Бактрим (Bactrim)

5 | A | L | S | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Э | Ю | Я |

Латинское наименование

Bactrim

Синонимы

Является антибактериальным препаратом сходным по химиотерапевтической активности с другими сульфаниламидными препаратами.

Триметоприм (Trimethoprimum).
24-Диамино-5-(345-триметоксибензил)-пиримидин.

Состав

Источник: Видаль Фармакологический справочник ИНФЕКЦИОННЫЕ БОЛЕЗНИ. ПАРАЗИТОЛОГИЯ
Таблетки для детей: в упаковке 20 шт.
1 таб. сульфаметоксазол 100 мг триметоприм 20 мг Таблетки: в упаковке 20 шт.
1 таб. сульфаметоксазол 400 мг триметоприм 80 мг Суспензия для приема внутрь: 100 мл во флаконе.
5 мл сульфаметоксазол 200 мг триметоприм 40 мг ICN GALENIKA Югославия (в сотр. с F.Hoffmann-La Roche).
Одна таблетка содержит:
Триметоприма (ТМП) 80 мг
Сульфаметоксазола (СМЗ) 400 мг

Одна таблетка-форте содержит:
Триметоприма 160 мг
Сульфаметоксазола 800 мг

Один флакон с сиропом на 50 и 100 мл содержит в 1 мерной ложке:
Триметоприма 40 мг
Сульфаметоксазола 200 мг

Наполнители: консерванты (метилпарабен Е218; пропилпарабен Е216); ароматизаторы сахарозаменитель (сорбитол).
Таблетки с бороздкой 20 100
Таблетки-форте с бороздкой 10 20 50
Сироп 50 100 мл

Общая информация

Комбинированный препарат содержащий два действующих вещества: сульфаниламидный препарат сульфаметоксазол и производное диаминопиримидина - триметоприм.
Выпускается также под названиями: Бисептол Септрин Abacin Abactrim Andoprim Bacterial Bacticel Bactifer Bactramin Bactrimel Bactrin Bactrisol Berlocid Biseptol Chemitrin Doctonil Ectapprim Espectrin Falprin Gantrin Infectrim Metomide Microcetim Nolapse Oradin Oribact Potesept Primazol Resprim Septocid Septrin Sumetrolim Trimexazol Trixazol Uroxen Vanadyl и др.

Сульфаметоксазол (Sulfamethoxazolum).
3- (пара-Аминобензолсульфамидо) -5-метилизоксазол.
По химичеcкой структуре близок к хлоридину (см.). Обладает антибактериальной активностью.
Сочетание этих двух препаратов каждый из которых оказывает бактериостатическое действие обеспечивает высокую бактерицидную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов в том числе бактерий устойчивых к сульфаниламидным препаратам.
Препарат выпускается в таблетках в двух дозировках: для взрослых с содержанием в одной таблетке 04 г (400 мг) сульфаметоксазола и 008 г (80 мг) триметоприма; для детей с содержанием в одной таблетке 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.
Препарат эффективен в отношении стрептококков стафилококков пневмококков палочки дизентерии брюшного тифа кишечной палочки протея; неэффективен в отношении микобактерий туберкулеза спирохет синегнойной палочки.
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови отмечается через 1 - 3 ч после приема и сохраняется в течение 7 ч. Высокие концентрации создаются в легких и почках. Выделяется в значительном количестве с мочой (в течение 24 ч выделяется 40 - 50 % триметоприма и около 60 % сульфаметоксазола главным образом в ацетилированной форме).
Назначают внутрь взрослым и детям старше 12 лет дают обычно по 2 таблетки (для взрослых) 2 раза в день (утром и вечером после еды); в тяжелых случаях назначают по 3 таблетки 2 раза в день; при хронических инфекциях - по 1 таблетке 2 раза в день. Детям в возрасте от 2 до 5 лет обычно назначают по 2 таблетки для детей 2 раза в день от 5 до 12 лет - по 4 таблетки для детей 2 раза в день. Курс лечения продолжается от 5 до 12 - 14 дней а при хронических инфекциях он более длительный и зависит от течения болезни.
Могут развиться лейкопения и агранулоцитоз.
Препарат следует применять под тщательным врачебным наблюдением.
В Польше выпускается под названием .
Близкие по составу зарубежные препараты выпускаются также под названиями (Groseptol) (Ditrim) и др.
Сульфаметоксазол + триметоприм
Комбинированное бактерицидное химиотерапевтическое средство
таблетки 400 мг/80 мг - 006998
сироп 200 мг/40 мг в 5 мл во флаконах по 50 мл и 100 мл - № 009525
16 =
Поскольку чувствительность бактерий к антибиотикам in vitro изменяется в разных географических местностях и во времени при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.

Инфекции дыхательных путей:
обострение хронического бронхита средний отит у детей если есть достаточно оснований предпочесть комбинацию ТМП и СМЗ монотерапии антибиотиком. Лечение и профилактика (первичная и вторичная) пневмонии вызванной Pneumocystis carinii у взрослых и детей.

