5-фторурацил-эбеве ()

5 | A | L | S | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Э | Ю | Я |

Состав

Активное вещество - фторурацил.

Концентрат для инфузий во флаконах и ампулах: 250 мг/5 мл; 500 мг/10 мл; 1000мг/20 мл; 5000 мг/100 мл.

Общая информация

Противоопухолевое средство
Срок годности - 2 года

Хранить при комнатной температуре (не выше 25°С) в защищенном от света месте.

Показания

Фторурацил - противоопухолевое средство из группы антиметаболитов. Он является структурным аналогом пиримидина (фторированный пиримидин). Механизм действия препарата определяется метаболическим превращением его в 5-фтор-дезоксиуридин-монофосфат (5-FdUMP) - конкурентный ингибитор фермента тимидинсинтетазы что ведет к блокированию синтеза ДНК и подавлению синтеза РНК (путем включения 5-FdUMP в ее структуру). Таким образом фторурацил подавляет деление клеток. Максимальная эффективность действия наблюдается в пролиферативных тканях (костный мозг кожа слизистая оболочка)
Паллиативное лечение ряда злокачественных опухолей (монотерапия и комбинированная терапия): рак пищевода рак желудка рак поджелудочной железы гепатоцеллюлярный рак печеночные метастазы анальные карциномы колоректальная карцинома; рак яичника рак шейки матки рак молочной железы рак мочевого пузыря рак предстательной железы опухоли головы и шеи.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату или его компонентам; выраженные изменения в составе крови; депрессия костного мозга геморрагии; малабсорбция; выраженные нарушения функции печени и почек; тяжелые инфекции; опоясывающий лишай; ветряная оспа; стоматит; изъязвления ротовой полости и ЖКТ; псевдомембранозный энтерит.

Необходимо соблюдать осторожность в случаях:
o метастазирования печени
o период беременности и лактации

Особые указания

Терапия 5-FU должна проводиться только специалистами имеющими опыт химиотерапии и только в условиях стационара; коррекция терапии также должна проводиться только в больницах.

В начале лечения необходимо часто (каждые 2-3 дня) проводить исследования крови. Во время поддерживающей терапии следует регулярно контролировать состав крови состояние функции печени и почек перед каждым введением дозы; а также следует проводить осмотр полости рта исследования на наличие скрытой крови.

Особое внимание следует обратить на больных обладающих повышенным риском после облучения области таза высокими дозамипосле терапии алкилирующими препаратами и в случае выраженного костного метастазирования.

В комбинации 5-FU с МТХ метотрексат должен быть принят за 24 часа перед фторурацилом (а не наоборот!) для достижения максимума активности.

Взаимодействие с другими лекарствами

В комбинации с другими цитостатиками (интерферон-альфа циклофосфамид винкристин метотрексат цисплатин доксорубицин) и с фолиниевой кислотой могут повышаться как эффективность 5-FU так и его токсичность.

Коррекция дозы требуется при комбинации с препаратами обладающими миелосупрессивными свойствами; а также при одновременной (или ранее проводимой) лучевой терапии. Кардиотоксичность антрациклинов может возрастать.

Комбинация с фолиевой кислотой может вызвать диарею.

Аминофеназон фенилбутазон и сульфонамид не следует принимать как до так и во время лечения 5-FU.

Аллопуринол понижает токсичность и эффективность 5-FU.

Хлордиазопоксид дисульфирам гризеофульвин изониазид могут увеличивать активность 5-FU. После длительного лечения 5-FU в сочетании с митомицином наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома.

Вакцинации (живыми вакцинами) не должны проводиться во время лечения 5-FU; это правило распространяется и на лица которые находятся в контакте с пациентами. Так как возможны анафилактические реакции перед началом лечения 5-FU должны быть приготовлены препараты для антишоковой терапии.

Как для женщин так и для мужчин должна проводиться гарантированная контрацепция до во время и после терапии 5-FU.Если после проведения лечения планируется беременность то рекомендуется генетическая консультация.

Побочное действие

Кровь: миелосупрессия (иммуносупрессия лейкопения нейтропения анемия).

ЖКТ: анорексия воспаление слизистой оболочки стоматит боль в горле фарингит эзофагит энтерит язвы (включая ротовую полость) кровотечения малабсорбция тошнота рвота диарея. Лечение симптоматическое.

Кожа: дерматит сухость кожи преходящая экзантема крапивница зуд фотосенсибилизация алопеция гиперпигментация фурункулез трещины кожи телеангиоэктазии; редко - изменение и схождение ногтевых пластинок. Уменьшение ладонной и подошвенной эритемы обычно происходит на 5-7 день после прекращения терапии; возможно лечение пиридоксином (100-150 мг/день).

Сердечно-сосудистая система: боли в области сердца ишемия транзиторные изменения ЭКГ инфаркт миокарда.

Нервная система (редко): спутанность сознания сонливость атаксия эйфория светофобия нистагм ретробульбарный неврит дизартрия обратимые нарушения функции ЦНС.

