Новости Казахстана
Информационный портал
  Locman.kz Размер шрифта Вверх

Популярное сегодня


Реклама партнёров



Сейчас читают


Реклама посетителей

Календарь новостей

Размер шрифта

Прогноз погоды


Курс валют
Валюта Покупка Продажа
$
P


Меронем (Meronem)



Купить Меронем (Meronem)

 5 |  A |  L |  S |  А |  Б |  В |  Г |  Д |  Е |  Ж |  З |  И |  Й |  К |  Л |  М |  Н |  О |  П |  Р |  С |  Т |  У |  Ф |  Х |  Ц |  Ч |  Ш |  Э |  Ю |  Я |


Латинское наименование
Meronem

Состав
Источник: Видаль Фармакологический справочник ИНФЕКЦИОННЫЕ БОЛЕЗНИ. ПАРАЗИТОЛОГИЯZENECA

Сухое вещество для в/в введения: во флаконах.
1 фл. меропенем 500 мг -- 1 г Сухое вещество для в/м введения: в комлекте с растворителем.
1 фл. меропенем 500 мг

Общая информация
(меропенем)
для внутривенного введения
ПРИМЕНЕНИЕ:
- инфекции нижних дыхательных путей и легких
- инфекции мочеполовой системы включая осложненные инфекции
- инфекции брюшной полости
- гинекологические инфекции включая послеродовые
- инфекции кожи
- менингит
- септицемия
- эмпирическая терапия включая начальную монотерапию при подозрении на бактериальную инфекцию у больных с ослабленным иммунитетом и у больных с нейтропенией.
Нет опыта применения в педиатрической практике у пациентов с нейтропенией или первичным или вторичным иммунодефицитом.
Меропенем - антибиотик класса карбапенемов для парентерального применения устойчивый к дегидропептидазе-1 человека. Меропенем оказывает бактерицидное действие за счет воздействия на синтез клеточной стенки бактерий. Легкость с которой меропенем проникает через клеточную стенку бактерий высокий уровень стабильности к большинству бета-лактамаз и значительная аффинность к белкам связывающим пенициллин (PBSs) объясняют мощное бактерицидное действие меропенема против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий.
Бактерицидные концентрации обычно такие же как и минимальные ингибирующие концентрации.
Меропенем стабилен в тестах определения чувствительности и эти тесты могут выполняться при нормальных рутинных условиях.
Тесты in-vitro показывают что меропенем действует синергично с различными антибиотиками.
Было показано in-vitro и in-vivo что меропенем обладает пост-антибиотическим эффектом.
Антибактериальный спектр меропенема определяемый in-vitro включает в себя большинство клинически значимых Грам-позитивных и Грам-негативных аэробных и анаэробных штаммов бактерий как показано ниже:
Грам-положительные аэробы
Bacillus spp. Corynebacterium diphtheriae Enterococcus lifquifaciens Enterococcus avium Listeria monocytogenes Lactobacillus spp. Nocardia asteroides Staphylococcus aureus (пенициллиназа-негативные и позитивные) включая Стафилокок-коагулаза-негативные Staphylococcus saprophyticus Staphylococcus capitis Staphylococcus cohnii Staphylococcus xylosus Staphylococcus warneri Staphylococcus hominis Staphylococcus simulans Staphylococcus intermedius Staphylococcus sciuri Staphylococcus lugdenensis Staphylococcus pneumoniae (чувствительные и устойчивые к пенециллину). Streptococcus agalactiae Streptococcus pyogenes Streptococcus equi Streptococcus bovis Streptococcus mitis Streptococcus mitior Streptococcus milleri Streptococcus sanguis Streptococcus viridans Streptococcus salivarius Streptococcus morbillorum Стрептококи группы G Стрептококи группы F Rhodococcus equi.
Грам-негативные аэробы
Achromobacter xylosoxidans Acinetobacter anitratus Acinetobacter lwoffii Acinetobacter baumannii Aeromonas hydrophila Aeromonas sorbria Aeromonas caviae Alcaligenes faecalis Bordatella bronchiseptica Brucella melitensis Campylobacter coli Campylobacter amalonaticus Enterobacter aerogenes Enterobacter agglomerans Enterobacter cloacae Enterobacter sakazakii Escherichia coli Escherichia hermannii Gardnerella vaginalis Haemophilus influenzae (включая -лактомаза-позитивные и ампициллин-резистентные штаммы) Haemophilus parainfluenzae Haemophilus ducreyi Helicobacter pylori Neisseria meningitidis Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы -лактамаза-позитивные и устойчивые пенициллину и спектиномицину) Hafnia alvei Klebsiella pneumoniae Klebsiella aerogenes Klebsiella ozaenae Klebsiella oxytoca Moraxella (Branhamella) catarrhalis Morganella morgannii Proteus mirabilis Proteus vilgaris Proteus penneri Providencia rettgeri Providencia stuartii Providencia alcalifaciens Pasteurella multocida Plesiomonas shigelloides Pseudomonas aeruginosa Pseudomonas putida Pseudomonas alcaligenes Pseudomonas cepacia Pseudomonas fluorescens Pseudomonas stutzeri Pseudomonas pseudomallei Pseudomonas acidovoranc Salmonella spp. including Salmonella enteritidis/typhi Serratia marcescens Serratia liquefaciens Serratia rubidaea Shigella sonnei Shigella flexneri Shigella boydii Shigella dysenteriae Vibrio cholerae Vibrio parahaemolyticus Vibrio vulnificus Yersinia enterocolitica.

