Chlamydia trachomatis 0.5
Ureaplasma urealyticum 1.6-8
Mycoplasma spp. 0.12-2
Legionella spp. 0.12-1
Brucella spp. 0.05-0.1
Нельзя считать офлоксацин терапевтически эффективным против анаэробов. Хотя антиаэробная активность выше чем у других фторхинолонов офлоксацин активен только против некоторых штаммов поэтому при подозрении на анаэробную микрофлору его необходимо сочетать с метронидазолом или клиндамицином. Офлоксацин не активен против T.pallidum вирусов простейших и грибов.
Пиковые концентрации и связывание с белками: максимальные сывороточные концентрации достигаются через 2 часа и линейно увеличиваются с увеличением дозы от 200 до 600 мг. После приема разовых доз в 200 и 400 мг пиковые концентрацции колеблются от 2.5 до 5 мкг/мл соответственно. При повторном приеме доз в 200 мг по два раза в сутки поддерживаются более высокие концентрации (3-4 мкг/мл). Связывание с белками невелико и составляет 25%.
При почечной недостаточности дозу препарата необходимо пропорционально уменьшать.
i. Очень широкий спектр действия включающий проблемные и полирезистентные микроорганизмы

ii. Крайне низкие МПК

iii. Очень высокие концентрации в крови и тканях. Он имеет один из самых высоких КП среди всех антимикробных препаратов.

iv. Стабильные уровни в крови и тканях. После приема внутрь его концентрации сравнимы с таковыми после парентерального введения других препаратов.

v. Отсутствие токсичности

vi. Удобные схемы назначения.

Есть данные о применении офлоксацина в комплексе с другими препаратами при лечении полирезистентного туберкулеза.
Рекомендованная доза при тaких инфекциях мочевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта составляет 200 мг два раза в сутки.

При других инфекциях рекомендуется прием от 200 до 400 мг два раза в сутки в зависимости от тяжести и формы инфекции.

Доза 400 мг два раза в день может потребоваться при тяжелых осложненных или вызванных проблемной микрофлорой (стрептококки) инфекциях.

По рекомендациям одобренным FDA офлоксацин применяют при цервиците или уретрите вызванном хламидиями в дозе 300 мг два раза в сутки не менее 7 дней при простатите вызванном E. coli 300 мг два раза в день до 6 недель (срок лечения простатита котримоксазолом - 90-120 дней).

Есть данные о возможности назначения офлоксацина в дозе 400 мг один раз в сутки (неосложненные инфекции мочевыводящих и дыхательных путей). Острую неосложненную гонорею можно лечить разовым приемом 400 мг препарата однако хронической осложненной гонореии или подозрении на наличие смешанной микрофлоры необходим более длительный курс.

Инфузия назначается при невозможности пероральной терапии в дозе от 200 до 400 мг медленно внутривенно капельно 2 раза в сутки.

При наличии почечной недостаточности средней степени тяжести дозу следует уменьшить вдвое. Больным с тяжелой почечной недостаточностью или находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе рекомендуется назначать по 100 мг препарата через день.

Длительность терапии варьируют в зависимости от тяжести и типа инфекции. Однако рекомендуется продолжать лечение в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов и признаков заболевания. При цистите длительность терапии может составить всего 3 дня. При брюшном тифе требуется 10-14-дневная терапия по 200 мг два раза в сутки.
Основными отмеченными побочными реакциями были:

Желудочно-кишечные: тошнота рвота диарея желудочный дискомфорт и анорексия.

Неврологические: головокружение головная боль бессонница светобоязнь и слабость.

Аллергические: сыпь лихорадка зуд и отек.

В редких случаях описывали повышение активности сывороточных ферментов жажду лихорадку нервозность тахикардию тремор стоматит и фотосенсибилизацию.