Прочие: гемолитическая анемия изменения печени (редко некрозы) почечная недостаточность гиперуриемия нарушения сперматогенеза и овуляции бронхоспазм (до анафилактического шока) кашель носовые кровотечения; (крайне редко) - увеличение слезотечения и стеноз лакримальной перегородки.

Дозировка

Как правило фторурацил (5-FU) вводится внутривенно. Его можно вводить непосредственно или после растворения в 09% хлорида натрия или 5% растворе глюкозы. Срок годности приготовленных инфузионных растворов составляет 24 часа. Скорость инфузии может выбираться произвольно.

Пути введения:
внутривенно внутриартериально внутриполостно.

Внутривенно: медленная инъекция кратковременная инфузия длительная инфузия (в течение 4-24 часов); в виде монотерапии и комбинированной терапии.

Внутриполостно: для промывания плевральной и брюшной полости. В случае экстравазации специальных мер не предпринимают.

Используется только однократно. Применяются только прозрачные растворы (от бесцветных до слабо-желтых)

Вследствие хранения при низких температурах появляется осадок который может быть растворен с помощью перемешивания и умеренного нагревания (до 60°С). Перед использованием охладить.

Начальная терапия при ежедневном введении :

o внутривенная инфузия: 15 мг/кг или 600 мг/м2 ежедневно до появления побочных эффектов

o внутривенные инъекции: 12 мг/кг или 480 мг/м2 внутривенно медленно (в течение 2-3 мин.) на 1-й 2-й и 3-й день; если токсические признаки не появляются то рекомендуется продолжить лечение в дозе по 6 мг/кг или 240 мг/м2 на 5-й 7-й и 9-й день

Начальная терапия при еженедельном введении:
o 15 мг/кг или 600 мг/м2 внутривенно медленно один раз в неделю
o 24-х часовая постоянная инфузия 5-7 мг/кг в сутки или 200 мг/м2 в сутки

Поддерживающая терапия: по достижении ремиссии т.е. после уменьшения побочных эффектов (восстановления числа лейкоцитов до 3000-4000/мкл а тромбоцитов-до 80000-100000/мкл):

o 5-10 мг/кг или 200-400 мг/м2 внутривенно еженедельно

Максимальная ежедневная доза не должна превышать 1 г.

Курс терапии определяется специалистом согласно типу заболевания и его течения.

Все упомянутые вводимые дозы введения относятся к пациентам с обычным весом. В случае ожирения или выраженных отеков следует произвести соответствующую коррекцию дозы.

Особые рекомендации по дозировке:
o доза должна быть понижена до 1/3 - 1/2 от рекомендуемой у пациентов которые были оперированы незадолго до лечения

o у пациентов с миелосупрессией (лейкоциты <4000/мкл тромбоциты <100000/мкл)
o у пациентов пониженного питания
Лечение должно быть немедленно прекращено при появлении следующих симптомов:
o гастроинтестинальные (стоматиты мукозиты выраженная диарея тяжелая рвота изъязвления кровотечения)
o при лейкоцитемии (число лейкоцитов <3000/мкл) тромбоцитемии (число тромбоцитов <80000/мкл)
o неврологические включая атаксии и тремор
o кардиологические побочные эффекты

Лечение можно продолжить только после уменьшения побочных проявлений если это позволяет общее состояние пациента.

При тяжелых желудочно-кишечных неврологических и кардиальных токсических проявлениях возобновление лечения не рекомендуется.

Дозы 5-FU при применении в комбинации с другими цитостатиками вызывающими аналогичные побочные эффекты или в комбинации с лучевой терапией должны быть соответственно изменены.

Передозировка

Острая: психотические реакции сонливость усиление воздействия седативных препаратов увеличение алкогольной токсичности.

Если в таких случаях требуется успокаивающее действие можно ввести внутривенно диазепам в малых дозах (начиная с 5 мг) под контролем сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

Хроническая: угнетение функции костного мозга вплоть до агранулоцитоза и критической тромбопении геморрагической тенденции язвообразования в ЖКТ; диарея алопеция.

Специфические антидоты отсутствуют.

Показаны переливания лейкоцитарной и тромбоцитарной массы профилактика инфекций.

Гемодиализ как правило не является необходимым. Для своевременного распознавания гематологических и желудочно-кишечных осложнений необходимы тщательные контрольные обследования.

Если несмотря на кардиальные побочные эффекты проводится лечение 5-FU во избежание спазма коронарных артерий показан прием вазодилятаторов.

Препарат может приводить к понижению быстроты реакций.

Как и с другими цитостатиками в обращении с 5-FU необходимо соблюдать осторожность при манипуляциях избегать контактов с кожей. При попадании препарата на кожу немедленно промыть загрязненные места водой с мылом.

Время загрузки страницы 1.560 сек.

Популярное сегодня

Реклама партнёров

Сейчас читают

Реклама посетителей

Главное меню

Календарь новостей

Прогноз погоды

5-фторурацил-эбеве ()

Купить 5-фторурацил-эбеве ()