Спофиллин ретард (Spophyllin retard)

5 | A | L | S | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Э | Ю | Я |

Латинское наименование

Spophyllin retard

Состав

Источник: Видаль Фармакологический справочник ПУЛЬМОНОЛОГИЯSLOVAKOFARMA

Таблетки ретард: в упаковке 50 шт.
1 таб. теофиллин безводный 100 мг -- 250 мг

Показания

— профилактика или лечение бронхиальной астмы различной этиологии;
— обратимая обструкция дыхательных путей на фоне хронического бронхита и эмфиземы легких;
— хроническая недостаточность дыхания с гиповентиляцией;
— бронхиолиты в детском возрасте.

Противопоказания

— выраженные нарушения функции печени;
— кровотечения из ЖКТ;
— тиреотоксикоз;
— повышенная чувствительность к производным ксантина.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении Спофиллина ретард больным с эпилепсией нарушениями функции ЖКТ язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки острым инфарктом миокарда при повышении эктопической активности сердца (особенно желудочков) склонности к тахиаритмиям хроническом легочном сердце гипертрофической кардиомиопатии глаукоме нарушении сна ожирении а также в старческом возрасте.
В период лактации прием теофиллина матерью может вызвать повышение возбудимости ребенка.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении циметидин аллопуринол (большие дозы) циклоспорин А антибиотики из группы макролидов оральные контрацептивы противогриппозная вакцина пища с низким содержанием белков и большим содержанием сахаров снижают клиренс теофиллина и следовательно увеличивают вероятность побочного действия и появления симптомов интоксикации. Фенобарбитал фенитоин одновременное назначение других ксантинов пища богатая белками и с низким содержанием сахаров курение употребление блюд приготовленных на гриле с древесным углем усиливают метаболизм ксантинов путем индукции микросомальных ферментов печени. При одновременном назначении галотана возрастает риск развития аритмий. Бета-блокаторы (особенно пропранолол) устраняют бронходилатационное действие ксантинов и вызывают снижение клиренса теофиллина.
У курильщиков на фоне увеличенного клиренса теофиллина производные ксантина эфедрин и другие симпатомиметики повышают токсичность теофиллина.
Закрепляющие средства содержащие адсорбенты уменьшают биологическую доступность теофиллина; окислители снижают концентрацию теофиллина в плазме а ощелачивающие вещества ее увеличивают.
Ксантины повышают экскрецию лития почками усиливают действие диуретиков и уменьшают эффективность пиразолоновых производных пропранолола пробенецида и кумариновых антикоагулянтов.

Побочное действие

Со стороны ЖКТ: тошнота рвота кровавая рвота мелена желудочно-пищеводный рефлюкс в покое или во сне.
Со стороны ЦНС психики: головные боли нарушения сна беспокойство судороги
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахиаритмии.
Аллергические реакции: кожные реакции.
Со стороны процессов обмена: редко — гипергликемия гипокалиемия.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия.
Со стороны системы кроветворения: лейкоцитоз.
Побочные реакции наиболее вероятны при концентрациях теофиллина в сыворотке более 20 мкг/мл.

Дозировка

Строго индивидуальный.
Взрослым и детям с массой тела более 30 кг назначают по 250 мг 2 раза/сут каждые 12 ч желательно за 30 мин до еды. При необходимости и хорошей переносимости препарата вечерний прием можно увеличить на 125-250 мг. При ночных или утренних приступах одышки время приема вечерней дозы переносят с 18-20 ч на 22-24 ч.
Детям с массой тела менее 30 кг назначают по 10-20 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч. При недостаточном эффекте или признаках интоксикации необходимо определить концентрацию теофиллина в плазме крови.
Величину назначаемой дозы следует корректировать учитывая состояние пациента возможное взаимодействие с другими препаратами характер питания курение и т.п. Таблетки проглатывают целиком или разделенными на 2 части не разжевывают и запивают небольшим количеством жидкости.
Подбор дозы: в период достижения оптимального терапевтического эффекта рекомендуется контролировать уровень теофиллина в плазме крови особенно в начале лечения. Терапевтические концентрации теофиллина необходимо сохранять в диапазоне 10-20 мкг/мл (55-110 мкмоль/л). Пробу крови следует брать непосредственно перед приемом очередной дозы а затем через 4 ч после приема препарата. При концентрации теофиллина в плазме крови менее 5 мкг/мл дозу следует увеличить на 100% при 5-7.5 мкг/мл — на 50% при 7.6-10 мкг/мл — 25%. При концентрации теофиллина в плазме крови 20-25 мкг/мл дозу следует уменьшить на 10%; при 26-30 мкг/мл следует отменить прием одной дозы а следующую дозу уменьшить на 25%; при концентрации более 30 мкг/мл отменить 2 дозы а все остальные дозы уменьшить на 25%.

Передозировка

Симптомы передозировки могут появиться при концентрациях теофиллина в плазме крови более 20 мкг/мл. Возможны продолжительная рвота возбуждение судороги аритмии.
Лечение: специфические антидоты ксантинов не известны терапия передозировки только симптоматическая.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство. Является ингибитором фосфодиэстеразы. Производное метилксантина обладает способностью конкурентно блокировать аденозиновые рецепторы. Увеличивает содержание цАМФ влияет на внутриклеточное распределение кальция уменьшает высвобождение гистамина и лейкотриенов ингибирует продукцию и эффективность простагландинов увеличивает выброс эндогенных катехоламинов. В результате усиления двигательной активности реснитчатого эпителия трахеи и бронхов стимуляции дыхательного центра и бронходилатации увеличивает и в целом улучшает альвеолярную вентиляцию. Усиливает сократимость сердечной мышцы стимулирует секреторную деятельность желудка повышает тонус ЦНС умеренно расширяет легочные почечные и коронарные сосуды. Расслабляет гладкие мышцы ЖКТ и желчевыводящих путей.
Фармакокинетика
При приеме внутрь теофиллин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Скорость абсорбции определяется главным образом лекарственной формой величиной дозы и составом пищи. Большие дозы абсорбируются медленнее прием пищи замедляет скорость абсорбции но не снижает ее объем. Большой объем жидкости и пища богатая белками увеличивают скорость абсорбции. Максимальная концентрация в плазме крови достигается у взрослых через 6 ч у детей — приблизительно через 4 ч после приема препарата. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет приблизительно 60%; у больных с циррозом печени при ацидозе а также у новорожденных — около 35%. Объем распределения — 0.3-0.7 л/кг (30-70% идеальной массы тела). В процессе биотрансформации теофиллина в печени образуются кофеин и другие метаболиты. Биологическое время полураспада у новорожденных в возрасте до 6 месяцев составляет 24 ч; у детей старше 6 месяцев — 3.7 ч; у взрослых некурящих пациентов — 7-9 ч; у курящих пациентов- 4-5 ч; у пожилых пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких легочным сердцем нарушениями функции печени а также при сопутствующих инфекциях протекающих с лихорадкой — может превышать 24 ч. Период полувыведения составляет 10-15 ч. Препарат выводится через почки: в неизмененном виде — 10% у взрослых 50% у новорожденных; остальное количество — в виде метаболитов.
Проникает через плацентарный барьер выделяется с грудным молоком.
У пациентов бросивших курить показатели фармакокинетики стабилизируются не ранее чем через 3 мес после прекращения курения.

Время загрузки страницы 1.050 сек.

Популярное сегодня

Реклама партнёров

Сейчас читают

Реклама посетителей

Главное меню

Календарь новостей

Прогноз погоды

Спофиллин ретард (Spophyllin retard)

Купить Спофиллин ретард (Spophyllin retard)