Инфекции мочеполового тракта:
инфекции мочевыводящих путей гонококковый уретрит мягкий шанкр.

Инфекции желудочно-кишечного тракта:
брюшной тиф и паратиф шигеллезы (вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei если показана антибактериальная терапия) диарея путешественников вызванная энтеротоксическими штаммами Escherichia coli холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов).

Другие бактериальные инфекции:
инфекции вызванные целым рядом микроорганизмов (возможно сочетание с другими антибиотиками) например бруцеллез острый и хронический остеомиелит нокардиоз актиномицетома токсоплазмоз и южноамериканский бластомикоз.

Способ применения и режим дозирования:
Стандартное дозирование
Взрослые и дети старше 12 лет: Таблетки Таблетки-форте Сироп (мерн.ложки)
утр. веч. утр. веч. утр. веч.
Стандартная доза 2 2 1 1 4 4
Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 суток) 1 1 0.5 0.5 2 2
Повышенная доза (в особо тяжелых случаях) 3 3 1.5 1.5 6 6
а) Гонорея
По 5 таблеток или 10 мерных ложек сиропа утром и вечером или по 2.5 таблетки-форте два раза в сутки.
б) Мягкий шанкр
По 2 таблетки или по 1 таблетке-форте два раза в сутки. Если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит можно продлить терапию еще на 7 дней. Следует однако иметь в виду что отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.
в) Острые неосложненные инфекции мочевых путей
Женщинам с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый прием 2-3 таблеток-форте. По возможности их следует принять вечером после еды или перед отходом ко сну.
г) Больные на гемодиализе
После приема обычной нагрузочной дозы последующие дозы должны составлять половину или треть от стандартной и назначаться каждые 24-48 часов.
д) Пневмония вызванная Pneumocystis carinii
До 20 мг ТМП и до 100 мг СМЗ на кг массы тела в сутки разделенные на равные дозы каждые 6 часов на протяжении 14 дней.

Мерные ложки Таблетки
0.26 0.5 (2.5 мл)
0.53 1 (5 мл) 0.5
1.06 2 (10 мл) 1
е) Дети
Детям от 6 недель до 5 месяцев - по 0.5 мерной ложки детского сиропа или по 0.5 таблетки два раза в сутки (утром и вечером) от 6 месяцев до 5 лет - по 1 мерной ложке сиропа или по 1 таблетке два раза в сутки от 6 до 12 лет - по 2 мерных ложки или по 2 таблетки два раза в сутки. Этот режим дозирования примерно соответствует суточной дозе в 6 мг ТМП и 30 мг СМЗ на кг массы тела.
При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.
ж) Нокардиоз
По 3-4 таблетки-форте в течение не менее 3 месяцев. Дозу следует корректировать в зависимости от возраста массы тела больного функции почек и тяжести заболевания. Иногда лечение продолжают до 18 месяцев.
з) Больные с нарушением функции почек
и) Больные старческого возраста
При нормальной функции почек назначают обычную дозу для взрослых.
В порядке убывания частоты могут наблюдаться следующие побочные действия:

Гематологические изменения: лейкопения нейтропения и тромбоцитопения (чаще всего выражены слабо или протекают бессимптомно и исчезают после отмены препарата); очень редко - агранулоцитоз мегалобластическая гемолитическая или апластическая анемия метгемоглобинемия панцитопения или пурпура.

Нервная система: нейропатия (в том числе периферические невриты и парестезии) галлюцинации увеит редкие случаи асептического менингита или менингеальной симптоматики атаксии судорог системного и несистемного головокружения.

Костно-мышечная система: редко - артралгии и миалгии описаны отдельные случаи рабдомиолиза.

Обмен веществ: большие дозы ТМП применяемые для лечения пневмоцистной пневмонии приводят к прогрессирующему но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых доз ТМП если его назначают на фоне нарушений калиевого обмена почечной недостаточности или одновременного приема препаратов провоцирующих гиперкалиемию. У этих больных нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Описаны случаи гипонатриемии. У лиц не страдающих сахарным диабетом и получающих ТМП-СМЗ изредка наблюдаются случаи гипогликемии обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликемии выше у больных с нарушениями функции почек заболеваниями печени недостаточным питанием или получающих большие дозы ТМП-СМЗ.

Побочные реакции у больных СПИДом. Частота побочных явлений особенно сыпи лихорадки лейкопении и повышенной активности аминотрансфераз в сыворотке у больных СПИДом значительно выше чем аналогичные показатели у лиц не страдающих СПИДом.
У больных пожилого и старческого возраста а также у больных с уже имеющимся дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью могут возникнуть гематологические изменения характерные для недостатка фолиевой кислоты. Они исчезают после назначения фолиновой кислоты.

ТМП нарушает обмен фенилаланина однако это не влияет на больных фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты.

Как и при назначении любых сульфонамидов необходимо соблюдать осторожность у больных с порфирией или нарушением функции щитовидной железы.

Больные для обмена веществ которых характерно медленное ацетилирование более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.