Однако побочные действия были слабовыраженными и редко требовали прекращения лечения за исключением случаев аллергии.
ii. Антациды содержащие алюминий и магний влияют на всасывание поэтому их также не следует назначать одновременно.

iii. Н2-блокаторы не влияют на всасывание.

v. У офлоксацина нет доказанного синергизма с другими препаратами. Однако его можно сочетать с бета-лактамами аминогликозидами и метронидазолом для получения аддитивного действия поскольку со всеми этими препаратами он совместим.
Каждая таблетка в оболочке содержит:
Офлоксацина 200 мг
Каждые 100 мл инфузии содержат:
Офлоксацина 200 мг
200 мг
Полоска из 10 таблеток
в картонной коробке
Коробка из 10 полосок ZNTM
200 мг Флакон на 100 мл ZNI

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами в том числе:
— гинекологические инфекции (цервицит сальпингоофорит эндометрит парамерит);
— инфекции мочевыводящих путей (цистит уретрит вызванные в т.ч. хламидиями уреаплазмой и другой неспецифической микрофлорой; простатит эпидидимит пиелонефрит и т.д.);
— гонорея;
— инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит пневмония инфекции верхних отделов дыхательных путей);
— инфекции ЛОР-органов (синусит ангина мастоидит отит и т.д.);
— инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны и ожоги целлюлиты карбункулы и т.д.);
— инфекции костей и суставов в т. ч. хронический остеомиелит;
— инфекции ЖКТ и брюшной тиф;
— тяжелые системные инфекции (септицемия менингит и др.);
— в составе комплексной терапии полирезистентного туберкулеза.
Химиопрофилактика у больных с ослабленным иммунитетом (при онкологических заболеваниях активном туберкулезе СПИДе).

Противопоказания

Повышенная чувствительность в анамнезе к офлоксацину или другим фторхинолонам.
Анамнестические данные об аллергии на любые фторхинолоны или офлоксацин.

Особые указания

С осторожностью назначают больным с эпилепсией церебральным атеросклерозом и другими заболеваниями ЦНС.
В период лечения следует избегать инсоляции.
Для предотвращения развития кристаллурии следует обеспечить достаточный питьевой режим. Ощелачивание мочи не требуется.
В периоды беременности лактации а также в период роста у детей назначение препарата не рекомендуется за исключением случаев крайней необходимости когда потенциальная польза для пациента превышает возможный риск.
В экспериментальных исследованиях показано что офлоксацин может оказывать токсическое действие на хрящевую ткань у животных в период роста и у молодых особей.
i. Беременность лактация и незаконченный рост у детей. Из-за токсического действия на хрящ отмеченного у некоторых молодых или растущих животных (особенно собак породы Beagle) офлоксацин этим больным назначать не рекомендуется. Однако в ситуациях с угрозой жизни его можно использовать после сопоставления степени риска с возможными преимуществами на усмотрение лечащего врача.

ii. Больные должны избегать инсоляции поскольку хинолоны могут вызывать реакции фотосенсибилизации хотя частота их на фоне применения этих препаратов крайне мала.

iii. Заболевания ЦНС типа эпилепсии или церебрального атеросклероза - из-за возможности возбуждающего действия на ЦНС.

iv. Во избежание кристаллурии больной должен быть хорошо гидратирован. Мочу не следует ощелачивать поэтому нет необходимости назначать щелочные смеси.

v. У больных с почечной недостаточностью дозу нужно уменьшать.

Побочное действие

Со стороны ЖКТ и печени: возможны тошнота рвота диарея желудочный дискомфорт и анорексия; редко — повышение активности печеночных ферментов жажда стоматит.
Со стороны нервной системы и психики: возможны головокружение головная боль нарушения сна светобоязнь слабость; редко — нервозность тремор.
Аллергические реакции: возможны сыпь лихорадка зуд и отек редко — фотосенсибилизация.
Прочие: редко — тахикардия.
Побочные реакции обычно слабо выражены; прекращение лечения требуется редко за исключением случаев аллергических реакций.

