Золофт (Zoloft)

5 | A | L | S | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Э | Ю | Я |

Латинское наименование

Zoloft

Состав

Источник: Видаль Фармакологический справочник НЕВРОЛОГИЯ. ПСИХИАТРИЯPFIZER

Таблетки покрытые оболочкой: 14 и 28 шт. в упаковке.
1 таб. сертралин (в форме гидрохлорида) 50 мг -- 100 мг Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат микрокристаллическая целлюлоза гидроксипропилцеллюлоза натрия крахмал гликолат магния стеарат гидроксипропилметилцеллюлоза полиэтиленгликоль полисорбаты титана двуокись (E171).

Показания

— лечение депрессивных состояний в т.ч. сопровождающихся чувством тревоги при наличии и отсутствии мании в анамнезе;
— профилактика инициальных или хронических эпизодов депрессии (после получения удоволетворительного клинического эффекта);
— лечение ОКР — обсессивно-компульсивного расстройства (навязчивого состояния).

Противопоказания

— одновременное назначение ингибиторов МАО ;
— повышенная чувствительность к препарату.

Особые указания

Сертралин можно назначать не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
Сертралин подвергается активному метаболизму в печени. По данным фармакокинетического исследования при однократном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение периода полувыведения препарата и AUC (площадь под кривой концентрация/время) по сравнению с таковыми у здоровых людей. Применять сертралин у больных с заболеваниями печени следует с осторожностью; необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемами препарата.
Сертралин в неизмененном виде выводится с мочой в незначительном количестве. У больных с начальной и умеренно выраженной почечной недостаточностью ( КК 20-50 мл/мин) и больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 20 мл/мин) фармакокинетические параметры сертралина при однократном его приеме существенно не отличались от контроля. Однако фармакокинетика сертралина в равновесном состоянии у этой категории больных изучена недостаточно поэтому при лечении больных почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность.
Сертралин не изучался у больных судорожным синдромом поэтому следует избегать его применения у больных с нестабильной эпилепсией а больных с контролируемой эпилепсией следует тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог во всех случаях препарат необходимо отменить.
При испытании сертралина до его регистрации гипомания и мания наблюдались примерно у 0.4% больных получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных большой депрессией получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.
Безопасность и эффективность применения сертралина у детей не установлены.
В период беременности сертралин следует назначать только в случае если ожидаемая польза перевешивает возможный риск т.к. адекватные хорошо контролируемые испытания препарата у беременных женщин не проводились а результаты исследований у животных не всегда позволяют предсказать влияние лекарственного вещества на репродуктивную функцию человека. Женщины детородного возраста во время лечения сертралином должны использовать адекватные методы контрацепции.
Сведения о проникновении сертралина в грудное молоко отсутствуют поэтому не рекомендуется назначать препарат в период лактации.
Опыт клинических испытаний целью которых было определение оптимального времени необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных средств на сертралин ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе особенно с длительнодействующих препаратов. Необходимый интервал между отменой одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина и началом приема другого подобного препарата не установлен. До получения дополнительных данных серотонинергические средства (типа триптофана или фенфлюрамина) не следует применять в сочетании с сертралином.
Риск или польза комбинированного применения электросудорожной терапии и сертралина в клинических исследованиях не изучались.
Исследования показали что сертралин не оказывает влияния на психомоторную функцию. Тем не менее антидепрессивные или антиобсессивные средства могут ухудшить умственную или физическую активность необходимую для выполнения потенциально опасных функций типа вождения автомобиля или управления механизмами о чем необходимо предупредить больного.
Больным депрессией свойственна склонность к попыткам к самоубийству которая сохраняется до наступления значительного улучшения их состояния в результате лечения. В связи с этим в начале лечения больных необходимо тщательно наблюдать.
В экспериментальных исследованиях при введении сертралина крысам и кроликам в дозах примерно в 20 и 10 раз превышающих максимальные суточные дозы для человека (в мг/кг) признаков тератогенного действия выявлено не было. Сертралин не оказывал мутагенного действия. Тем не менее сертралин в дозах примерно в 2.5-10 раз превышавших максимальные суточные дозы для человека (в мг/кг) вызывал задержку оссификации костной ткани плода возможно как результат влияния на материнскую особь. При введении сертралина в дозах примерно в 5 раз превышавших максимальные дозы для человека (в мг/кг) наблюдалось снижение выживаемости новорожденных.