Анаэробные бактерии
Acttnomyces odontolyticus Actinomyces meyeri Bacteroides-Prevotella-Porphyromonas spp. Bacte-roides fragilis Bacteroides vulgatus Bacteroides variabilis Bacteroides pneumosintes Bacteroides coagulans Bacteroides uniformis Bacteroides distasonis Bacteroides jvatus Bacteroides thetaiotao-micron Bacteroides eggerthii Bacteroides capsillosis Bacteroides bucclis Bacteroides corporis Bacteroides gracilis Prevotella melaninogenica Prevotella intermedia Prevotella bivia Prevotella splanchnicus Prevotella oralis Prevotella disiens Prevotella rumenicola Prevotella ureolyticus Prevotella oris Prevotella buccae Prevotella denticola Prevotella levii Porphyromonas asaccharolyticus Bifidobacterium spp. Bilophilia wadswortha Clostridium perfringens Clostridium bifermentans Clostridium ramosum Clostridium sporogenes Clostridium cadaveris Clostridium sordellii Clostridium butyricum Clostridium clostridiiformis Clostridium innocuum Clostridium subterminale Clostridium tertium Eubacterium lentum Eubacterium aerofaciens Fusobacterium mortiferum Fllsobacterium necrophorum Fusobacterium nucleatum Fusobacterium varium Mobiluncus curtisii Mobiluncus mulieris Peptostreptococcus anaerobius Peptostreptococcus micros Peptostreptococcus saccharolyticus Peptococcus saccharolyticus Peptococcus asaccharolyticus Peptococcus magnus Peptococcus prevotii Propionibacterium acnes Propionibacterium avidium Propionibacterium granulosum

Xanthomonas maltophilia Enterococcus faecium и метициллин-резистентные стафилококки оказались устойчивыми к меропенему. Внутривенное вливание в течении 30 минут одной дозы меропенема здоровым добровольцам приводит к пиковой концентрации в плазме равной примерно 11 микрограмм/мл для дозы 250 мг 23 микрограмм/мл для дозы 500 мг и 49 микрограмм/мл для дозы 1 г.

Однако нет абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы ни Cmax ни AUC. Более того наблюдалось уменьшение клиренса плазмы с 287 до 205 мл/мин для доз от 250 мг до 2 г.

Внутривенная инъекция в течении 5 минут одной дозы меропенема здоровым добровольцам приводит к пиковой концентрации в плазме равной примерно 52 микрограмм/мл для дозы 500 мг и 112 микрограмм/мл для дозы 1 г.

Через 6 часов после внутривенного введения 500 мг уровень Меропенема в плазме снижается до значений 1 микрограмм/мл и менее.

При введении многократных доз с интервалом в 8 часов у пациентов с нормальной функцией почек аккумуляция Меропенема не проходит.

У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения составляет примерно 1 час. Связывание с белками плазмы примерно 2%.

Примерно 70% внутривенной дозы выводится с мочой в неизменном виде в течение 12 часов после чего дальнейшая экскреция с мочой незначительная.

Концентрации Меропенема в моче превышающая 10 мкг/млб поддерживаются в течение 5 часов после введения дозы 500 мг.