Беременность и кормление грудью:

У животных очень большие дозы ко-тримоксазола вызывали пороки развития плода типичные для недостаточности фолиевой кислоты.
У больных пожилого и старческого возраста одновременно принимавших некоторые диуретики (в основном тиазиды) наблюдалась повышенная частота тромбоцитопении.

У больных получающих ТМП-СМЗ и циклоспорин после пересадки почки может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек проявляющееся повышением уровня креатинина. Вероятно этот эффект вызван ТМП. У больных с нормальной функцией почек наблюдалось обратимое уменьшение клиренса креатинина что возможно обусловлено обратимым угнетением канальцевой секреции креатинина.

Сульфонамиды в том числе сульфаметоксазол могут конкурировать за связывание с белками и почечный транспорт метотрексата увеличивая таким образом концентрации свободного метотрексата и его системный эффект.

У больных принимающих индометацин может увеличиться концентрация СМЗ в крови.

Описан один случай токсического делирия после одновременного приема ТМП-СМЗ и амантадина.
ТМП и СМЗ могут также воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде) при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10%.

Противопоказания

Выраженные поражения паренхимы печени; тяжелая почечная недостаточность если нет возможности регулярно определять концентрации препарата в плазме; гиперчувствительность к компонентам препарата в анамнезе; недоношенные и новорожденные первых 6 недель жизни.

Примечание

Icn galenika югославия

Передозировка

Симптомы острой передозировки: тошнота рвота диарея головная боль головокружение интеллектуальные и зрительные расстройства в тяжелых случаях - кристаллурия гематурия и анурия.

Симптомы хронической передозировки: угнетение кроветворения (тромбоцитопения лейкопения) а также другие патологические изменения картины крови вследствие недостаточности фолиновой кислоты.

Лечение (в зависимости от симптоматики): усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза (подщелачивание мочи способствует выведению СМЗ) гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен). Необходимо контролировать картину крови и электролиты. При выраженных патологических изменениях картины крови или желтухе назначают специфическое лечение. Для устранения действия ТМП на кроветворение можно назначать фолинат кальция в дозе 3-6 мг в/м в течение 5-7 дней.

Фармакокинетика

Всасывание
После перорального приема ТМП и СМЗ быстро и почти полностью всасываются в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 160 мг ТМП + 800 мг СМЗ максимальные концентрации ТМП в плазме составляют 1.5-3 m г/л а СМЗ - 40-80 m г/л. При многократном приеме через каждые 12 часов минимальные равновесные концентрации через 2-3 дня стабилизируются в пределах 1.3-2.8 m г/мл для ТМП и 32-63 m г/мл для СМЗ.

Распределение
Объем распределения ТМП составляет около 130 л СМЗ - около 20 л. 45% ТМП и 66% СМЗ связано с белками плазмы.

ТМП несколько лучше чем СМЗ проникает в невоспаленную ткань предстательной железы семенную жидкость секрет влагалища слюну здоровую и воспаленную ткань легких и желчь в то время как в спинномозговую жидкость и водянистую влагу глаза оба компонента препарата проникают одинаково.

Большие количества ТМП и несколько меньшие количества СМЗ поступают из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкости организма при этом концентрации ТМП и СМЗ превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства патогенных микроорганизмов.

У человека ТМП и СМЗ обнаруживаются в плаценте крови пуповины в околоплодных водах и тканях плода (печень легкие) что указывает на проникновение обоих веществ через плацентарный барьер. Как правило концентрации ТМП у плода близки таковым у матери а концентрации СМЗ у плода ниже чем у матери.

Оба вещества выделяются с грудным молоком. Концентрации в грудном молоке близки (ТМП) или ниже (СМЗ) таковых в плазме матери.

Метаболизм
Приблизительно 50-70% дозы ТМП и 10-30% дозы СМЗ выводится в неизмененном виде. Основными метаболитами ТМП являются 1- и 3-оксиды и 3’- и 4’-гидроксипроизводные. Некоторые метаболиты обладают антимикробной активностью. СМЗ метаболизируется в печени преимущественно путем N4-ацетилирования и в меньшей степени конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Выведение
Периоды полувыведения двух компонентов очень близки друг к другу (в среднем 10 часов для ТМП и 11 часов для СМЗ).

Оба вещества а также их метаболиты выводятся почти исключительно через почки как путем клубочковой фильтрации так и канальцевой секреции вследствие чего концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше чем в крови. Небольшая часть активных веществ выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных старческого возраста а также с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-30 мл/мин) периоды полувыведения обоих компонентов препарата увеличиваются что требует коррекции дозы.

Срок годности

5 лет. Препарат не следует использовать по истечении срока годности (ЕХР) указанного на упаковке.

Время загрузки страницы 0.978 сек.

Популярное сегодня

Реклама партнёров

Сейчас читают

Реклама посетителей

Главное меню

Календарь новостей

Прогноз погоды

Бактрим (Bactrim)

Купить Бактрим (Bactrim)