Латинское наименование |
Septrin |
Состав |
Источник: Видаль Фармакологический справочник ИНФЕКЦИОННЫЕ БОЛЕЗНИ. ПАРАЗИТОЛОГИЯCO-TRIMOXAZOLE GLAXOWELLCOME Таблетки: в упаковке 20 шт. 1 таб. сульфаметоксазол 400 мг триметоприм 80 мг Таблетки для детей: в упаковке 20 шт. 1 таб. сульфаметоксазол 100 мг триметоприм 20 мг Суспензия для приема внутрь: 100 мл во флаконе. 5 мл сульфаметоксазол 200 мг триметоприм 40 мг Раствор для инфузий: 5 мл ампулах по 10 шт. в упаковке. Таблетки: в упаковке 10 шт. 1 таб. сульфаметоксазол 800 мг триметоприм 160 мг |
Показания |
— бактериальные инфекции мочевых путей (в том числе острые инфекции мочевых путей длительная профилактика рецидивирующих или обострения хронических инфекций при отсутствии бактериурии); — бактериальные инфекции дыхательных путей: синуситы острый и хронический бронхит длительная профилактика рецидивов при хроническом бронхите бронхоэктатическая болезнь лечение и профилактика пневмонии; — инфекции половых путей: гонорея мягкий шанкр венерическая лимфогранулема паховая гранулема; — инфекции ЖКТ: диарея инфекционного генеза лечение и профилактика гастроэнтерита вызываемого E.coli; шигеллез холера брюшной тиф и паратиф (в том числе бактерионосительство); — кожные инфекции: акне фурункулез абсцессы пиодермия; — раневые инфекции; — другие бактериальные инфекции вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: септицемия острый и хронический остеомиелит острый бруцеллез; — грибковые инфекции: южноамериканский бластомикоз; — протозойные инфекции: малярия вызываемая Plasmodium falciparum. |
Противопоказания |
— тяжелые поражения паренхимы печени; — повышенная чувствительность к сульфаниламидам. |
Особые указания |
Детям в возрасте от 6 недель до 5 месяцев не назначают препарат в форме таблеток. С особой осторожностью препарат назначают пожилым пациентам или при подозрении на дефицит фолиевой кислоты в организме. Во время лечения необходимо поддерживать достаточный диурез. У пациентов с заболеваниями печени возможны изменения абсорбции и метаболизма триметоприма и сульфаметоксазола. Удовлетворительные результаты тестов на чувствительность микроорганизмов достигаются только на рекомендованных средах свободных от ингибирующих веществ особенно тимидина и тимина. |
Взаимодействие с другими лекарствами |
При одновременном приеме с диуретиками особенно с тиазидными у пожилых пациентов возможно развитие тромбоцитопении иногда с тромбоцитопенической пурпурой. При назначении ко-тримоксазола на фоне профилактического приема пириметамина в дозах более 25 мг в неделю возможно развитие мегалобластной анемии. Ко-тримоксазол увеличивает период полувыведенияа фенитоина поэтому возможно усиление его действия. В этом случае следует контролировать концентрацию фенитоина в крови и наблюдать за состоянием больного. При одновременном применении с производными сульфонилмочевины происходит потенцирование действия обоих препаратов. При одновременном применении с рифампицином через 1 неделю отмечается уменьшение периода полураспада триметоприма в плазме что не имеет клинического значения. При одновременном применении с циклоспорином у пациентов после пересадки почки наблюдалось обратимое нарушение функции почек. |
Побочное действие |
Со стороны ЖКТ: иногда — тошнота рвота; редко — диарея глоссит. Описаны отдельные случаи псевдомембранозного колита. Аллергические и токсико-аллергические реакции: редко — кожные высыпания (при их появлении препарат следует отменить); в отдельных случаях — полиморфная буллезная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). |
Дозировка |
Взрослым и детям старше 12 лет назначают в среднем по 960 мг 2 раза в сут с интервалом 12 ч. Детям до 12 лет препарат назначают в следующих разовых дозах: для детей в возрасте от 6 до 12 лет — 480 мг; от 6 месяцев до 5 лет — 240 мг; от 6 недель до 6 месяцев — 120 мг. Независимо от возраста кратность назначения составляет 2 раза/сут (каждые 12 ч). Суточная доза Септрима соответствует приблизительно 6 мг/кг триметоприма и 30 мг/кг сульфаметоксазола. При острых инфекциях лечение следует продолжать до исчезновения клинических симптомов и затем в течение 2 дней; обычно продолжительность лечения составляет не менее 5 дней. Если через 7 дней терапии не удалось достичь стабильного клинического улучшения следует провести повторную оценку состояния больного и пересмотреть антимикробную терапию. При инфекциях тяжелого течения во всех возрастных группах доза препарата может