При режимах введения 500 мг каждые 8 часов или 1 г каждые 6 часов не наблюдалось аккумуляции Меропенема в плазме и моче.

У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек единственный метаболит Меропенема микробиологически неактивен.

Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма в том числе в цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом достигая концетраций превышающих требуемые для подавления большинства бактерий.


Период полувыведения Меропенема у детей до 2 лет приблизительно 15 - 23 часа. В диапазоне доз 10 - 40 мг/кг наблюдается линейная фармакокинетика.

Исследования фармакокинетики у больных с почечной недостаточностью показали что клиренс Меропенема коррелирует с клиренсом креатинина. У таких больных необходима корректировка дозы.

Исследования фармакокинетики у пожилых пациентов показали снижение клиренса Меропенема которое коррелировало со снижением клиренса креатинина связанным с возрастом.

Исследования фармакокинетики у пациентов с заболеваниями печени показали что заболевания печени не оказывают влияния на фармакокинетику меропенема.
Взрослые
Дозировка и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента.
Рекомендуются следующие суточные дозы:
500 мг внутривенно каждые 8 часов при лечении пневмонии инфекций мочеплового тракта гинекологических инфекций таких как эндометрит и воспалительных заболеваний тазовых органов инфекций кожи и мягких тканей.
1 г внутривенно каждые 8 часов при лечении госпитальных пневмоний перитонита подозрений на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией а также септицемии.
При лечении менингита рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 часов.
Почечные нарушения
У пациентов с клиренсом креатинина менее 51 мл/мин дозы должны быть уменьшены следующим образом: Клиренс креатинина (мл/мин) Доза (на основе единицы дозы 500мг или 1г или 2г) Частота
26 - 50 одна единица дозы каждые 12 часов
10 - 25 полторы единицы дозы каждые 12 часов
<10 полторы единицы каждые 24 часа



Печеночные нарушения

У больных с печеночной недостаточностью нет необходимости в корректировке дозы (см. Противопоказания Предупреждения).

Пожилые пациенты
У пожилых больных с нормальной функцией почек или клиренсом креатинина более 50 мл/мин не требуется корректировать дозу.

Дети
Для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет рекомендуемая доза для внутривенного введения составляет 10 - 12 мг/кг каждые 8 часов в зависимости от типа и тяжести инфекции чувствительности патогенного микроорганизма и состояния пациента. У детей весом более 50 кг следует использовать дозировки для взрослых.

При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые 8 часов.
Нет опыта применения у детей с почечными нарушениями.
Использование в педиатрии

Нет опыта применения у детей с нарушением функции печени и почек.
Храните все медикаменты в недоступном для детей месте.
Введение препарата



0.9% Хлорид Натрия для в/в инфузий
5% или 10% Глюкоза для в/в инфузий
5% Глюкоза для в/в инфузий с 0.02% Натрия Бикарбонатом
0.9% Хлорид Натрия и 5% Глюкоза для в/в инфузий
5% Глюкоза с 0.225% Хлорида Натрия для в/в инфузий
5% Глюкоза с 0.15% Хлоридом Калия для в/в инфузий
Манитол 2.5% и 10% для в/в инфузий
Меропенем противопоказан пациентам продемонстрировавшим гиперчувствительность к данному препарату.
Как и в случае с другими антибиотиками возможен рост нечувствительных организмов и поэтому необходим продолжительный мониторинг каждого пациента.
Применение при инфекциях вызванных метициллин-резистентным стафилококком не рекомендуется.
Псевдомембранозный колит наблюдается при применении практически всех антибиотиков и может варьировать по интенсивности от легких до угрожающих жизни форм. Поэтому антибиотики должны назначаться с осторожностью лицам с желудочно-кишечными жалобами особенно страдающих колитами. Важно иметь в виду диагноз псевдомембранозный колит в случае развития диареи на фоне приема антибиотика. Хотя исследования показали что токсин продуцируемый Clostridium difficile является одной из основных причин колитов связанных с антибиотиками тем не менее необходимо иметь в виду другие причины.


При терапии инфекции вызываемой Pseudomonas aeruginosa рекомендуется регулярное определение чувствительности.


Пробенецид конкурирует с меропенемом за активную канальцевую секрецию и таким образом ингибирует почечную экскрецию вызывая увеличение периода полувыведения и концентрации в плазме меропенема.




