Латинское наименование |
Valtrex |
Состав |
Источник: Видаль Фармакологический справочник ИНФЕКЦИОННЫЕ БОЛЕЗНИ. ПАРАЗИТОЛОГИЯGLAXOWELLCOME Таблетки: в упаковке 10 шт. 1 таб. валацикловир 500 мг |
Показания |
— лечение опоясывающего герпеса; — лечение заболеваний кожи и слизистых оболочек вызванных вирусом простого герпеса в т.ч. впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес; — профилактика рецидивов заболеваний вызванных вирусом простого герпеса. |
Противопоказания |
Повышенная чувствительность к валацикловиру ацикловиру. |
Особые указания |
Опыт клинического применения препарата у детей отсутствует. |
Взаимодействие с другими лекарствами |
Признаков клинически значимого лекарственного взаимодействия не выявлено. |
Побочное действие |
Со стороны ЖКТ: редко — тошнота. Со стороны нервной системы: редко — головная боль. У пациентов с выраженным иммунодефицитом получавших валацикловир в высоких дозах (8 г/сут) в течение длительного времени описаны случаи развития почечной недостаточности микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в сочетании друг с другом). Следует отметить что к настоящему времени взаимосвязь между развитием описанных побочных реакций и применением валацикловира окончательно не установлена. |
Дозировка |
Для лечения опоясывающего герпеса назначают по 1 г 3 раза/сут в течение 7 дней. |
Фармакологическое действие |
Противовирусный препарат. Является специфическим ингибитором ДНК -полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир превращается в ацикловир и валин. В результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный трифосфат ацикловира который конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирус-специфического фермента. Для вирусов простого герпеса Варицелла Зостер и Эпстайна-Барра этим ферментом является вирусная тимидинкиназа которую обнаруживают только в клетках инфицированных вирусом. Для цитомегаловируса селективность препарата обусловлена тем что фосфорилирование по крайней мере частично опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97. Необходимость вирус-специфического фермента для активации ацикловира в значительной степени объясняет его селективность. Валацикловир активен in vitro в отношении вирусов простого герпеса 1 и 2 типов вируса Варицелла Зостер вируса Эпстайна-Барра цитомегаловируса и человеческого вируса герпеса 6 типа. Широкое изучение клинических штаммов выделенных от больных показало что у пациентов с нормальным иммунитетом вирусы с пониженной чувствительностью к ацикловиру встречаются исключительно редко. Несколько чаще или относительно редко эти вирусы обнаруживаются у лиц с выраженным иммунодефицитом например у реципиентов внутренних органов или костного мозга; больных получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и людей инфицированных ВИЧ . Пониженная чувствительность вирусов к ацикловиру обусловлена фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в клетках инфицированных вирусом. Реже причиной пониженной чувствительности к ацикловиру были скрытые изменения вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность таких вирусов близка к таковой «диких» вирусов. Фармакокинетика После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ и быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин возможно под действием фермента валацикловиргидролазы. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира составляет 54% и не снижается под влиянием пищи. Максимальная концентрация ацикловира после однократного приема 500 мг-1 г валацикловира равна в среднем 15-25 мкмоль/мл и достигаеся в среднем через 1.5 ч после приема. Максимальная концентрация валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и наблюдается в среднем через 45-60 мин после приема препарата; через 3 ч валацикловир в плазме не определяется. Фармакокинетика валацикловира и ацикловира сходна при однократном и повторном применении. Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое (15%). Период полувыведения ацикловира после однократного и повторного применения равен примерно 3 ч. Менее 1% введенной дозы валацикловира обнаруживают в моче. Валацикловир выводится с мочой главным образом в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина. |
Время загрузки страницы 0.495 сек. |
Хостинг - Разработка - Сопровождение. Copyright © 2007-2015 All Rights Reserved |