быть увеличена на 50% однако длительность применения этой дозы не должна превышать 3-х дней. При неосложненных инфекциях нижнего отдела мочевыводящих путей продолжительность лечения может составлять 1-3 дня. Для лечения пневмоцистоза вызванного Pneumocystis carinii препарат назначают внутрь (или в/в капельно) из расчета 20 мг/кг триметоприма и 100 мг/кг сульфаметоксазола в сут кратность приема — 2 раза продолжительность лечения — 2 недели. Если первоначально препарат вводили в/в переход на пероральное назначение следует провести по возможности раньше. Для профилактики пневмоцистоза рекомендуются стандартные дозы внутрь на протяжении всего периода возможного рецидива заболевания. При мягком шанкре паховом лимфогранулематозе препарат назначают внутрь в средних терапевтических дозах продолжительность лечения — 10-15 дней. При венерической гранулеме препарат назначают внутрь в средних терапевтических дозах продолжительность лечения — 2 недели. При остром бруцеллезе препарат назначают внутрь (или в/м что предпочтительнее); в начальном периоде лечения рекомендуются дозы выше средних. Продолжительность лечения — по крайней мере 4 недели; рекомендуется проведение повторных курсов. Длительность в/в инфузии составляет предположительно 1.5 ч но ее следует корректировать с учетом состояния водного обмена пациента. |
Передозировка |
Симптомы: тошнота рвота нарушения сознания. Лечение. Препарат следует отменить. Рекомендуется вызвать рвоту провести промывание желудка (если после приема препарата внутрь прошло менее 2 ч). Следует иметь в виду что кислая реакция мочи способствует увеличению выведения сульфаметоксазола; щелочная реакция мочи уменьшает степень выведения триметоприма. Введение кальция фолината (3-6 мг/сут) уменьшает влияние триметоприма на костный мозг. Проведение симптоматической терапии; при необходимости — гемодиализ. |
Фармакологическое действие |
Антибактериальный препарат из группы сульфаниламидов. Механизм действия ко-тримоксазола обусловлен свойствами его компонентов — сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм вызывает обратимое ингибирование дигидрофолатредуктазы бактерий — фермента который активно участвует в метаболизме фолиевой кислоты превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. В зависимости от условий этот эффект может оказаться бактерицидным. Таким образом триметоприм и сульфаметоксазол блокируют две последовательные стадии биосинтеза пуринов и следовательно нуклеиновых кислот которые необходимы для роста и размножения бактерий. Фармакокинетика После приема внутрь ко-тримоксазол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ . Присутствие пищи в желудке задерживает абсорбцию. Максимальные концентрации препарта в крови определяются через 1-4 ч их уровень зависит от введенной дозы. Устойчивые концентрации ко-тримоксазола достигаются в течение 2-3 дней после начала приема препарата. Компоненты препарата не оказывают взаимного влияния на концентрации друг друга. Триметоприм — слабое основание с липофильными свойствами. Его концентрация в тканях обычно выше чем соответствующие концентрации в плазме. Наиболее высокие концентрации триметоприма отмечены в легких и почках; несколько ниже — в желчи в секрете и ткани предстательной железы слюне мокроте вагинальных выделениях. Концентрации триметоприма в водянистой влаге глаза грудном молоке спинномозговой жидкости интерстициальной жидкости являются достаточными для обеспечения антибактериального эффекта. Связывание триметоприма с белками составляет 50%. Период полувыведения при нормальной функции почек — 8.6-17 ч. При КК менее 10 мл/мин он увеличивается в 1.5-3 раза. Триметоприм выводится в течение 24 ч преимущественно через почки в неизмененном виде (50% от введенной дозы) и в виде метаболитов. Концентрации триметоприма в моче значительно варьируют. Сульфаметоксазол — слабая кислота. Его концентрации в водянистой влаге глаза желчи спинномозговой жидкости мокроте и интерстициальной жидкости составляет 20-30% от концентрации в плазме. Связывание сульфаметоксазола с белками составляет 66%. При нормальной функции почек период полувыведения составляет 9-11 ч. При значениях КК менее 25 мл/мин происходит увеличение периода полувыведения ацетилированных метаболитов сульфаметоксазола. Сульфаметоксазол выводится преимущественно через почки в неизмененном виде. |
Время загрузки страницы 0.284 сек. |
Хостинг - Разработка - Сопровождение. Copyright © 2007-2015 All Rights Reserved |