Взаимодействие с другими лекарствами

Описаны случаи серьезных побочных реакций у больных получавших сертралин в сочетании с ингибиторами МАО в т.ч. селективными ингибиторами МАО (селегилин) и обратимыми ингибиторами МАО (моклобемид). Симптомы данного взаимодействия включают в себя: гипертермию ригидность миоклонус автономную нестабильность с возможными быстрыми колебаниями жизненных признаков изменения психического состояния к которым относят спутанность сознания раздражительность и чрезмерное возбуждение с развитием делирия и комы. У некоторых больных наблюдались симптомы напоминающие серотониновый синдром.
Одновременный прием сертралина в дозе 200 мг/сут не усиливает влияние алкоголя карбамазепина галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей; однако одновременный прием сертралина и алкоголя не рекомендуется.
Сертралин связывается с белками плазмы поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами связывающимися с белками.
Одновременный прием сертралина в дозе 200 мг/сут с диазепамом или толбутамидом приводил к небольшому но статистически достоверному изменению некоторых фармакокинетических параметров.
Циметидин вызывал существенное снижение клиренса сертралина при их совместном применении.
Сертралин не оказывал влияния на бета-адреноблокирующую активность атенолола.
Признаков взаимодействия сертралина 200 мг/сут с глибенкламидом и дигоксином не обнаружено.
При одновременном приеме сертралина 200 мг/сут с варфарином наблюдалось небольшое но статистически достоверное увеличение протромбинового времени. В связи с этим следует тщательно следить за показателем протромбинового времени в начале терапии сертралином и после его отмены.
Длительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не оказывало существенного влияния в сравнении с плацебо на уровни карбамазепина в плазме (маркер активности изоэнзима P450 3A4). Исследования in vitro свидетельствуют о том что сертралин не подавляет или мало подавляет активность P450 1A2.
В плацебоконтролируемых испытаниях у здоровых добровольцев сертралин существенно не влиял на фармакокинетику лития однако в сравнении с плацебо повышал тремор что указывало на возможное фармакодинамическое взаимодействие. В связи с этим при одновременном лечении сертралином как и другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина в сочетании с другими препаратами типа лития которые могут действовать через серотонинергические механизмы необходимо соблюдать осторожность.
Судя по снижению периода полувыведения антипирина сертралин индуцирует печеночные ферменты однако клинического значения это не представляет.

Побочное действие

В контролируемых испытаниях с повторным приемом препарата в различных дозах по сравнению с плацебо сертралин чаще вызывал следующие побочные реакции: тошнота диарея/неустойчивый стул диспепсия тремор головокружение инсомния сонливость потливость сухость во рту и нарушение половой функции у мужчин (в основном задержка эякуляции).
После внедрения сертралина на рынок добровольно были опубликованы сообщения о следующих побочных реакциях которые иногда наблюдались при применении препарата но могли и не быть с ним связаны: нарушения движения (такие как экстрапирамидные симптомы и нарушения походки) судороги нарушения менструального цикла гиперпролактинемия галакторея сыпь (в том числе редкие описания многоформной эритемы). Описаны редкие случаи синдрома отмены. Как и при приеме других антидепрессантов в редких случаях отмечались следующие побочные реакции которые нельзя было отличить от проявлений естественного течения основного заболевания: парестезия гипестезия симптомы депрессии галлюцинации агрессивные реакции возбуждение тревога и психоз.
Бессимптомное повышение активности аминотрансфераз ( АСТ и АЛТ ) при лечении сертралином встречалось нечасто (примерно в 0.8 % случаев). Эти нарушения обычно наблюдались в течение первых 1-9 недель лечения и быстро исчезали после отмены препарата.
Описаны редкие случаи гипонатриемии; после прекращения лечения уровень натрия возвращался к норме. В некоторых случаях гипонатриемия возможно была связана с неадекватной секрецией антидиуретического гормона. Снижение уровня натрия в большинстве случаев наблюдалось у больных более пожилого возраста а также больных получающих диуретики и другие лекарственные препараты.
Профиль побочных реакций встречавшихся во время двойных слепых плацебо контролируемых испытаний у больных с навязчивым состоянием (ОКР) был сходным с таковым у больных с депрессией.