Беременность:
Случайная передозировка возможна во время лечения особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Лечение в случае передозировки должно быть симптоматическим. В норме происходит быстрая элиминация препарата через почки у пациентов с почечными нарушениями. Гемодиализ удалит меропенем и его метаболиты.

Фармацевтические предосторожности:



Встряхивайте разведенный раствор перед употреблением.

Все флаконы одноразового использования.


Дополнительная информация:

Показания
Для в/в введения.
Лечение следующих тяжелых инфекций у детей и взрослых вызванных одним или несколькими чувствительными к нему возбудителями:
— пневмонии включая госпитальные пневмонии;
— инфекции мочевого тракта;
— инфекции брюшной полости;
— гинекологические инфекции такие как эндометрит и тазовые воспалительные заболевания;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— менингит;
— септицемия.
Эмпирическая терапия при подозрении на бактериальную инфекцию у взрослых больных с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении в качестве монотерапии или в комбинации с антивирусными или противогрибковыми препаратами.
Для в/м введения.
Лечения следующих инфекций у взрослых вызванных одним или несколькими чувствительными к нему возбудителями:
— обострение хронического бактериального бронхита;
— неосложненная инфекция мочевого тракта.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату.

Особые указания
Как и в случае с другими антибиотиками возможен преобладающий рост нечувствительных организмов и поэтому необходим продолжительный мониторинг каждого пациента.
Применение при инфекциях вызванных метициллин-резистентным стафилококком не рекомендуется.
Псевдомембранозный колит наблюдается при применении практически всех антибиотиков и может варьировать по интенсивности от легких до угрожающих жизни форм. Поэтому антибиотики должны назначаться с осторожностью лицам с желудочно-кишечными жалобами особенно страдающих колитами. Важно иметь в виду диагноз «псевдомембранозный колит» в случае развития диареи на фоне приема антибиотика. Хотя исследования показали что токсин продуцируемый Clostridium difficile является одной из основных причин колитов связанных с антибиотиками тем не менее необходимо иметь в виду другие причины.
Как и в случае других антибиотиков может потребоваться осторожность при использовании меропенема в качестве монотерапии у критически больных пациентов с известной или подозреваемой инфекцией нижних дыхательных путей вызываемой Pseudomonas aeruginosa. В случаях инфекций вызванных Pseudomonas aeruginosa рекомендуется регулярное определение чувствительности возбудителя.

Побочное действие
Со стороны ЖКТ и печени: боли в животе тошнота рвота диарея; обратимое повышение уровня билирубина; трансаминаз ЩФ и ЛДГ по отдельности или в комбинации.
Со стороны системы кроветворения: обратимые тромбоцитемия эозинофилия тромбоцитопения нейтропения. У некоторых пациентов возможна положительная прямая или непрямая проба Кумбса.
Дерматологические реакции: зуд сыпь крапивница.
Со стороны ЦНС : головная боль парестезии.
Местные реакции на месте в/в введения: воспаление тромбофлебит боль в месте введения.
Местные реакции на месте в/м введения: дискомфорт и редко — боль и воспаление а также повреждение тканей с сопутствующим подъемом уровня креатин-киназы.
Прочие: кандидоз полости рта и вагинальный кандидоз.
Серьезные неблагоприятные реакции редки. Во время клинических испытаний докладывалось о следующих неблагоприятных явлениях:
Реакции на месте внутривенного введения: воспаление тромбофлебит боль в месте введения.
Koжa: сыпь зуд крапивница.
Желудочно-кишечные: боль в животе тошнота рвота понос.
Кровь: обратимые тромбоцитемия эозинофилия тромбоцитопения и нейтропения. У некоторых пациентов возможна положительная прямая или непрямая проба Кумбса.
Докладывалось о:
Функция печени: обратимом повышении сывороточного билирубина трансаминаз щелочной фосфатазы и лактат дегидрогеназы по отдельности или в комбинации.
Центральная нервная система: головная боль парестезии.
Другие: Оральный и вагинальный кандидоз.