Дозировка

Устанавливают индивидуально в зависимости от чувствительности возбудителя тяжести и локализации инфекции. При инфекциях мочевыводящих путей и ЖКТ назначают по 200 мг 2 раза/сут.
При других инфекциях — от 200 до 400 мг 2 раза/сут.
При тяжелых осложненных или вызванных проблемной микрофлорой (стрептококки) инфекциях доза препарата составляет 400 мг кратность назначения — 2 раза/сут. При цервиците или уретрите вызванном хламидиями назначают по 300 мг 2 раза/сут в течение не менее 7 дней. При простатите вызванном E.coli — по 300 мг 2 раза/сут в течение до 6 недель.
При неосложненной гонорее возможен разовый прием дозы 400 мг но при хронической осложненной гонорее или подозрении на наличие смешанной микрофлоры необходим более длительный курс лечения. При брюшном тифе назначают по 200 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней.
Инфузии назначают при отсутствии возможности пероральной терапии. Препарат вводят в дозе от 200 до 400 мг в/в медленно капельно 2 раза/сут. Пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести дозу уменьшают вдвое. Больным с тяжелой почечной недостаточностью или находящимся на гемо- или перитонеальном диализе рекомендуется назначать по 100 мг препарата через день.
Длительность терапии варьирует в зависимости от степени тяжести и типа инфекции. Рекомендуется продолжать лечение в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов заболевания. При цистите длительность терапии может составить 3 дня.

Фармакологическое действие

К препарату высоко чувствительны следующие аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli (энтеропатогенная и неэнтеропатогеная) Klebsiella spp Proteus spp. Enterobacter spp. Providencia spp. Ps. sepacia H. influenzae B. catarrhalis N. gonorrhoeae N. meningitidis Salmonella spp. (включая Salmonella typhi) Shigella spp. V. cholerae а также Chlamydia trachomatis и Mycoplasma spp.
К препарату умеренно чувствительны следующие микроорганизмы: аэробные грамотрицательные бактерии (Morganella morganii Citrobacter spp. Acinetobacter spp. Pseudomonas aeruginosa Serratia spp. Y. enterocolitica Campylobacter jejuni Bacteroides spp. Fusobacterium spp. Gardnerella vaginalis); аэробные грамположительные бактерии: St. aureus (в том числе штаммы продуцирующие бета-лактамазы) Str. epidermidis Str. pyogenes Str. pneumoniae Str. faecalis Str. viridans другие Str. spp. Кроме того препарат умеренно активен в отношении Ureaplasma urealyticum Legionella spp. Brucella spp. M. tuberculesis.
Препарат эффективен в отношении внутриклеточно расположенных возбудителей (в частности возбудителей брюшного тифа гонореи хламидиоза).
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ . Прием пищи на степень абсорбции влияет несущественно но может несколько уменьшить ее скорость.
Биодоступность составляет 98-100%.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч. Ее значения линейно возрастают при увеличении дозы от 200 мг до 600 мг. Значения максимальной концентрации составляют 2.5 мкг/мл и 5 мкг/мл для разовых доз 200 мг и 400 мг соответственно.
Связывание с белками невелико и составляет 25%. Широко распределяется по всем тканям организма а после приема высоких доз терапевтические концентрации достигаются даже в ЦНС . Содержание в легких тканях ЛОР-органов мышцах печени желчном пузыре и желчи а также в тканях мочеполового тракта превышает содержание в крови. Особенно хорошо препарат проникает в предстательную железу. В слезной жидкости слюне и коже концентрации препарата такие же как в крови. Проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Время полужизни в плазме равняется 5-7 ч а терапевтические концентрации во всех тканях сохраняются в течение 12-24 ч. Подвергается частичному (менее 5%) метаболизму в печени поэтому является препаратом выбора для больных с нарушением ее функции. Выводится в основном почками а экскреция с калом и желчью составляет 5-10% принятой дозы. В связи с этим даже через 24 ч концентрации в моче в несколько сот раз превышают МПК всех уропатогенных возбудителей. Из организма выводится полностью не кумулирует.

Время загрузки страницы 0.487 сек.

Популярное сегодня

Реклама партнёров

Сейчас читают

Реклама посетителей

Главное меню

Календарь новостей

Прогноз погоды

Заноцин (Zanocin)

Купить Заноцин (Zanocin)