Азатиоприн (Azathioprine)

5 | A | L | S | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Э | Ю | Я |

Латинское наименование

Azathioprine

Состав

Источник: Видаль Фармакологический справочник ИММУНОЛОГИЯ
Таблетки.

Общая информация

6-(1-Метил-4-нитроимидазолил-5)-меркаптопурин.
Светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте легко растворим в растворах едких щелочей.
По химическому строению и биологическому действию близок к меркаптопурину. Обладает цитостатической активностью и оказывает иммунодепрессивный эффект однако по сравнению с меркаптопурином иммунодепрессивное действие выражено относительно сильнее при несколько меньшей цитостатической активности. В больших дозах (10 мг/кг) препарат угнетает функцию костного мозга подавляет пролиферацию гранулоцитов вызывает лейкопению.
Назначают препарат внутрь (в виде таблеток) самостоятельно а часто и в сочетании с другими средствами (преднизолон антибиотики антилейкоцитарная сыворотка).
При гомотрансплантации органов назначают до операции (за 1 -7 дней) ежедневно в дозе 0004 г/кг (4 мг/кг). Суточную дозу дают в 2 -3 приема. После операции препарат назначают в той же дозе в течение 1 - 2 мес затем по 2 - 3 мг/кг. В случае возникновения симптомов отторжения пересаженного органа дозу вновь повышают до 4 мг/кг в день. Применяют препарат длительно. Величина дозы и продолжительность лечения зависят от общего состониия больного переносимости препарата результатов гематологических исследований.
При аутоиммунных заболеваниях обычно назначают по 15 - 20 мг/кг в сутки однако в случае необходимости дают до 200 - 250 мг в сутки (в 2 - 4 приема). Длительность курса лечения зависит от тяжести заболевания эффективности и переносимости препарата. Для достижения стойкого эффекта лечение должно проводиться длительно.
В первые 8 нед лечения следует еженедельно проводить полный анализ крови с подсчетом тромбоцитов.
При уменьшении количества лейкоцитов до 4*10 9 /л дозу уменьшают а при 3*10 9 /л препарат отменяют и назначают повторные переливания крови стимуляторы лейкопоэза и др.
Препарат может вызывать тошноту рвоту потерю аппетита. При длительном применении может развиться токсический гепатит; возможны аллергические реакции.
Препарат противопоказан при выраженном угнетении гемопоэза и лейкопении тяжелых заболеваниях печени; беременности.
Следует иметь в виду что иммунодепрессивные препараты могут быть весьма эффективны при применении с целью преодоления тканевой несовместимости и лечения аутоиммунных заболеваний. Однако существующие в настоящее время препараты не обладают достаточной избирательностью действия и их применение может сопровождаться выраженными побочными явлениями. Они могут оказывать угнетающее влияие на кроветворение и вызывать лейкопению тромбоцитопению анемию панцитопению; возможны активация вторичной инфекции развитие септицемии. Имеются указания что при длительном применении иммунодепрессанты могут способствовать развитию злокачественных новообразований. Возможны также подавление продукции интерферона понижение общих защитных функций организма.

Показания

Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии). Ревматоидный артрит тяжелого течения хронический гепатит системная красная волчанка дерматомиозит узелковый периартериит вульгарная пузырчатка идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура приобретенная гемолитическая анемия гангренозная пиодермия.

Побочное действие

Миелодепрессия (лейкопения тромбоцитопения анемия) развитие вторичных инфекций мегалобластный эритропоэз и макроцитоз тошнота рвота анорексия кожная сыпь артралгии миалгии лекарственная лихорадка холестатический гепатит. У реципиентов трансплантатов отмечены панкреатит эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ некроз и перфорация кишечника. Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности гемолитической анемии острых легочных заболеваниях менингеальных реакций.

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом нозологической формы и тяжести течения заболевания дозировки одновременно назначаемых препаратов гематологической переносимости. Для профилактики реакции отторжения трансплантата назначают в ударной дозе 5 мг/кг/сут в 2-3 приема в течение 1-2 месяца; затем переходят на поддерживающую дозу от 1 до 4 мг/кг/сут в течение нескольких лет. В остальных случаях суточная доза составляет 1-2.5 мг/кг. Лечение длительное.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивное средство. Воздействует на синтез РНК и ДНК тормозит экспансию иммунокомпетентных клеток зависимый от Т-клеток иммунный ответ.

Время загрузки страницы 1.491 сек.

Популярное сегодня

Реклама партнёров

Сейчас читают

Реклама посетителей

Главное меню

Календарь новостей

Прогноз погоды

Азатиоприн (Azathioprine)

Купить Азатиоприн (Azathioprine)