Дозировка
Для в/в введения
Взрослым режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента. Рекомендуют следующие суточные дозы:
500 мг в/в каждые 8 ч при лечении пневмонии инфекций мочевого тракта гинекологических инфекций таких как эндометрит и воспалительных заболеваний тазовых органов инфекций кожи и мягких тканей;.
1 г в/в каждые 8 ч при лечении госпитальных пневмоний перитонита подозрений на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией а также септицемии.
При лечении менингита рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 ч.
У пациентов с нарушениями функции почек: при клиренсе креатинина менее 51 мл/мин дозы должны быть уменьшены следующим образом.
У больных с печеночной недостаточностью нет необходимости в корректировке дозы.
У пожилых больных с нормальной функцией почек или клиренсом креатинина более 50 мл/мин не требуется корректировать дозу.
Для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет рекомендуемая доза для в/в введения составляет 10-12 мг/кг каждые 8 ч в зависимости от типа и тяжести инфекции чувствительности патогенного микроорганизма и состояния пациента. У детей весом более 50 кг следует использовать дозировки для взрослых. При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые 8 ч.
Нет опыта применения у детей с нарушениям функции печени и почек.
0.9% хлорид натрия для в/в инфузий 5% или 10% глюкоза для в/в инфузий 5% глюкоза для в/в инфузий с 0.02% натрия бикарбонатом 0.9% хлорид натрия и 5% глюкоза для в/в инфузий 5% глюкоза с 0.225% хлорида натрия для в/в инфузий 5% глюкоза с 0.15% хлорида калия для в/в инфузий манитол 2.5% и 10% для в/в инфузий.
Для в/м введения
Взрослым режим дозирования и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента.
Рекомендуются следующие суточные дозы: при обострении хронического бактериального бронхита — 500 мг в/м каждые 8 ч для взрослых и 500 мг в/м каждые 12 ч для пожилых; при неосложненной инфекции мочевого тракта — 500 мг в/м каждые 8 ч.
У пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения почечной функции ( КК 26 — 50 мл/мин) рекомендуется в/м доза 500 мг каждые 12 ч. Нет достаточных данных чтобы рекомендовать подходящую дозу у больных с более сильным нарушением почечной функции.
У больных с печеночной недостаточностью нет необходимости в корректировке дозы.

Передозировка
Случайная передозировка возможна во время лечения особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Лечение в случае передозировки должно быть симптоматическим. В норме происходит быстрая элиминация препарата через почки. У пациентов с почечными нарушениями гемодиализ эффективно удаляет меропенем и его метаболиты.