Дозировка

Сертралин назначают 1 раз/сут утром или вечером. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. Терапевтическая доза составляет 50 мг/сут. При отсутствии эффекта ее можно увеличивать постепенно (на 50 мг) до максимальной дозы составляющей 200 мг/сут в течение нескольких недель. Начальный эффект может наблюдаться через 7 дней после начала лечения однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже через больший срок при ОКР).
При проведении длительной поддерживающей терапии препарат назначают в минимальной эффективной дозе которую в последующем меняют в зависимости от клинического эффекта.
В пожилом возрасте препарат применяют в тех же дозах что и у более молодых людей.

Передозировка

Токсикологические исследования у различных видов животных продемонстрировали хорошую переносимость сертралина.
Имеющиеся данные свидетельствуют о широком спектре безопасности сертралина при его передозировке. Сообщались случаи передозировки при монотерапии сертралином в дозе до 6 г. Известны случаи смертельного исхода при передозировке сертралина в сочетании с другими лекарственными средствами и/или алкоголем. В связи с этим во всех случаях передозировка требует интенсивного лечения.
Рекомендации по специфической терапии передозировок равно как и специфических антидотов не имеется. Следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей оксигенацию и вентиляцию легких. Активированный уголь который можно использовать в сочетании с сорбитолом может оказаться даже более эффективным чем рвота или промывание желудка. Целесообразно контролировать показатели работы сердца и других жизненноважных органов и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Использование форсированного диуреза и гемодиализа нецелесообразно из-за большого объема распределения препарата.

Фармакологическое действие

Сертралин — мощный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах in vitro усиливающий эффекты 5-НТ у животных. Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего седативного или антихолинергического действия и не обладает кардиотоксичностью у животных. В контролируемых испытаниях у здоровых добровольцев сертралин не давал седативного эффекта и не изменял психомоторную функцию. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ сертралин не усиливает катехоламинергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускаринергическим (холинергическим) серотонинергическим дофаминергическим адренергическим гистаминергическим GABA или бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение сертралина у животных приводило к снижению активности норадреналиновых рецепторов головного мозга; сходный эффект дают другие клинически эффективные антидепрессивные и антиобсессивные препараты.
В отличие от трициклических антидепрессантов при лечении депрессии или ОКР (навязчивого состояния) сертралином увеличения массы тела не происходит; у некоторых пациентов она даже снижается.
Сертралин не вызывал физической или психологической зависимости.
Фармакокинетика
В интервале от 50 до 200 мг фармакокинетика сертралина зависит от дозы. У человека при лечении сертралином в дозе от 50 до 200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней концентрация препарата в плазме достигала пика (Cmax) через 4.5-8.4 ч после приема. Средний период полувыведения сертралина у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. Соответственно периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная кумуляция препарата до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (прием дозы 1 раз/сут). Связывание с белками плазмы составляет около 98%. По данным исследований проведенным на животных сертралин обладает большим кажущимся обьемом распределения.
Сертралин активно биотрансформируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит обнаруживаемый в плазме — N-десметилсертралин — значительно уступает по активности сертралину (примерно в 20 раз) in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo. Период полувыведения N-десметилсерталина варьирует в пределах 62-104 ч. Сертралин и N-десметилсерталин активно биотрансформируются у человека; образующиеся метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Только небольшая часть препарата (менее 0.2%) выводится с мочой в неизменном виде.
Фармакокинетика сертралина у пожилых и более молодых людей сходная.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность сертралина в таблетках.

Время загрузки страницы 1.245 сек.

Популярное сегодня

Реклама партнёров

Сейчас читают

Реклама посетителей

Главное меню

Календарь новостей

Прогноз погоды

Золофт (Zoloft)

Купить Золофт (Zoloft)