Фармакологическое действие
Антибактериальный спектр меропенема определяемый in vitro включает в себя большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий.
Грамположительные аэробы: Bacillus spp. Corynebacterium diphtheriae Enterococcus liquifaciens Enterococcus avium Listeria monocytogenes Lactobacillus spp. Nocardia asteroides Staphylococcus aureus (пенициллиназа-негативные и позитивные) стафилококки коагулаза-негативные в т.ч. S. saprophyticus S.capitis S.cohnii S.xylosus S.warneri S.hominis S.simulans S.intermedius S.sciuri S.lugdenensis Streptococcus pneumoniae (чувствительные и устойчивые к пенициллину) St.agalactiae St.pyogenes St.equi St.bovis St.mitis St.mitior St.milleri St.sanguis St.viridans St.salivarius St.morbillorum Стрептококки группы G Стрептококки группы F Rhodococcus equi. Грамотрицательные аэробы: Achromobacter xylosoxidans Acinetobacter anitratus Acinetobacter lwoffii Acinetobacter baumannii Aeromonas hydrophila Aeromonas sorbria Aeromonas caviae Alcaligenes faecalis Bordetella bronchiseptica Brucella melitensis Campylobacter coli Campylobacter jejuni Citrobacter freundii Citrobacter diversus Citrobacter koseri Citrobacter amalonaticus Enterobacter aerogenes Enterobacter agglomerans Enterobacter cloacae Enterobacter sakazakii Escherichia coli Escherichia hermannii Gardnerella vaginalis Haemophilus influenzae (включая лактамазоположительные и ампициллин-резистентные штаммы) Haemophilus parainfluenzae Haemophilus ducreyi Helicobacter pylori Neisseria meningitidis Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы лактамазоположительные и устойчивые к пенициллину и спектиномицину) Hafnia alvei Klebsiella pneumoniae Klebsiella aerogenes Klebsiella ozaenae Klebsiella oxytoca Moraxella catarrhalis Morganella morgannii Proteus mirabilis Proteus vulgaris Proteus penneri Providencia rettgeri Providencia stuartii Providencia alcalifaciens Pasteurella multocida Plesiomonas shigelloides Pseudomonas aeruginosa Pseudomonas putida Pseudomonas alcaligenes Pseudomonas cepacia Pseudomonas fluorescens Pseudomonas stutzeri Pseudomonas pseudomallei Pseudomonas acidovorans Salmonella spp. включая Salmonella typhi Serratia marcescens Serratia liquefaciens Serratia rubidaea Shigella sonnei Shigella flexneri Shigella boydii Shigella dysenteriae Vibrio cholerae Vibrio parahaemolyticus Vibrio vulnificus Yersinia enterocolitica. Анаэробные бактерии: Actinomyces odontolyticus Actinomyces meyeri Bacteroides-Prevotella-Porphyromonas spp. Bacteroides fragilis Bacteroides vulgatus Bacteroides variabilis Bacteroides pneumosintes Bacteroides coagulans Bacteroides uniformis Bacteroides distasonis Bacteroides оvatus Bacteroides thetaiotaomicron Bacteroides eggerthii Bacteroides capsillosis Bacteroides buccаlis Bacteroides corporis Bacteroides gracilis Prevotella melaninogenica Prevotella intermedia Prevotella bivia Prevotella splanchnicus Prevotella oralis Prevotella disiens Prevotella rumenicola Prevotella ureolyticus Prevotella oris Prevotella buccae Prevotella denticola Prevotella levii Porphyromonas asaccharolyticus Bifidobacterium spp. Bilophilia wadsworthia Clostridium perfringens Cl.bifermentans Cl.ramosum Cl.sporogenes Cl.cadaveris Cl.sordellii Cl.butyricum Cl.clostridiiformis Cl.innocuum Cl.subterminale Cl.tertium Eubacterium lentum Eubacterium aerofaciens Fusobacterium mortiferum Fusobacterium necrophorum Fusobacterium nucleatum Fusobacterium varium Mobiluncus curtisii Mobiluncus mulieris Peptostreptococcus anaerobius Peptostreptococcus micros Peptostreptococcus saccharolyticus Peptococcus saccharolyticus Peptococcus asaccharolyticus Peptococcus magnus Peptococcus prevotii Propionibacterium acnes Propionibacterium avidium Propionibacterium granulosum. Xanthomonas maltophilia Enterococcus faecium и метициллин-резистентные стафилококки оказались устойчивыми к меропенему.
Фармакокинетика
Для в/в применения.
В/в вливание в течении 30 минут одной дозы препарата здоровым добровольцам приводит к созданию максимальной концентрации в плазме равной примерно 11 мкг/мл для дозы 250 мг 23 мкг/мл для дозы 500 мг и 49 мкг/мл для дозы 1 г. Однако нет абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы ни для Сmax ни для AUC. Более того наблюдалось уменьшение клиренса плазмы с 287 до 205 мл/мин для доз от 250 мг до 2 г.
Через 6 ч после в/в введения 500 мг уровень меропенема в плазме снижается до значений 1 мкг/мл и менее. При введении многократных доз с интервалом в 8 ч у пациентов с нормальной функцией почек аккумуляции меропенема не происходит.
Примерно 70% внутривенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 ч после чего дальнейшая экскреция с мочой незначительная. Концентрация меропенема в моче превышающая 10 мкг/мл поддерживается в течении 5 ч после введения дозы 500 мг. При режимах введения 500 мг каждые 8 ч или 1 г каждые 6 ч не наблюдалось аккумуляции меропенема в плазме и моче. У пациентов с нормальной фукнцией почек период полувыведения составляет примерно 1 ч.
Единственный метаболит меропенема микробиологически неактивен.
Исследования фармакокинетики у больных с почечной недостаточностью показали что клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина. У таких больных необходима корректировка дозы.
Исследования фармакокинетики у пожилых пациентов показали снижение клиренса меропенема которое коррелировало со снижением клиренса креатинина связанным с возрастом.
Исследования фармакокинетики у пациентов с заболеваниями печени показаличто заболевания печени не оказывают влияния на фармакокинетику меропенема.
Для в/м применения
Период полувыведения составляет примерно 1.5 ч. Биодоступность меропенема при определении методом AUC составила при в/м введении 93.8% по сравнению с в/в введением и следовательно является биоэквивалентным.
Работа на дому


Время загрузки страницы 0.251 сек.
Хостинг - Разработка - Сопровождение.
Copyright © 2007-2015 All Rights Reserved
?>